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阿贝西利适用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌。

• 与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗；

• 与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

简介

2020年12月29日，礼来的阿贝西利片（Abemaciclib，唯择®）获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准, 用于激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌：

（1）与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。

（2）与氟维司群联合用于既往曾接受内分泌治疗后出现疾病进展的患者。

乳腺癌是威胁中国女性健康的第一大恶性肿瘤。根据国际癌症研究机构（International Agency Research on Cancer）统计数据显示，2020年中国新发乳腺癌病例约41.6万，死亡病例约11.7万，约占全球乳腺癌死亡病例17.1%。在晚期乳腺癌的各种亚型中，HR+, HER2-最为常见，约占60%左右。然而，疾病的复杂性为HR+, HER2-晚期乳腺癌治疗带来巨大挑战，亟需新型方案提升治疗效果，延长患者生命。唯择®（阿贝西利片）有望成为中国广大HR+, HER2-晚期乳腺癌患者治疗新选择。

阿贝西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂，通过与细胞周期蛋白D结合而被激活。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌细胞系中，细胞周期蛋白D1和CDK4和6可促进视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，加速细胞周期进程和细胞增殖。在体外，连续暴露于阿贝西利会抑制Rb磷酸化，并且阻断细胞周期从G1期向S期的进展，从而导致细胞衰老和凋亡（细胞死亡）。

临床试验

随机III期研究MONARCH 3：阿贝西利联合芳香化酶抑制剂作为HR阳性、HER2 阴性的绝经后晚期或转移性乳腺癌患者的初始内分泌治疗

在MONARCH 3研究中评价了阿贝西利联合芳香化酶抑制剂（阿那曲唑或来曲唑）的有效性和安全性；MONARCH 3研究是一项在患有HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌女性中开展的随机、双盲、安慰剂对照的3期研究。患者既往未接受过针对局部晚期或转移性疾病的全身性治疗。患者按2:1的比例随机分至接受阿贝西利150mg每日2次联合推荐剂量的非甾体类芳香化酶抑制剂每日1次治疗或者安慰剂联合相同方案非甾体类芳香化酶抑制剂治疗。主要终点为研究者根据RECIST第1.1版标准评估的无进展生存期（PFS）；关键次要有效性终点包括客观缓解率（ORR）、临床获益率（CBR）和总生存期（OS）。

共493例患者随机进入阿贝西利或安慰剂组，入组患者的中位年龄为63岁（范围32-88岁）。大约39%的患者曾接受（新）辅助化疗，44%的患者曾接受（新）辅助内分泌治疗。既往曾接受（新）辅助内分泌治疗的患者必须在研究随机分组前至少12个月前完成该治疗。大多数患者（96%）在基线时存在转移性疾病。大约22%的患者仅有骨转移，53%的患者存在内脏转移。