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制黴菌素 制黴菌素是一種多烯型抗生素,分子式C47H75NO17。1950年發現土壤微生物Streptomyces noursei能分泌一種抗黴菌的物質,從而發現了第一種抗黴菌的抗生素。制黴菌素具有共軛多烯大環內酯結構,能抑制真菌和皮蘚菌的活性,對細菌無抑制作用,對空氣、光、熱、水、酸或鹼均不穩定。

基本介紹

中文名稱:制黴菌素 中文別名:制黴素;米可定;制黴素 英文名稱:Nystatin 英文別名:Fungicidin Mycostatin; nilstat; Nystain; biofanal; nystatin A1;nystatin A2; nystan; Nyotran; Nystex; stamycin; MORONAL; Nystop CAS號:1400-61-9 分子式:C47H75NO17 分子量:926.09500 精確質量:925.50300 PSA:327.45000 LogP:1.47860

物化性質

外觀與性狀:黃色懸浮物 沸點:476ºC at 760mmHg 閃點:127.3ºC 折射率:1.503 儲存條件:-20ºC 蒸汽壓:1.6E-07mmHg at 25°C

安全信息

海關編碼:2942000000 危險類別碼:R11 安全說明:S22-S24/25 險品標誌:F; C

用途

主要用於內服治療消化道真菌感染或外用於表麵皮膚真菌感染。如牛的真菌性胃炎、雞和火雞哺囊真菌病等,對麴黴菌、毛黴菌引起的乳腺炎,乳管灌注也有效。對煙曲霉引起的雛雞肺炎,噴霧吸入也有效。本品也用於長期服用廣譜抗生素所致的真菌性二重感染。

毒理學數據

急性毒性:大鼠口經LD50:10gm/kg;小鼠口經LD50:8gm/kg;大鼠腹經LD50:24305ug/kg;小鼠腹經LD50:4400ug/kg;小鼠皮下LD50:120mg/kg;小鼠靜脈LD50:3mg/kg;

生態學數據

對是水稍微有危害的不要讓未稀釋或大量的產品接觸地下水、水道或者污水系統,若無政府許可,勿將材料排入周圍環境。

分子結構數據

1、摩爾折射率:240.33 2、摩爾體積(m3/mol):696.1 3、等張比容(90.2K):2018.5 4、表面張力(dyne/cm):70.6 5、極化率(10-24cm3):95.27

計算化學數據

1、疏水參數計算參考值(XlogP):-0.2 2、氫鍵供體數量:12 3、氫鍵受體數量:18 4、可旋轉化學鍵數量:3 5、拓撲分子極性表面積(TPSA):320 6、重原子數量:65 7、表面電荷:0 8、複雜度:1620 9、同位素原子數量:0 10、確定原子立構中心數量:10 11、不確定原子立構中心數量:9 12、確定化學鍵立構中心數量:6 13、不確定化學鍵立構中心數量:0 14、共價鍵單元數量:1

簡介

制黴菌素與另一重要的抗黴菌抗生素──兩性黴素(廬山黴素)──結構類似。藥用的產品主要為制黴菌素A1, 此外還含有少量的A2和A3。性狀淡黃色或淺褐色粉末;有引濕性,有穀物香味。性質不穩定,極微溶於水,略溶於乙醇、甲醇,較易溶於脂類基質。暴露在熱、光、空氣或潮濕狀態下會變質。在微鹼性介質中穩定,pH值9~12時不穩定。多聚醛制黴菌素鈉鹽可溶於水。

藥動學

本品口服後胃腸道不吸收,給常用口服量後血藥濃度極低,對全身真菌感染無治療作用。幾乎全部服藥量自糞便內排出。局部外用亦不被皮膚和粘膜吸收。

用途

主要用於內服治療消化道真菌感染或外用於表麵皮膚真菌感染。如牛的真菌性胃炎、雞和火雞哺囊真菌病等,對麴黴菌、毛黴菌引起的乳腺炎,乳管灌注也有效。對煙麴黴引起的雛雞肺炎,噴霧吸入也有效。本品也用於長期服用廣譜抗生素所致的真菌性二重感染。

適應症

口服治療消化道念珠菌腸炎;局部應用治療口腔念珠菌感染、皮膚粘膜念珠菌感染。陰道念珠菌病。

不良反應

口服後可發生噁心、嘔吐、腹瀉等。減量或停藥後迅速消失。局部應用後可能引起過敏性接觸性皮炎。個別患者陰道應用後可引起白帶增多。

用法用量

口服,成人200萬~400萬U/日,分4次;兒童5萬~10萬U/次,3~4次/日。 消化道念珠菌病:口服,成人一次50~100萬單位,一日3次;小兒每日按體重5~10萬單位/kg,分3~4次服。

注意事項

有制黴菌素過敏史者禁用。妊娠B類。混懸液劑室溫下不穩定,應新鮮配製。本品口服除念珠菌腸炎外,不宜用作其它深部真菌病的治療。本品對全身真菌感染無治療作用。孕婦及哺乳期婦女慎用。5歲以下兒童不推薦使用。 副 作 用:口服後可引起噁心、嘔吐、腹瀉、皮疹等。 西藥劑量:口服,成人50萬U~100萬U/日,1日3~4次;外用,混懸劑10萬U/ml,軟膏劑10萬U/g。

臨床應用

制黴菌素屬多烯類抗真菌藥,具有廣譜抗真菌作用,但經皮膚黏膜不吸收,口服後血藥濃度極低,臨床上僅限局部應用且療效不理想。據文獻報道,其新劑型製劑不僅提高了局部外用的效果,而且擴大了其用途。 制黴菌素脂質體注射劑由Aronex研製,目前處於Ⅲ期臨床試驗末期。 治療念珠菌感染109例念珠菌血症患者,其中91例每日劑量2mg/kg,另18例4mg/kg靜脈給藥,平均療程10.6天。56例可評價患者中50例有效。臨床免疫力低下的感染人群,對兩性黴素B或氟康唑不敏感的念珠菌感染中60%對本品敏感,靜脈給藥可使80%患者痊癒。 治療麴黴感染應用本品治療24例不能耐受兩性黴素B或治療無效的侵襲性麴黴病患者,每日靜脈滴注4mg/kg,19例可評價患者中6例有效。 治療隱球菌感染治療隱球菌性腦膜炎,每日靜脈使用本品4mg/kg的療效與兩性黴素B每日0.7mg/kg相仿。 經驗治療粒細胞缺乏伴發熱患者27例反覆發熱的粒細胞缺乏患者經本品治療8天,其中10例(37%)獲滿意的臨床效果。

不良反應

常見的不良反應有低血鉀(25%)、腎功能損害(每日劑量>6mg/kg時可能發生)。快速靜滴可能導致寒戰、發熱、呼吸困難,偶有皮疹、肝功能損害,但通常不影響治療,無需停藥。 每片含制黴菌素10萬U,治療單純外陰陰道念珠菌病120例,年齡20~50歲,連續1周使用本品,2片/d,用藥前使用2%~4%碳酸氫鈉清洗外陰,以達克寧栓作對照,結果總有效率93.3%,與達克寧組差異無顯著性。 制黴菌素甘油塗布劑 治療新生兒鵝口瘡患者為男性新生兒,15天,因肺炎使用抗生素治療後,口腔黏膜、舌面出現片狀白色奶塊狀物,口服制黴菌素片和制黴菌素水混懸液15天,症狀時輕時重。改用制黴菌素10萬U/ml甘油塗布患處,3次/d,2天後痊癒,再未復發。姜氏報道使用本品治療69例小兒患者,最小42天,最大9個月,總有效率70%,顯著優於使用珠黃散的對照組。 治療黴菌性口腔炎本組67例,男42例,女25例,年齡最大者76歲,最小者4歲,臨床表現為口腔黏膜覆蓋白色假膜,重者兩頰、硬齶、齒齦及舌面均可布滿。治療方法:先用2%~4%碳酸氫鈉液清洗口腔,再將制黴菌素甘油塗布於患處,3~4次/d,輕者4~5天,重者10天均可治癒。 制黴菌素糊劑 治療黴菌性陰道炎,將制黴菌素片研成細粉末,與小兒護膚霜調勻製成糊劑,先用5%碳酸氫鈉液清洗患處,用棉簽拭取糊劑塗敷其上,厚度1mm,每天1次,3~7天即可痊癒。

相關藥品

英文名NYSTATINTABLETS抗真菌類。本品為淡黃色片。

藥理毒理

多烯類抗真菌藥,具廣譜抗真菌作用,對念珠菌屬的抗菌活性高,新型隱球菌曲菌毛黴菌小孢子菌莢膜組織漿胞菌皮炎芽生菌及皮膚癬菌通常對本品亦敏感。本品可與真菌細胞膜上的甾醇相結合,致細胞膜通透性的改變,以致重要細胞內容物漏失而發揮抗真菌作用。

藥代動力學

本品口服後胃腸道不吸收,給常用口服量後血藥濃度極低,對全身真菌感染無治療作用。幾乎全部服藥量自糞便內排出。局部外用亦不被皮膚和粘膜吸收。

適應症

口服用於治療消化道念珠菌病。

用法用量

消化道念珠菌病:口服,小兒每日按體重5~10萬單位/kg,分3~4次服;成人一次50~100萬單位,一日3次。

不良反應

口服較大劑量時可發生腹瀉、噁心、嘔吐和上腹疼痛等消化道反應,減量或停藥後迅速消失。

禁忌症

對本品過敏的患者禁用。

注意事項

本品對全身真菌感染無治療作用。 孕婦及哺乳期婦女用藥 孕婦及哺乳期婦女慎用。 兒童用藥5歲以下兒童不推薦使用。

參考資料

[1]