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替考拉宁 Teicoplanin 是一种脂肽抗生素,由五个主要成分(A2-1至A2-5),一个水解成分(A3-1)和四个次要成分(RS-1至RS-4)组成。所有主要成分均包含N-酰基-β-D-葡糖胺,但它们的酰基-脂族链的长度和分支不同。[1]其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。用于预防和治疗由革兰氏阳性细菌,包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌和粪肠球菌引起的严重感染。它是一种半合成糖肽抗生素,具有与万古霉素相似的活性谱。其作用机理是抑制细菌细胞壁的合成。[2]对金葡菌的作用比万古霉素更强,不良反应更少。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。临床主要用于金葡菌及链球菌属等敏感菌所致的严重感染,如心内膜炎、骨髓炎、败血症及呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织等的感染。[3]
抗菌药理
替考拉宁对厌氧的及需氧的革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌),链球菌,肠球菌,单核细胞增多性李司特菌,细球菌,JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌,后者包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌。其活性谱范围同万古霉素相似。由于替考拉宁独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类,大环内酯类,四环素和氯霉素,氨基糖苷类和利福平耐药的革兰阳性菌,仍对替考拉宁敏感。[4]
医疗用途
替考拉宁可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。
替考拉宁可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严生葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
葡萄球菌感染所导致之心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症、软组织感染、肠炎、梭状杆菌感染所致之假膜性结肠炎。[5]
全世界医学临床实验证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,替考拉宁也可作预防用。[6]
参考文献