達托黴素
達托黴素 ( Daptomycin ) 是由Lilly（禮來）公司最初研究，Cubist製藥公司開發的一環脂肽類抗生素。因應病人對新型耐藥抗生素的迫切需求，2003年底，美國食品與藥物管理局（FDA）經過快速審理程序批准注射用 達托黴素 ( Daptomycin )（商品名cubicin）用於治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的並發性皮膚及皮膚結構感染，如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍。達托黴素 的作用機制與其他抗生素不同，它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉運，從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成，改變細胞質膜的性質；另外，它還能通過破壞細菌的細胞膜，使其內容物外泄而達到殺菌的目的，因此細菌對達托黴素產生耐藥性可能會比較困難。 [1]
目錄
基本介紹
中文名稱：達托黴素
英文名稱：Daptomycin
CAS：103060-53-3
分子式：C72H101N17O26
分子量：1620.68
簡介
達托黴素 ( Daptomycin ) 是由Lilly（禮來）公司最初研究，Ｃｕｂｉｓｔ製藥公司開發的一環脂肽類抗生素。因應病人對新型耐藥抗生素的迫切需求，2003年底，美國食品與藥物管理局（ＦＤＡ）經過快速審理程序批准注射用 達托黴素 ( Daptomycin )（商品名cubicin）用於治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的並發性皮膚及皮膚結構感染，如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍。達托黴素 的作用機制與其他抗生素不同，它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉運，從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成，改變細胞質膜的性質；另外，它還能通過破壞細菌的細胞膜，使其內容物外泄而達到殺菌的目的,因此細菌對達托黴素產生耐藥性可能會比較困難。
療效
因應病人對新型耐藥抗生素的迫切需求，2003年底，美國食品與藥物管理局（ＦＤＡ）經過快速審理程序批准注射用 達托黴素 ( Daptomycin )（商品名cubicin）用於治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的並發性皮膚及皮膚結構感染，如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍。還可以用於由金黃色葡萄球菌引起的右側感染性心膜炎；與RIE或複雜性皮膚與軟組織感染並發的由金黃色葡萄球菌引起的菌血症。達托黴素的作用機制與其他抗生素不同，它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉運，從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成，改變細胞質膜的性質；另外，它還能通過破壞細菌的細胞膜，使其內容物外泄而達到殺菌的目的,因此細菌對達托黴素產生耐藥性可能會比較困難。 [2]
最常見的不良反應包括便秘，注射點的局部反應、噁心、頭痛、腹瀉與嘔吐。胃腸道的反應是由於藥物對腸道菌群的影響。另外，健康志願者接受該藥多劑量靜脈給藥後出現一過性肌無力、肌痛及C P K 升高，不良反應在中止用藥後自行消失或部分逆轉。在任何劑量下，達托黴素均與神經毒性無關。
藥動學與藥理學
藥動學 血清蛋白結合率約92％。托黴素具有高的腎清除率，24 h尿排出60％。2/3 的藥物以完整的狀態被排泄。沒有發現結構性或毒性的代謝。達托黴素在體內不能透過血腦屏障。健康受試者靜脈滴注達托黴素4～12 mg/kg後，穩態最大反應濃度為57.8～183.7μg/L，半衰期為7.7～8.1 h。
藥理作用及臨床應用
達托黴素作用機制與其他抗生素不同，它通過擾亂細胞膜對氨基酸的轉運，從而阻礙細菌細胞壁肽聚糖的生物合成，改變細胞質膜的性質；另外，它還能通過破壞細菌的細胞膜，使其內容物外泄而達到殺菌的目的,因此細菌對達托黴素產生耐藥性可能會比較困難。臨床用於治療由一些革蘭氏陽性敏感菌株引起的並發性皮膚及皮膚結構感染。治療革蘭氏陽性菌引起複雜性皮膚及皮膚結構感染，如膿腫、手術切口感染和皮膚潰瘍，包括對甲氧西林敏感(耐藥)的葡萄球菌。用於由金黃色葡萄球菌引起的右側感染性心膜炎；與RIE或複雜性皮膚與軟組織感染並發的由金黃色葡萄球菌引起的菌血症。
不良反應 最常見的不良反應包括便秘，注射點的局部反應、噁心、頭痛、腹瀉與嘔吐。胃腸道的反應是由於藥物對腸道菌群的影響。另外，健康志願者接受該藥多劑量靜脈給藥後出現一過性肌無力、肌痛及C P K 升高，不良反應在中止用藥後自行消失或部分逆轉。在任何劑量下，達托黴素均與神經毒性無關。