广谱抗菌抗感染药物盐酸环丙沙星片

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广谱抗菌抗感染药物盐酸环丙沙星片我国具有自主知识产权的广谱抗菌抗感染药物盐酸环丙沙星片，环丙沙星（Ciprofloxacin，环丙氟哌酸）系第三代新型吡酮酸类广谱强效抗菌药，其抗菌范围广，抗菌活性强，对多数革兰氏阴性菌、阳性菌及支原体等均有杀灭作用，特别是细菌对本品不易产生抗药性，且本品与其他抗菌药物耐药的菌株无交叉抗药性，并与多种常用的抗生素有协同作用。

尤其对需氧革兰氏阴性杆菌的抗菌活性高，同时又具有口服吸收完全，体内分布广泛等特点。适用于敏感菌引起的各种感染性疾病，在国内外已广泛应用。

盐酸环丙沙星片为国家基本医疗保险药物目录乙类品种。目前已有生产单位申报仿制该品种。

环丙沙星在2002年美国零售药店畅销50强药物中排名第33位。

在“1999-2001年14大类药物销售额排名”中抗感染药物稳居第一位，占8.7 %，其中环丙沙星销售额在各大类药物中排第10位。

据“西安交大第一医院1997-2001年抗感染药物使用动态分析”环丙沙星在2000年抗感染药物金额排序中居第7位。

案例关键词：广谱抗菌、抗感染、环丙沙星

目录

研发背景、设计、历程及相关新技术应用情况

研发背景与设计

盐酸环丙沙星片具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。

临床前药效学、药动学和毒理学研究的结果表明：环丙沙星片具有抗菌谱广，组织体液药物浓度高等特点，对快速增殖期、慢速增殖期、甚至潜伏期细菌都有强大的杀灭作用，且耐受性较好，对神经系统和呼吸系统无明显作用，在体内、外不引起染色体损伤，无体外致癌作用。

盐酸环丙沙星片为石家庄以岭药业股份有限公司研制的化学药品第4类仿制药，于2019年经国家食品药品监督管理局批准通过一致性评价，临床适应证主要用于治疗由用于敏感菌引起的：泌尿生殖系统感染：包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染：包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致伤寒。骨和关节感染。皮肤软组织感染。败血症等全身感染。

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用特点与优势分析

作用机制 环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

药效学结果 环丙沙星片的体外抗菌作用是目前上市的氟喹诺酮类中最强者，它具有抗菌谱广，组织体液药物浓度高等特点。据美国报道本品治疗1026例感染的结果，尿路及胃肠道感染病例，治愈及显效者90%～100%，呼吸道感染78%，骨关节感染62%，腹腔感染67%，皮肤软组织感染71%，39例败血症者中36例治愈（93%）。

环丙沙星对快速增殖期、慢速增殖期、甚至潜伏期细菌都有强大的杀灭作用，其MIC与最低杀菌浓度MBC非常接近，而且杀菌作用迅速，由于环丙沙星有较长的后效作用，故外环境中的药物浓度下降时，对大多数G-菌的抵制仍可保留数小时，故本品半衰期虽仅约4小时，但每天给药2次即可维持疗效。环丙沙星细菌清除率85%，其中对大肠杆菌、克雷白菌属等肠杆菌科细菌的清除率为91%～100%，对绿脓杆菌，葡萄球菌属，链球菌属等的清除率为82%～84%。本品治疗严重感染亦获良好疗效。