非那西丁

非那西丁
圖片來自researchgate

非那西丁（Phenacetin，或譯非那西汀），化學式C₁₀H₁₃NO₂，在室溫是白色結晶固體，熔點約134℃，是一種止痛和退熱藥，其被廣泛地應用於按照其在1887年引入它是從藥用抽出，作為從20世紀70年代的危險（例如，於1973年在加拿大撤回)是一種在許多國家被禁售的藥物。

目錄

用途

非那西丁在1887年發明， 主要作為止痛藥使用。通常每日300至500毫克的劑量便達到止痛效果。它亦有退燒作用。

歷史

非那西丁是由德國拜耳公司於1887年在德國引入的，主要用作止痛藥。它是市場上最早的合成熱減少劑之一。歷史上，它也是第一種沒有抗炎特性的鎮痛藥。

第一次世界大戰之前，英國從德國進口非那西丁。 在戰爭期間，包括喬斯林·菲爾德·索普和瑪莎·安妮·懷特利在內的團隊在英國進行了合成。

使用

非那西丁被廣泛使用，直到二十世紀的第三季度，經常在APC的形式，或「阿司匹林-phenacetin-咖啡因」複方鎮痛，為發熱和疼痛治療。早在1919年就制定了Vincent在澳大利亞的APC。

在美國，由於其具有致癌和損害腎臟的作用，美國食品藥品監督管理局於1983年11月下令撤回含有非那西丁的藥物。它在印度也被禁止。結果，尚有些品牌，以前基於非那西丁的製劑繼續銷售，但非那西丁被更安全的替代品所代替。羅氏的Saridon是一個受歡迎的非那西丁品牌，1983年進行了重新配製，使其含有異丙安替比林（英語：Propyphenazone），撲熱息痛和咖啡因。科里奇丁在沒有非那西丁的情況下也重新配製。撲熱息痛是非那西丁的代謝產物，具有類似的止痛和解熱作用，但尚未發現新配方具有非那西丁的致癌性。

在加拿大，非那西丁用作實驗室試劑，並在一些染髮劑製劑中用作過氧化氫的穩定劑。儘管它被視為處方藥，但市售的藥物均不含非那西丁。

安全

非那西丁和含有非那西丁的產品已在動物模型中顯示出具有致癌作用的副作用和後效應。在人類中，許多病例報告都包含在尿路上皮腫瘤非那西丁，特別是牽連產品尿路上皮癌的的腎盂。非那西丁被國際癌症研究機構（IARC）分類為對人類致癌。

已知長期使用非那西丁會導致以腎乳頭壞死為特徵的鎮痛腎病。這是導致腎臟部分或全部腎臟乳頭破壞的病狀。據信，代謝產物對苯乙啶至少部分負責這些作用。

可能由於這種藥物的使用引起的顯著死亡是航空先驅霍華德·休斯（Howard Hughes）的死亡。他廣泛使用非那西丁治療慢性疼痛; 屍檢期間曾指出使用非那西丁可能是他腎功能衰竭的原因。