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维库溴铵是全国科学技术名词审定委员会公布的科技类名词。

在汉字的历史上,人们通常把秦代之前留传下来的篆体文字和象形文字称为“古文字[1]”,而将隶书和之后出现的字体称为“今文字”。因此,“隶变[2]”就成为汉字由古体(古文字)演变为今体(今文字)的分界线。

名词解释

维库溴铵(vecuronium bromide),别名溴化凡寇罗宁,是一种白色或类白色粉末的化学品。化学名称溴化1-〔3α-17β-二乙酰氧基2-β(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-16β-基〕-1-甲基哌啶,分子式为C34H57BrN2O4 ,分子量为325.4242,无臭、味苦、有引湿性。在乙醇中极易溶解,在水中略溶,在乙醚中几乎不溶;在稀盐酸中极易溶解。维库溴铵为麻醉药(骨骼肌松弛药),临床上主要与全麻药合用,适用于各种手术,也可用于全麻时气管内插管。

药理作用

系单季铵类固醇,为泮库溴铵的衍生物,中效非去极化型肌肉松弛剂。其作用与泮库溴铵、筒箭毒碱相似。维库溴铵能竞争胆碱能受体,阻断乙酰胆碱的作用,其作用可被新斯的明等抗胆碱酯酶药所逆转。维库溴铵的肌肉松弛作用比泮库溴铵强1/3,但产生肌肉松弛作用的潜伏期短,初期相同剂量所产生的肌肉松弛持续时间比泮库溴铵短,恢复快。静脉注射0.08~0.1mg/kg,1min内显效,3~5min达高峰,肌肉松弛作用维持时间约为泮库溴铵的1/3~1/2,即为15~30min,但随剂量增加,维持时间延长。其肌肉松弛效应为泮库溴铵的1.2~1.7倍,与某些吸入麻醉药如安氟烷、异氟烷合用,肌肉松弛效应增强,无明显阻滞神经节及迷走神经的作用。也不干扰去甲肾上腺素的再摄取,无组胺释放作用,故不影响心率和血压,也不影响颅内压。没有或仅有轻微的蓄积作用。

药代动力学

维库溴铵药代动力学符合二室开放模型。血浆吸收半衰期约4min,消除相半衰期约31min。平均稳态血药浓度为0.137μg/ml。静脉注射后60%~90%与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢,代谢产物的肌肉松弛作用很弱。85%经胆汁、15%经肾排出,伴有慢性肾功能不全的病人,清除率下降12%。肌肉松弛作用延长32%。于肝功能损害的病人,作用强度及维持时间皆增加。维库溴铵少量经胎盘转运,血浆半衰期为31~80min。在体内不蓄积。

适应证

与全麻药合用,适用于各种手术,也可用于全麻时气管内插管。

禁忌证

孕妇禁用。对维库溴铵或溴化物过敏者禁用。

注意事项

维库溴铵对孕妇的安全性尚未结论。由于婴儿对维库溴铵较敏感,故恢复时间是成人的1.5倍。未满月婴儿不宜使用。儿童不推荐使用。肝硬变、胆汁瘀积或严重肾功能不全患者使用维库溴铵时,肌肉松弛持续时间及恢复时间延长。

不良反应

维库溴铵对心血管的作用极小,偶见支气管痉挛、皮肤潮红、皮疹、过敏反应。肝硬化、胆汁郁积或严重肾功能障碍者使用维库溴铵时,肌肉松弛持续时间及恢复时间延长。连续使用维库溴铵达130mg/kg(95%阻滞量的3倍)也未发现有心动过速或动脉压变化,无蓄积作用,亦无变态反应。

用法用量

静脉注射或静脉滴注 不可肌内注射,成年人用于气管插管剂量为0.08~0.1mg/kg;手术中维持用量为0.01~0.015mg/kg,(或静脉注射补充0.03~0.05mg/kg)根据需要可重复给药。与安氟烷或异氟烷合用,可减少前两药用量的20%~30%。1~10岁儿童初始剂量可稍增,重复给药的间隔时间也可酌情缩短;10~17岁与成人同样处理。

药物相互作用

维库溴铵与氟烷、乙醚、硫喷妥钠、甲氧氟氟氟烷、氯胺酮、芬太尼、利尿剂、氨基糖苷类抗生素、多肽类抗生素、盐酸硫胺、奎尼丁、鱼精蛋白、甲硝唑等联合应用,使药效增强。与新斯的明、腾喜龙、吡啶斯的明、苯妥英钠、卡马西平联合应用,使药效降低。

参考文献