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複方氟尿嘧啶注射液

複方氟尿嘧啶注射液,適應症為用於消化道癌症(結腸癌直腸癌胃癌)、乳腺癌、原發性肝癌等癌症的治療。[1]

藥品名稱: 複方氟尿嘧啶注射液 藥品類型: 處方藥

目錄

成份

本品為複方製劑,其組分為每10ml內含氟尿嘧啶40mg,人參多糖40mg。

性狀

本品為乳白色或淡黃混懸液體,放置後若分層,經振搖後仍應呈均勻的混懸液。

適應症

用於消化道癌症(結腸癌、直腸癌、胃癌)、乳腺癌、原發性肝癌等癌症的治療。

規格

10ml:40mg

用法用量

靜脈滴注。 起始量80mg/ 日,隨後逐漸增大劑量,最大量一般不超過160mg/日,加入生理鹽水50ml中靜脈滴注,滴速每分鐘不超過60滴,每日1次。一次療程總量按氟尿嘧啶計算為3至4g,一個療程結束後休息1至2周,繼續第二個療程。 手術病人:術後2周開始維持給藥,120至160mg/次。每周2次。 根據藥動學研究表明:10ml:250mg氟尿嘧啶注射液與10ml:40mg的複方氟尿嘧啶注射液在腫瘤組織中氟尿嘧啶劑量等當。(脂質體的靶向濃集作用)

不良反應

1. 噁心、食慾減退或嘔吐,一般劑量多不嚴重,偶見口腔黏膜炎或潰瘍,腹部不適或腹瀉。周圍血白細胞減少常見(大多在療程開始後,2至3周內達最低點,約在3至4周後恢復正常),血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調等。 2. 長期應用可導致神經系統毒性。 3. 偶見用藥後心肌缺血,可出現心絞痛和心電圖的變化。

禁忌

1. 當伴發水痘或帶狀皰疹時禁用。 2. 婦女妊娠初期3個月內禁用。

注意事項

治療前及療程中應定期檢查周圍血象,本品不可直接靜脈注射,請在醫生指導下使用。

藥理毒理

藥理作用 氟尿嘧啶在體內先轉變為5—氟—2—脫氧尿嘧啶核苷酸,後者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,陰斷脫氧尿嘧啶苷酸轉變為脫氧胸腺嘧啶核苷酸,從而抑制DNA的生物合成[2] 。此外,還能摻入RNA,通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用;氟尿嘧啶 為細胞周期特異性藥,主要抑制S期瘤細胞。 人參多糖對機體的免疫功能有促進作用。 毒性實驗 複方氟尿嘧啶注射LD 50]312.5mg/kg無死亡;而氟尿嘧啶 注射液LD 50為140±30mg/kg.說明複方氟尿嘧啶注射液臨床用藥比氟尿嘧啶注射液更加安全。

藥代動力學

1.複方氟尿嘧啶注射液和氟尿嘧啶注射液在各器官及瘤體內的分布量比較圖 複方氟尿嘧啶注射液 氟尿嘧啶注射液 2.複方氟尿嘧啶注射液與氟尿嘧啶注射液在腫瘤組織中滯溜時間對比圖(24小時) 複方氟尿嘧啶注射液 由此可見:複方氟尿嘧啶注射液 (1) 在各臟器組織中總分布量較氟尿嘧啶注射液總分布量明顯提高。 (2) 可較多通過血腦屏障,在腦中的分布量是非脂質體的8.2倍。 (3) 在瘤體中分布量是非脂質體的7.7倍,說明了其定向作用於癌組織,充分地向瘤細胞內滲透,提高了生物利用度,具有靶向作用。 (4) 具明顯的緩釋作用。氟尿嘧啶 注射液在腫瘤組織中2小時後藥物含量即檢測為0,而複方氟尿嘧啶注射液24小時後仍能維持較高的藥物濃度。

貯藏

室溫,避光保存。

有效期

暫定2年

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