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環磷酰胺
環磷酰胺
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英文名稱 :cyclophosphamide

中文名稱 :環磷酰胺

中文別名 :P-[N,N-雙(beta-氯乙基)]

分子式 :C7H17Cl2N2O3P

分子量 :279.1012

環磷酰胺(Cyclophosphamide,CTX)是進入人體內被肝臟或腫瘤內存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變為活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用的氮芥類衍生物。抗瘤譜廣,是第一個所謂「潛伏化」廣譜抗腫瘤藥,對白血病和實體瘤都有效。 [1]

適應證

1.作為抗腫瘤藥,用於惡性淋巴瘤、多發性骨髓瘤、乳腺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、神經母細胞瘤、視網膜母細胞瘤、尤因肉瘤、軟組織肉瘤以及急性白血病和慢性淋巴細胞白血病等。對睾丸腫瘤、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、橫紋肌瘤、骨肉瘤也有一定療效。目前多與其他抗癌藥組成聯合化療方案。

2.作為免疫抑制劑,用於各種自身免疫性疾病,如嚴重類風濕性關節炎、全身性紅斑狼瘡、兒童腎病綜合徵、多發性肉芽腫、天皰瘡以及潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜等。也用於器官移植時抗排斥反應,通常與潑尼松、抗淋巴細胞球蛋白合用。

3.本藥滴眼液可用於翼狀胬肉術後角膜移植術後蠶蝕性角膜潰瘍等。 [2]

臨床應用

環磷酰胺
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口服:50~100毫克/次,2~3次/日,一療程總量10~15g。靜注:0.2克/次,每日或隔日1次;或0.6~0.8克/次,每周1次,一療程總量8~10g。 [3]

不良反應

骨髓抑制(最低值1~2周,一般維持7~10天,3~5周恢復)、脫髮、消化道反應、口腔炎、膀胱炎,個別報道有肺炎、過量的抗利尿激素(ADH)分泌等。一般劑量對血小板影響不大,也很少引起貧血。此外,環磷酰胺可殺傷精子,但為可逆性。超高劑量時(>120mg/kg)可引起心肌損傷及腎毒性。 [4]

注意事項

本品可引起出血性膀胱炎,要多飲水,必要時可用美司鈉拮抗。

CTX大量給藥時應注意膀胱炎,對於有痛風病史、泌尿系統結石史或腎功能損害者應慎用。 [5]

用藥禁忌

對本品過敏者妊娠哺乳期婦女禁用。感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。 [6]

藥物相互作用

1.CTX可增加血清尿酸水平,與抗痛風藥如別嘌醇等同用,應調整抗痛風藥的劑量;別嘌醇可增加CTX的骨髓毒性,如同用應密切觀察其毒性作用。

2.與大劑量巴比妥皮質激素同用可增加急性毒性。

3.與多柔比星同用可增加心臟毒性,多柔比星總劑量不應超過400mg/m。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。 [7]

參考資料

1. 世界衛生組織國際癌症研究機構致癌物清單 .國家食品藥品監督管理局CFDA.2019-06-14

文獻來源