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《中國藥典》:大青葉 |
拼音Dà Qīnɡ Yè
英文名FOLIUM ISATIDIS
來源本品為十字花科植物菘藍Isatis indigotica Fort. 的乾燥葉。夏、秋二季分2~3次採收,除去雜質,曬乾。
性狀本品多皺縮捲曲,有的破碎。完整葉片展平後呈長橢圓形至長圓狀倒披針形,長5~20cm,寬2~6cm;上表面暗灰綠色,有的可見色較深稍突起的小點;先端鈍,全緣或微波狀,基部狹窄下延至葉柄呈翼狀;葉柄長4~10cm,淡棕黃色。質脆。氣微,味微酸、苦、澀。
鑑別(1)本品粉末綠褐色。下表皮細胞垂周壁稍彎曲,略成連珠狀增厚;氣孔不等式,副衛細胞3~4個。葉肉斷面柵欄組織與海綿組織無明顯區分。
(2)取本品粉末0.5g,加氯仿20ml,加熱回流1小時,濾過,濾液濃縮至1ml,作為供試品溶液。另取靛藍、靛玉紅對照品,加氯仿製成每1ml 各含1mg 的混合溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)為展開劑,展開,取出,晾乾。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,分別顯相同的藍色斑點和淺紫紅色斑點。
含量測定取本品粗粉約1g[同時另取本品粉末測定水分(附錄Ⅸ H 第一法)],精密稱定,置索氏提取器中,加氯仿100ml,加熱回流6小時,提取液濃縮至適量,轉移至25ml量瓶中,加氯仿至刻度,搖勻,作為供試品溶液。另取靛玉紅對照品適量,精密稱定,加氯仿製成每1ml含0.07mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,精密吸取供試品溶液10μl或15μl,對照品溶液4μl與18μl,分別交叉點於同一硅膠G薄層板上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)為展開劑,展開,取出,晾乾,在薄層板上覆蓋同樣大小的玻璃板,周圍用膠布固定,照薄層色譜法(附錄Ⅵ B 薄層掃描法)進行掃描,波長:λ<[S]>=540nm,λ<[R]>=700nm,測量供試品吸收度積分值與對照品吸收度積分值,計算,即得。
本品按乾燥品計算,含靛玉紅(C16H10N2O2)不得少於0.080%。
炮製除去雜質,略洗,切碎,乾燥。
性味苦,寒。
歸經歸心、胃經。
功能主治清熱解毒,涼血消斑。用於溫邪入營,高熱神昏,發斑發疹,黃疸,熱痢,痄腮,喉痹,丹毒,癰腫。
用法用量9~15g。
貯藏置通風乾燥處,防霉。
摘錄《中國藥典》
《中藥大辭典》:大青葉 拼音Dà Qīnɡ Yè
別名大青(《本草經集莊》)。
出處《唐本草》
來源為馬鞭草科植物路邊青、寥科植物蓼藍、十字花科植物菘藍、草大青或爵床科植物馬藍等的葉或枝葉。
①路邊膏葉7~8月採收葉片,曬乾。
②蓼藍葉
小暑前後及白露前後采葉片曬乾(天津地區都割取全草,切段、曬乾)。
③菘藍葉
8~10月採收葉片,曬乾。
④馬藍葉
8~11月割取莖葉,曬乾。
性狀①路邊青葉
乾燥葉片(亦有將葉及幼枝切成小段者),微皺摺,呈長橢圓形至細長卵圓形,長5~16厘米。上面棕黃色、棕黃綠色至暗棕紅色,下面色較淺,全緣,先端漸尖,基部鈍圓。紙質而脆。氣微臭,味稍苦而澀。以葉大、無柄者為佳。
主產湖南、湖北、江西等地。此外,廣西、福建等地亦產。
②蓼藍葉
乾燥葉(有時帶枝),多皺縮,有時破碎。完整者呈長圓形至倒卵圓形,長約5~8厘米,寬約3~5厘米,似桃葉而較闊,先端鈍尖,基部漸狹窄,全緣多數呈波狀,稍有黃色毛茸,主脈黃色,亦有稀疏的毛茸。葉柄扁平,長約1厘米,基部具膜質托葉鞘,透明,灰白色,其邊緣有稀疏長毛。質脆易碎。氣微臭,味微澀而苦。以葉厚、色藍綠、無枝梗、雜脆者為佳。
主產河北、北京,山西等地。
③菘藍葉
乾燥葉皺編成團塊狀,有時破碎,呈灰綠色或黃棕色。完整的葉呈長橢圓形至長圓狀倒披針形,長4~11厘米,寬1~3厘米,全緣或微波狀;先端鈍尖,基部漸狹,延成翼狀,上面有時可見點狀突起,下面中脈明顯。葉柄長5~7厘米,腹面稍凹下。質脆易碎。氣微弱,味稍苦。以葉大、無柄、色暗灰綠者為佳。
主產江蘇、安徽、河北、河南、浙江等地。
④馬藍葉
牛燥葉(有時帶幼枝),多皺縮成團塊狀。完整者呈長圓形、倒卵狀長圓形或橢圓殖針形,長8~15厘米,寬3~5厘米,先端漸尖,基部漸窄,葉緣有細小鈍鋸齒,上面黑綠色至暗棕黑色,下面色較淡,葉脈下面較顯。葉柄長1~2厘米。質脆易碎。氣微弱,味澀而微苦。以葉淨、無枝梗、色黑綠者為佳。
主產於福建、廣西、廣東、江西、浙江等地。此外,四川、雲南、貴州、湖南、湖北等地亦產。
炮製揀去雜質及枯葉,洗淨,稍潤,切段,曬乾。
性味苦,寒。
①《別錄》:"味苦,大寒,無毒。"
②《藥性論》:"味甘。"
③《綱目》:"氣寒,味微苦咸。"
歸經入肝、心、胃經。
①《得配本草》:"入足陽明,手少陰經。"
②《本草再新》:"入肝、脾二經。"
⑧《本草撮要》:"入足蹶陰、少陰經。"
功能主治清熱,解毒,涼血,止血。治溫病熱盛煩渴,流行性感冒,急性傳染性肝炎,菌痢,急性胃腸炎,急性肺炎,丹毒,吐血,衄血,黃疸,痢疾,喉痹,口瘡,癰疽腫毒。
①《別錄》:"療時氣頭痛,大熱,口瘡。""藍葉汁,殺百藥毒,解狼毒,射罔毒。"
②陶弘景:"療傷寒方多用此,除時行熱毒為良。""藍汁,至解毒。以汁塗五心,又止煩悶。甚療蜂蟹毒。"
③《綱目》:"主熱毒痢,黃疸,喉痹,丹毒。""藍葉汁,解斑蝥、芫青、樗雞,硃砂、砒石毒。"
④《本草正》:"治瘟疫熱毒發狂,風熱斑疹,癰瘍腫痛,除煩渴,止鼻衄、吐血,殺疳蝕、金瘡箭毒。凡以熱兼毒者,皆宜藍葉搗汁用之。"
⑤廣州部隊《常用中草藥手冊》:"清熱瀉火,涼血解毒,散瘀止血。治腸炎,菌痢,咽喉炎,扁桃體炎,腮腺炎,感冒發熱,齒齦出血。"
⑥《江西草藥》:"治急性肝炎,肺結核,矽肺,牙痛,蛇傷,過敏性皮炎。"
用法用量內服:煎湯,3~5錢(鮮者1~2兩);或搗汁。外用:搗敷或煎水洗。
注意脾胃虛寒者忌服。
①《本草經疏》:"不可施之於虛寒脾弱之人。"
②《本草從新》:"非心胃熱毒勿用。"
③《得配本草》:"虛作瀉者禁用。"
複方①預防乙腦,流腦:大青葉五錢,黃豆一兩,水煎服,每日一劑,連服七天。(《江西草藥》)
②治乙腦,流腦,感冒發熱,腮腺炎:大青葉五錢至一兩,海金砂根一兩.水煎服,每日二劑。(《江西草藥》)
③治溫毒發斑:大青四兩,甘草、膠各二兩,豉八合。以水一斗,煮二物,取三升半,去滓,納豉煮三沸,去滓,乃納膠,分作四服,盡又合。此治得至七、八日,發汗不解,及吐下太熱,甚佳。(《補缺肘後方》)
④治時行壯熱頭痛,發瘡如豌豆遍身:大青三兩,梔子二七枚(擘),犀角(屑)一兩,豉五合。上四味切,以水五升,煮取二升,分三服,服之無所忌。(《延年方》大青湯)
⑤治麻疹色太紅,或微紫,或出太甚者:大青、元參、生地、石膏、知母、木通、地骨皮、荊芥、甘草、淡竹葉。水煎熱服。(段希孟《痘疹心法》大青湯)
⑥治風疹,丹毒:大青搗爛,鼉之即散(先以磁鋒砭去惡血)。(《本草匯言》)
⑦治熱甚黃疸:大青二兩,茵陳、秦艽各一兩,天花粉八錢。水煎服。(《方脈正宗》)
⑧治無黃疽型肝炎:大青葉二兩,丹參一兩,大棗十枚。水煎服。(《山東中草藥手冊》)
⑨治熱病不解,下痢困篤欲死者:大青四兩,甘草、赤石脂三兩,膠二兩,豉八合。以水一斗,煮取三升,分三服,盡更作,日夜兩劑。(《補缺肘後方》大青湯)
⑩治小兒赤痢:搗青藍汁二升,分四服。(《子母秘錄》)
⑾治熱盛時瘧,單熱不寒者:大青嫩葉搗汁,和生白酒沖飲。(《方脈正宗》)
⑿治肺炎高熱喘咳:鮮大青葉一至二兩。搗爛絞汁,調蜜少許,燉熱,溫服,日二次。(《泉州本草》)
⒀治上氣咳嗽,呷呀息氣,喉中作聲,唾粘:藍實葉浸良久,搗絞取汁一升,空腹頓服,須臾以杏仁取汁煮粥食之,一兩日將息,依前法更服,吐痰方瘥。(《梅師集驗方》)
⒁治血淋,小便尿血:鮮大青葉一至二兩,生地五錢。水煎調冰糖服。日二次。(《泉州本草》)
⒂治喉風,喉痹:大青葉搗汁灌之,取效止。(《衛生易簡方》)
⒃治咽喉唇腫,口舌糜爛,口甘面熱:大青、升麻、大黃(銼、炒)各二兩,生干地黃(切、焙)三兩。上四味粗搗篩。每服二錢匕,以水一盞,煎至七分,去滓,溫服,利即愈。(《聖濟總錄》大青湯)
⒄治小兒口瘡不得吮乳:大青十八銖,黃連十二銖。上二味細切,以水三升,煮取一升二合,一服一合。日再夜一。(《千金方》)
⒅治大頭瘟:鮮大青葉洗淨,搗爛外敷患處,同時取鮮大青葉一兩,煎湯內服。(《泉州本草》)
⒆治腦熱耳聾:大青、大黃(銼、炒)、梔子(去皮)、黃芪(制)、升麻、黃連(去須)各一兩,朴硝二兩。上七味,搗羅為末,煉蜜丸如梧桐子大。每服三十丸,溫水下。(《聖濟總錄》大青丸)
⒇治淋巴腺炎;闌尾術後感染等炎症:大青葉、木芙蓉葉各半斤,蒲公英三兩。水煎十二小時,取汁2000毫升,每服20毫升,每日三次。(《江西草藥》)
(21)防治疔、癤、痱子:㈠大青葉(鮮)三兩。水煎服,每日一劑。㈡大青葉適量,水煎濃汁,加薄荷油適量,洗患處,每日二至三次。(《江西草藥》)
臨床應用①治療流行性乙型腦炎
據數百例的觀察,治癒率達93~98%。大多數病例於服藥後1~4天內體溫降至正常,繼之頭痛消失,其它症狀亦漸次緩解,但病理反射大多於熱退後3~5天才消失。據臨床觀察,單味大青葉對輕,重型效果較好,對極重型等危急病例,須結合其它中西療法處理。即使在使用單味大青葉治療過程中,亦常須採用針灸、西藥等對症處理,或按辨證施治原則加用其它中藥。各地報道所用大青葉的品種不一,有十字花科的菘藍,也有爵床科的馬藍,一般臨床應用時亦未加區別。劑量及用法:煎劑內服,5歲以內者1~6錢,6~14歲0.5~1兩,每3~4小時服1次,病情減輕後改為4~6小時1次或每日3次,服至體溫正常3日後停藥。昏迷病例可用鼻飼法灌入。
②防治上呼吸道感染
預防:每日用大青葉6錢,水煎2次,混合,上、下午分服,連服6天。觀察100人,服藥後發病者占10%;而對照組(未服藥)250人中發病者占24%。治療:3歲以下每次3錢,每日3~6次,水煎服。168例患兒用藥後半數在4~12小時內退熱,平均退熱時間約在17小時左右;另報道78例,2~6歲每次2~6錢,6~14歲O.5~1兩,水煎,日服3~6次,亦有效果。此外,用大青葉、貫眾各1斤,加水5000毫升,煎至2000毫升。成人每服100毫升(首次加倍),每日3~4次。據100例觀察,大部分病例在1~3天內體溫恢復正常,其它症狀也隨之逐漸消失。
③治療流行性感冒
大青葉煎劑每次10毫升(相當於生藥1兩),日服3次,連用3~5天。治療24例,9例在1天內體溫降至正常,其餘在2~6天內體溫下降至正常。
④治療麻疹肺炎
用100%大青葉糖漿與100%蒲公英濃縮煎液等量混合內服。每周歲3~5毫升,每日3次。治療小兒麻疹肺炎150例,多數於4~5天症狀和體徵悄失,病兒精神良好,呼吸正常,食慾增進,胸部x線透視陰影消失。追蹤1月未見復發。
⑤治療慢性支氣管炎
用大青葉3兩,配合胡頹葉1兩、萊菔子5錢,為1日量,水煎分3次服。根據52例觀察,近期有效率為75%。鎮咳祛痰作用較好,平喘作用不明顯。對單純性的效果優於合併肺氣腫者。
⑥治療急性傳染性肝炎
對急性普通型傳染性肝炎效果最為顯著。用大青葉配合丹參、鬱金、貫眾、大棗組成複方治療100例急性無黃疸型傳染性肝炎,有效率達94%。服用大青葉後多數在3~10天內自覺症狀消失或基本消失,肝功能檢驗恢復或接近恢復者一般為2~20天。用法:大青葉(蓼藍)成人每次1兩煎服,根據病情輕重每日3~6次。
⑦治療鈎端螺旋體病
大青葉(爵床科馬藍)成人每次1~1.5兩,小兒5歲以下海歲1錢,6~12歲6~8錢,12歲以上0.9~1兩,水煎服,每日4~8次。治療41例,多數病例在用藥後1~2天內體溫降至正常,同時中毒症狀消失,療效顯著者占68.2%。與青黴素治療組對照,療效並不遜色,如兩者合併使用,則效果似更顯著。
⑧治療細菌性痢疾及急性胃腸炎
成人每日用於大青葉(大部分為馬鞭草科路邊青,少部分為爵床科馬藍)45克煎汁1次頓服,或90克2次分服,連服至痊癒後1~2日停藥。治療菌痢(其中慢性者1例,余均為急性)及急性胃腸炎計300餘例,均獲較好效果。治療後完全退燒所需時間為1天左右,排便次數和大便外觀恢復正常及鏡檢陰性所需時間平均不足5天,隨訪未見復發或轉為慢性者。本法曾用以治療小兒腹瀉亦獲較好效果。
⑨治療急性闌尾炎
每日用木青葉3兩,分3次煎服,或用大青葉1兩配合元胡、木香、香附、赤芍各3錢煎服,治療13例,均有療效。服藥後多數在2~6天內疼痛和壓痛消失,白細胞和體溫恢復正常,1例在第9天壓痛消失。
大青葉對多種細菌性及病毒性疾病均有效果。除治療上述疾病外,臨床上曾廣泛應用於內、外、婦、兒、口腔、五官等科感染性疾患,如急性傳染性淋巴細胞增多症、膽管炎、多發性癤腫、產褥熱、乳腺炎、流產後感染、扁桃體炎、扁桃體周圍膿腫、牙周炎等,均取得不同程度的效果。此外,曾報告1例患者,因口腔潰瘍用大青葉(馬鞭草科路邊膏)液注射後引起血尿反應,經停藥及對症處理後即止。
備註《綱目》及《植物名實圖考》所載的大青,均為馬鞭草科植物路邊青。
摘錄《中藥大辭典》
《中華本草》:大青葉 拼音Dà Qīnɡ Yè
英文名Indigowoad Leaf, Leaf of Indigowoad
別名藍葉、藍菜。
出處出自《唐本草》
來源藥材基源:為十字花科植物菘藍Isatis indigotica Fort.的吉。
拉丁植物動物礦物名:Isatis indigotica Fort.
採收和儲藏:8-10月采葉,曬乾。
原形態菘藍 二年生草本,植株高50-100cm。光滑被粉霜。根肥厚,近圓錐形,直徑2-3cm,長20-30cm,表面土黃色,具短橫紋及少數鬚根。基生葉蓮座狀,葉片長圓形至寬倒披針形,長5-15cm,寬1.5-4cm,先端鈍尖,邊緣全緣,或稍具淺波齒,有圓形葉耳或不明顯;莖頂部葉寬條形,全緣,無柄。總狀花序頂生或腋生,在枝頂組成圓錐狀;萼片4,寬卵形或寬披針形,長2-3mm;花瓣4,黃色,寬楔形,長3-4mm,先端近平截,邊緣全緣,基部具不明顯短爪;雄蕊6,4長2短,長雄蕊長3-3.2mm,短雄蕊長2-2.2mm;雌蕊1,子房近圓柱形,花柱界限不明顯,柱頭平截。短角果近長圓形,扁平,無毛,邊緣具膜質翅,尤以兩端的翅較寬,果瓣具中脈。種子1顆,長圓形,淡褐色。花期4-5月,果期5-6月。
生境分部生態環境:生于山地林緣較潮濕的地方。野生或栽培
資源分布:原產我國,現各地均有栽培。
性狀性狀鑑別 葉多皺縮,破碎。完整的葉片長 橢圓形至長圓狀倒被針形,長4-16cm,寬1-4cm,先端鈍尖或鈍圓,基部漸狹下延成翼狀葉柄;全緣或微波狀,上下表面均灰綠色或棕綠色,無毛,羽狀網脈,主脈在下表面突出。質脆。氣微,味稍苦。以葉大、色綠者為佳。
顯微鑑別 粉末特徵:深灰棕色。①表皮細胞表面觀長多角形、類長方形、類方形或長條形,垂周壁較平直或稍彎曲,呈連珠狀增厚;下表皮氣孔較多,不等式,副衛細胞3(-4)個,可見2-3個氣孔聚集,具共同副衛細胞。②厚角細胞縱斷面觀長條形,角隅處壁厚至14μm。③靛藍結晶藍色,存在於葉肉細胞中,有的表皮細胞亦含,呈細小顆粒狀或片狀,常聚集成堆。④橙皮甙樣結晶存在於葉肉或表皮細胞中,類圓形或不規則形,有的呈針簇狀,直徑3-22μm。⑤網紋及螺紋導管直徑7-54μm。
葉橫切面:上下表皮均為1列切向延長的細胞。葉肉分化不明顯,柵欄細胞常3列,呈長方形。主脈處表皮細胞內側各有數列厚角細胞,維管束7-9個,中間1個較大,外韌型。主脈和葉肉薄壁組織散有含芥子酶的分泌細胞,類圓形,直徑10-40μm,內含棕黑色顆粒狀物。
化學成分葉含靛藍(indigo,indigotin),菘藍甙(isatan)B,靛玉紅(indirubin)。還含鐵、鈦、錳、鋅、銅以及鑽、鎳、硒、鉻、砷等無機元素。菘藍甙水解可變為靛藍和呋喃木糖甜酸(D-xylo-5-hexulofuranosonic acid)。
藥理作用1.抗菌作用:路邊青葉煎劑在試管內對多種痢疾桿菌均有殺菌作用;不論對合黴素、呋喃西林、磺胺噻唑、小檗鹼敏感或耐藥之痢疾桿菌,對路邊青葉均很敏感。對腦膜炎球菌亦有殺滅作用。對鈎端螺旋體波蒙那群、黃疸出血群沃爾登型、七日熱型也有殺滅作用。本品所含的色胺酮,對引起腳癬的皮癬菌有很強的抗菌作用。其MIC(ug/ml),鬚髮癬菌為3.1,紅色髮癬菌3.1,斷髮癬菌3.1,大小孢霉3.1,石膏狀小孢霉6.3,乳狀表皮癬菌3.1,枯草桿菌25,多粘芽胞桿菌50。對桿菌和皮真菌特別有效。
2.抗癌作用:2.1對治療慢性粒細胞白血病的作用 靛玉紅對L7212白血病小鼠的抑制率較高,從動物實驗觀察靛玉紅與其他抗癌藥進行比較。
2.1.1靛玉紅對正常豚鼠細胞免疫功能的影響 對正常豚鼠(體重300-400g)每日ig靛玉紅懸液(以吐溫作表面活性劑),100-200mg/kg,給藥43-60d,以吐溫及環磷酰胺作對照,觀察末梢血中淋巴細胞數、OT皮膚遲髮型超敏試驗、PHA淋巴細胞轉化試驗及巨噬細胞吞噬功能試驗,結果除巨噬細胞吞噬功能三組相似外,其他各項靛玉紅組與吐溫組均無明顯差別,而環磷酰胺組顯着低於前二組。病理觀察,靛玉紅組與吐溫組均無明顯改變,而環磷酰胺組增生明顯減低,呈急性骨髓衰竭。
2.1.2體液免疫方面抗體生成試驗觀察 對每隻豚鼠im25%綿羊紅細胞,隔日1ml,第四次注射後7d取心血,測定抗綿羊紅細胞抗體的凝集及溶血效價。結果:免疫前豚鼠血清與綿羊紅細胞凝集反應和溶血反應均為陰性,免疫後靛玉紅與吐溫組上述效價顯着地高於環磷酰胺組,靛玉紅組略高於吐溫組。
2.1.3對正常造血細胞生成動力學作用 以正常小鼠、大鼠、豚鼠為實驗對象,研究了長期大量應用靛玉紅對造血集落形成細胞、骨髓細胞增殖能力、骨髓容量以及末梢血象的作用,並以馬利蘭及阿糖胞甙作比較。結果:無論內源法與外源法,大劑量靛玉紅(相當於臨床成人劑量50倍)並無明顯抑制小鼠造血集落形成細胞(CFUs)的作用,而馬利蘭組CFUs及脾重均顯着減輕。骨髓細胞3H-脫氧胸腺嘧啶核甙(3H一TdR)摻入實驗:結果大劑量靛玉紅給藥14d,其股骨有核細胞容積、10?骨髓細胞及股骨細胞cpm均與對照接近,而馬利蘭及阿糖胞甙組骨髓有核細胞計數及股骨cpm均明顯減低,見表5。大鼠及豚鼠長期投與靛玉紅,其骨髓組織學容量及骨髓有核細胞3H一TdR摻入與對照組均無差異。
2.1.4對小鼠、大鼠及豚鼠末梢血象的影響 大劑量靛玉紅給藥14d及30d,白細胞、紅細胞比積及網織紅細胞與對照組比較均無明顯改變,而馬利蘭給藥30d組三項指標均明顯受抑制。
從臨床觀察發現靛玉紅對慢性粒細胞白血病患者的細胞兔疫功能有明顯的提高,對染色體ph1陽性率和畸變率,SCE率等計數結果與治療前比較差異非常顯着或顯着。從臨床療效觀察,效果亦較好。其特點為靛玉紅對體液免疫功能無抑制作用,對實驗動物正常造血動力學無明顯影響。超微結構下骨髓細胞呈核溶現象,不同於三尖杉酯鹼等藥物呈凋落現象。
2.2合成靛玉紅的抗腫瘤作用 合成品的靛玉紅為紫紅色粉狀結晶,mp348-353℃,純度在97%以上,按常規的腫瘤接種方法及療效評定標準觀察了合成靛玉紅對幾種動物移植性腫瘤的療效。一般於接種後24h,將該藥用植物油及阿拉伯膠配成乳劑,按每天50或200mg/kg劑量,連續給動物ig或ip8-10d,結果對小鼠白血病L7212及P388,未見有明顯的治療作用。但對小鼠Lewis肺癌及大鼠walker癌256,無論po或ip,均有明顯的抑制作用。
由於靛玉紅的水溶性及脂溶性均較差,影響吸收,為此採用了不同劑型和劑量觀察對動物腫瘤的療效。
2.3半合成的靛玉紅抗腫瘤作用 按國內常用的體內篩選方法,觀察了半合成品靛玉紅對大鼠瓦克癌肉瘤256,小鼠肉瘤180和615小鼠淋巴白血病L7212的療效。
2.4 靛玉紅衍生物的抗腫瘤活性 由於靛玉紅存在劑型單一,不能多種途徑給藥,且有部分患者用藥後發生消化道反應,甚至便血等。因此進行了靛玉紅衍生物的合成研究,通過合成15個衍生物對動物腫瘤的療效和毒性觀察,認為N,N'-二甲基靛玉紅、N-甲基靛玉紅甲肟、N-甲基靛玉紅肟甲醚、N一乙酰基靛玉工紅四個衍生物對大鼠W256的抗腫瘤活性與靛玉紅相似,毒性也不大。其中N,N'-二甲基靛玉紅和N一甲基靛玉紅肟的抗腫瘤活性比靛玉紅強,不但對大鼠W256有效,還對靛玉紅不敏惑的L7212有效。
本品所含的靛玉紅對小鼠肉瘤180也有一定的抑制作用。對大鼠瓦克癌瘤256,ip和200mg/kg,共6-7日,抑制率分別為23-33%。Sc200mg/kg2次,可延長瓦克癌256腹水型大鼠生存時間43%。對小鼠Lewis肺癌亦有明顯的抑制作用。臨床用於治療慢性粒細胞性白血病,療效與馬利蘭相當,且無明顯骨髓抑制作用。
3.解熱作用:蓼藍葉煎劑5-10g/kgig,可使霍亂、傷寒混合疫苗引起發熱的家兔體溫明顯下降。大青葉煎劑(100%)按1:10加於含金黃色葡萄球菌培養液中,30分鐘後即有殺菌作用。氯仿提取物有抗內毒素作用。
蓼藍葉煎劑5g/kgig,可使大鼠甲醛性腳腫減輕或消退加速。蓼藍葉煎劑10g/kgig家兔,可抑制二甲苯引起的局部皮膚炎性反應,降低毛細血管通透性。
4.利膽作用:大青葉對狗有明顯增加膽汁分泌的作用;5.抗炎作用:大青葉(菘藍)煎劑大白鼠灌胃,對於甲醛性關節炎骨明顯的抗炎作用。
6.對機體防禦機能的影響:小鼠ip葡萄球菌後,ig蓼藍葉煎劑10g/kg,可增強腹腔中白細胞對細菌的吞噬作用,提高吞噬指數。
7.對心、血管系統的作用:蓼藍葉煎劑(相當生藥0.125g)對離體蟾蜍心臟有抑制作用,作用隨劑量增加而增大,甚至可使心臟停搏。對大鼠下肢血管有擴張作用,當血管呈收縮狀態時,擴張作用尤為明顯。
8.對平滑肌的作用:浸劑及注射劑對離體兔腸肌有抑制作用,腸蠕動減弱,振幅減小,且持續時間較長,不易自行恢復,其抑制作用隨濃度的增加而加強。蓼藍葉煎劑對離體豚鼠子宮平滑肌有興奮作用。小劑量(0.1g)產生有力的節律性收縮,劑量增加至0.25g時,呈強直性收縮,持續時間較久。
9.對血小板聚集的作用: 本品所含的pt-1、pt-2可抑制用ADP(Adenosinediphosphate)所引起的血小板聚集作用。
毒性急性毒性 體重18-22g的小鼠10隻,用靛玉紅(1%西黃蓍膠混懸液)ig,劑量為5g/kg,體積為1ml,每天1次,連續5次,觀察1wk,未見動物發生死亡和出現明顯毒性反應。
亞急性毒性 體重80-100g?大鼠30隻,分3組,500mg/kg小劑量組、1000mg/kg大劑量組的靛玉紅(1%西黃蓍膠混懸液)ig,對照組以同體積1%西黃蓍膠液ig,每日1次,連續3wk,結束後處死一半動物,餘下動物wk4末處死。結果,3個組的動物食慾和體重無明顯差異,心電圖在實驗過程中均在正常範圍內。外周血象,在用藥組較用藥前白細胞有顯着增高, 4周又恢復到給藥前水平。肝、腎功能無明顯差異,病理切片觀察,小劑量組中在4隻大鼠中有2隻肝組織普遍出現肝小葉周邊細胞濁腫,胞漿變空,而給藥4周的4隻動物卻無此現象。大劑量組給藥3周時未見異常,而給藥4周的4隻動物中有1隻出現細胞瀰漫性壞死。其餘均未見特殊病變。
靛玉紅對犬的亞急性毒性:4組犬,每組3隻,除對照組外,分別ig靛玉紅20、100、200mg/(kg.D),連續6mo。相當臨床試用劑量五倍的小劑量組未出現任何毒性反應;中劑量組在服藥10-30日之間出現輕微的腹瀉,3隻犬中有1隻在服藥5mo後SGPT有輕微升高,有灶性肝細胞壞死;大劑量組在服藥4-60d之間出現嚴重的腹瀉、便血,服藥3moSGPT開始升高,服藥6mo的病理切片顯示有明顯中毒性病灶,3隻犬中有1隻在服藥3mo後死亡。但3種劑量對血象、骨髓象都無明顯抑制,對腎功能、心電圖也無影響。犬ig200mg/(kg.d),3mo3隻犬有1隻死亡。
鑑別理化鑑別 (1)取本品粉末進行微量升華,可得淡藍色或紫紅色細小針狀、片狀或簇狀結晶。(檢查靛藍或靛玉紅)(2)取本品粉末水浸液,置熒光燈下觀察,顯藍色熒光。
(3)薄層色譜 取本品粉末0.5g,加氯仿20ml,置水浴中加熱回流lh濾過,濾液濃縮至lml,作為供試品溶液。另取靛藍、靛玉紅對照品,加氯仿製成每lml各含lmg的混合溶液,作為對照品溶液。吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層飯上,以苯-氯仿-丙酮(5:4:1)為展開劑,展開,取出,晾乾。
供試品色譜中,在與對照品靛藍、靛玉紅色譜相應的位置上,分別顯相同的藍色斑點和淺紫紅色斑點。
炮製揀去雜質及枯葉,洗淨,稍潤,切段,曬乾。
性味苦;寒
歸經肝;心;胃;脾經
功能主治清熱解毒;涼血消斑。主熱病高熱煩渴;神昏;斑疹;吐血;衄血;黃疸;瀉痢;丹毒;喉痹;口瘡;痄腮
用法用量內服:煎湯,10-15g,鮮品30-60g;或搗汁服。外用:搗敷;煎水洗。
注意脾胃虛寒者忌服。1.《本草經疏》:不可施之於虛寒脾弱之人。2.《本草從新》:非心胃熱毒勿用。3.《得配本草》:虛作瀉者禁用。
各家論述1.《綱目》:大青,能解心胃熱毒,不特治傷寒也。朱肱《活人書》治傷寒發赤斑煩痛,有犀角大青湯、大青四物湯,故李象先《指掌賦》云:陽毒則狂斑煩亂,以大青、升麻,可回困篤。諸藍形雖不同,而性味不遠,故能解毒除熱,惟木藍葉力似少劣,藍子則專用蓼藍者也。至於用淀與青布,則是刈藍浸水,入石灰澄成者,性味不能不少異,不可與藍汁一概論也。有人病嘔吐服玉壺諸丸不效,用藍汁入口即定,蓋亦取其殺蟲降火爾。如此之類,不可不知。......主熱毒痢,黃疸,喉痹,丹毒。藍葉汁,解斑蝥、芫青、樗雞、硃砂、砒石毒。
2.《本草經疏》:《甄權雲大青味甘,能去大熱,治溫疫寒熱。蓋大寒兼苦,其能解散邪熱明矣。《經》曰:大熱之氣,寒以取之,此之謂也。時行熱毒,頭痛大熱口瘡,為胃家實熱之證,此藥乃對病之良藥也。
3.《本經逢原》:大青,瀉肝膽之實火,正以祛心胃之邪熱,所以小兒疳熱、丹毒為要藥。
4.《本草正義》:藍草,味苦氣寒,為清熱解毒之上品,專主溫邪熱病,實熱蘊結,及癰瘍腫毒諸證,可以服食,可以外敷,其用甚廣。又能殺蟲,療諸蟲毒螫者,蓋百蟲之毒,皆由濕熱凝結而成,故凡清熱之品,即為解毒殺蟲之品。又凡苦寒之物,其性多燥,苟有熱盛津枯之病,苦寒在所顧忌,而藍之鮮者,大寒勝熱而不燥,尤為清火隊中馴良品也。
5.其他 《別錄》:療時氣頭痛,大熱、口瘡。藍葉汁,殺百藥毒,解狼毒、射罔毒。《唐本草》:大青,用葉兼莖,不獨用莖也。《本草圖經》:大青,春生,青紫莖,似石竹苗葉,花紅紫色,似馬蓼,亦似芫花,根黃。古方治傷寒、黃汗、黃疸等有大青湯,又治傷寒頭身強、腰脊痛葛根湯亦用大青,大抵時疾藥多用之。陶弘景:大青,《本經》又無,今出東境及近道,長尺許,紫莖。......療傷寒方多用此,除時行熱毒為良。藍汁,至解毒。以汁塗五心,又止煩悶。甚療蜂螫毒。《本草正》:治瘟疫熱毒發狂,風熱斑疹,癰瘍腫痛,除煩渴,止鼻衄、吐血,殺疳蝕、金瘡箭毒。凡以熱兼毒者,皆宜藍葉搗汁用之。廣州部隊《常用中草藥手冊》:清熱瀉火,涼血解毒,散瘀止血。治腸炎,菌痢,咽喉炎,扁桃體炎,腮腺炎,感冒發熱,齒齦出血。《江西草藥》:治急性肝炎,肺結核,矽肺,牙痛,蛇傷,過敏性皮炎。
摘錄《中華本草》
《全國中草藥匯編》:大青葉 拼音Dà Qīnɡ Yè
別名藍腚葉
來源為十字花科大青屬植物菘藍Isatis tinctoria L.、草大青I. indigotica Fort.、爵床科馬藍屬植物馬藍Baphicacanthus cusia (Nees) Bremek.[Strobilanthes flaccidifolius Nees]、馬鞭草科赬桐屬植物大青木(路邊青)Clerodendron cyrtophyllum Turcz.和蓼科屬植物蓼藍Polygonum tinctorium Lour.的葉。除蓼藍葉在6~7月或9~10月分兩次採收葉片曬乾外,其餘幾種均在8~10月采葉曬乾。
原形態1、菘藍 相態描述參閱板藍根項下。
河北、江蘇、安徽、浙江、河南等省均有栽培。當地以葉作大青葉入藥。
2、草大青 形態描述參閱板藍根項下。
產銷同上種。
3、馬藍 亞灌木,高達1米。主根深長,木質,細柱狀,有分枝,節膨大,節上生鬚根,灰褐色,有髓或成空洞。莖直立,節明顯,有鈍棱,上部多分枝,幼時有毛。葉對生,兩片葉常稍不等大;有短柄;葉片長圓形,長5~16厘米,寬2.5~6厘米,先端漸尖,基部漸窄下延,邊緣有疏鈍齒;上面綠色,無毛,下面灰綠色,幼時在脈上被褐色細柔毛,側脈5~6對。5月開花,花大,無梗,2至數朵集生細長小枝的頂部;苞片葉狀,長1~2厘米,早落;花萼近5全裂,條形,1片最長;花冠淡紫色,管狀漏斗形,直徑約2厘米,長約5厘米,管部甚長,上端有5淺裂片,近等大,先端微凹;雄蕊4個,二強;子房上位,花柱細長。蒴果棒狀,無毛。種子褐色,卵形,扁平。
生于山坡、路旁、草叢、林邊較潮濕的地方。分布於浙江、福建、湖南、廣西、廣東、四川、貴州、雲南等省區。在廣東、四川、雲南、福建均以此葉為大青葉,並認為系大青葉之佳品。
4、大青木 形態描述參閱大青木項下。
生於丘陵地的疏草叢中或疏林下。分布於江蘇、安徽、江西、浙江、福建、台灣、湖北、湖南、廣西、廣東、貴州、雲南等省區。湖南、江西等地以葉為大青葉。
5、蓼藍(靛青葉、藍靛葉,靛葉) 一年生草本,高50~80厘米。莖直立,單一或分枝,有棱和明顯的節,帶紅紫色,幾無毛。單葉互生;有柄,托葉鞘圓筒狀,具長睫毛;葉片卵形至寬橢圓形,長3~8厘米,寬2~5厘米,先端圓鈍,基部近圓形或平截,全緣,無毛或沿脈被短毛,藍綠色,干後變暗藍色。夏季開淡紅色小花,穗狀花序頂生或腋生,花密集,苞片膜質,具纖毛。花被5,卵形;雄蕊6~8個,短於花被。瘦果寬卵形,三棱,棕色,有光澤,包於宿存的膜質花被內。
生于田野水邊,多為栽培。分布於黑龍江、吉林、遼寧、河北、山西、山東、湖北、廣西、廣東、四川和貴州等省區。東北地區和北京、河北、山西等地以葉作大青葉入藥。
栽培1、馬藍 喜溫暖氣候,適宜生長在土層深厚、肥沃和排水良好的地方。用扦插繁殖。秋季最後一次採收時,齊地割取莖葉,去掉葉片和嫩梢,綑紮成餅狀,直徑約1尺,貯於窖中或室外乾燥處,挖溝埋藏過冬。第二年清明前後取出,選有芽的插條栽種。栽時按行距1.5尺,株距1尺開穴,每穴插條3~4根,栽深以剪口露出地表為準。生長期間注意管理,11月下旬收割後,要進行培土,並施較濃糞水直至過冬。
2、蓼藍 喜溫和濕潤氣候,對土壤要求不嚴,但以排水良好的砂質壤土生長為好。用種子繁殖,春季播種,條播,行距8寸,覆土3分。每畝播種約1~1.5斤。二周左右出苗,苗高1.5~2寸間苗,株距2寸。6月末可追施餅肥100斤或硫銨20斤。
化學成分菘藍、草大青、馬藍、蓼藍的全草均含靛甙(即吲哚甙indican,C14H17O6N),水解生成吲羥(indoxyl)和葡萄糖。吲羥在空氣中容易氧化縮合而形成靛藍(indigo)。
藥理作用1、抑菌:大青葉水煎劑對金黃色葡萄球菌,白色葡萄球菌、甲型鏈球菌、腦膜炎球菌均有較強的抑制作用;對肺炎雙球菌、流感桿菌、及痢疾桿菌亦有一定的抑制作用。大青葉稀釋度1:100以上有殺滅鈎端螺旋體的效果。對黃疸出血群沃爾登型、七日熱型也有殺滅作用。
2、大青葉對狗有明顯增加膽汁分泌的作用。
3、大青葉(菘藍)煎劑給大白鼠灌胃,對急性甲醛性關節炎,有較明顯的抗炎作用。
4、大青葉(蓼藍)的莖、葉煎劑給家兔灌胃,對因注射霍亂、傷寒混合菌而引起發熱的家兔有解熱作用。
5、大青葉的有效成分是靛甙,家兔經口給藥,血中濃度以服藥後2、3、4小時為最高;大白鼠口服後以肝、腎、肌肉及胃腸分布為最多;健康人口服100毫克靛甙後,12小時內排出大部分,24小時內排出量達94~95%。
性味苦,寒。
功能主治清熱涼血,解毒。主治:流行性乙型腦炎,流行性感冒,流行性腮腺炎,上呼吸道感染,肺炎,急性肝炎,熱病發斑,丹毒,疔瘡腫毒,蛇咬傷。
用法用量0.3~1兩。
製劑複方大青葉注射液:取大青葉(菘藍)20公斤,金銀花10公斤,大黃、草河車、羌活各5公斤,加常水煮沸1小時,反覆3次,合併煮液,過濾,濃縮至約45公斤。加乙醇使含醇量達60%,放置過夜,布袋過濾,回收乙醇,濃縮至8公斤,加入注射用水至2萬毫升,冷凍,過濾,濃縮至5公斤。再加乙醇使含醇量達85%,冷凍,過濾,回收乙醇,濃縮並除盡乙醇。加注射用水至2萬毫升,冷凍過夜後過濾,濾液中加入0.2%亞硫酸鈉,並調節PH至8,再加入3%苯甲醇混勻後,經3號垂熔漏斗過濾,灌封於2毫升安瓿中,100℃30分鐘滅菌即得(每1毫升相當於生藥2.25克)。
複方1、流行性乙型腦炎、急性傳染性肝炎:複方大葉青注射液。治「乙腦」,肌肉注射,每次2毫升,每日4次。治肝炎,肌肉注射,每日1次,每次2毫升。10天為一療程。
2、預防流行性感冒:大青葉、貫眾各1斤,混合,加水5,000毫升,煎成2,000毫升。成人每次100毫升,日服3~4次,小兒酌減。連服5天。
3、流行性感冒:大青葉(蓼藍)、生石膏各1兩,柴胡、桂枝各3錢,黃芩、杏仁各4錢(孕婦及老幼體弱者酌情減量或慎用)。每日1劑,水煎2次,早晚分服。
4、上呼吸道感染:大青葉、板藍根各6錢,草河車、連翹各3錢,水煎服,每4~8小時服1次。
5、麻疹合併肺炎:大青葉、地錦(或金銀花)、野菊花、海金沙各5錢,水煎服。
備註以大青葉為名的異物同名品甚多,除前述者外,尚有:①豆科木藍屬植物木藍(野槐樹、槐藍、野青靛)Lndigofera tinctoria L.直立灌木,小枝着生銀白色薄毛。葉互生,單數羽狀複葉,小葉7~15片,對生,倒卵狀橢圓形,下面有毛。花蝶形,紅黃色,莢果長2~2.5厘米。我國南部各省多栽培,也有野生。分布於山東、江蘇、福建、台灣、廣西、廣東、四川、雲南等省區。全草含靛甙,其葉供加工青黛用。在江西、福建個別地區有作大青葉用者。
②蓼科酸模屬植物土大黃(牛舌頭棵,牛大黃)Rumex Madaio Makino[R. daiwoo Makino]江蘇蘇州地區則以鮮葉作大青葉用(參閱土大黃項下)。
③爵床科馬蘭屬植物山藍Strobilanthes dalzielli W. W. Smith 小灌木,節膨大,葉披針形,先端漸尖。花白或淡紫成腋生總狀花序,花冠二唇形,分布於廣東。其葉在產地也作大青葉入藥。
摘錄《全國中草藥匯編》[1]