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氟哌利多是中國科技名詞。

世界三大漢語詞典分別是中國大陸的《 漢語大詞典[1]》(共13冊,5.6萬詞條,37萬單詞)、中國台灣的《 中文大辭典 》(共10冊,5萬詞條,40萬單詞)以及日本的《 大漢和辭典 》(共13冊,4.9萬詞條,40萬單詞)。漢字是記錄漢語的文字[2],它已有六千年左右的歷史,是世界上最古老的文字之一。

名詞解釋

氟哌利多,是一種有機化合物化學式為C22H22FN3O2,主要用作抗精神病藥。

藥典信息

來源

本品為1-[1-[3-(4-氟苯甲酰基)丙基]-1,2,3,6-四氫-4-吡啶基]-2-苯並咪唑啉酮,按乾燥品計算,含C22H22FN3O2不得少於98.0%。

性狀

本品為類白色至淺黃色結晶性粉末,無臭,遇光易變色。

本品在三氯甲烷或N,N-二甲基甲酰胺中易溶,在乙醇或乙酸乙酯中極微溶解,在水中不溶。

鑑別

1、取本品,加鹽酸溶液(9→1000)溶解並稀釋製成每1mL中含15µg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在228nm、246nm與276nm的波長處有最大吸收。

2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1171圖)一致。

檢查

有關物質

照高效液相色譜法(通則0512)測定,臨用新制,使用棕色量瓶。

溶劑:1%乳酸溶液。

供試品溶液:取本品,加溶劑溶解並稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液。

對照溶液:精密量取供試品溶液1mL,置100mL量瓶中,用溶劑稀釋至刻度,搖勻。

系統適用性溶液:取氟哌利多與多潘立酮對照品各5mg,置100mL量瓶中,加溶劑溶解並稀釋至刻度,搖勻。

色譜條件:用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑(BDS或效能相當柱適用),以0.34%硫酸氫四丁基銨溶液為流動相A,以乙腈為流動相B,按下表進行梯度洗脫,流速為每分鐘1.5mL,檢測波長為275nm,進樣體積20µL。

系統適用性要求:系統適用性溶液色譜圖中,氟哌利多峰與多潘立酮峰的分離度應大於3.5。

測定法:精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。

限度:供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積(1.0%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的2倍(2.0%),小於對照溶液主峰面積0.05倍的色譜峰忽略不計。

乾燥失重

取本品,在70°C減壓乾燥至恆重,減失重量不得過5.0%(通則0831)。

熾灼殘渣

取本品1.0g ,置鉛坩堝中,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法), 含重金屬不得過百萬分之二十。

含量測定

取經乾燥後的本品約0.3g,精密稱定,加冰醋酸30mL,微溫使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於37.94mg的C22H22FN3O2。

類別

抗精神病藥。

貯藏

遮光,密封保存。

製劑

氟哌利多注射液。

藥品簡介

適應症

用於控制急性精神病的興奮躁動。本品有神經安定作用及增強鎮痛藥的鎮痛作用,與芬太尼合用靜脈注射時,可使患者產生特殊麻醉狀態,稱為神經安定鎮痛術,用於大面積燒傷換藥,各種內鏡檢查。

臨床應用

用於控制急性精神病的興奮躁動,肌註:5~10mg/日。用於神經安定鎮痛,5mg加0.1mg芬太尼,在2~3分鐘內緩慢靜注。

不良反應

1、錐體外系反應較重且常見,急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發生,出現明顯的扭轉痙攣,吞咽困難,靜坐不能及類帕金森病。

2、可出現口乾、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。

3、可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的症狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。

4、少數患者可能引起抑鬱反應。

5、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結。偶見過敏性皮炎。

注意事項

癲癇患者慎用。肝功能不全、腎功能不全及尿瀦留、高血壓、心功能不全、休克、肺功能不全、甲狀腺功能亢進或毒性甲狀腺腫、青光眼患者慎用。兒童、老人、妊娠期婦女慎用。哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。錐體外系反應較重且常見。可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結,因此治療時應引起注意。

用藥禁忌

基底神經節病變、帕金森病、嗜鉻細胞瘤、重症肌無力、嚴重中樞神經抑制狀態、抑鬱症患者禁用。

藥物相互作用

1、本品能增強巴比妥類藥和麻醉性鎮痛藥的作用。與芬太尼的合劑可增強巴比妥類藥和麻醉藥的呼吸抑制作用。

2、與左旋多巴合用,可引起肌肉強直。與卡麥角林合用,藥物作用相互拮抗,治療效果均降低。

3、與鋰劑合用,可能引起虛弱無力、運動障礙、椎體外系症狀增加及腦損害。

說明:上述內容僅作為介紹,藥物使用必須經正規醫院在醫生指導下進行。

參考文獻