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阿霉素(英文名称:adriamycin)是一种抗生素类药物,分子式为C27H29NO11。
阿霉素抗瘤谱较广,适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,阿霉素在2A类致癌物清单中。[1]
副作用
1 骨髓造血功能,表现为血小板及白细胞减少。
2 心脏毒性,严重时可出现心力衰竭。
3 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。
4 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。
用途
阿霉素是一种抗肿瘤抗生素,可抑制RNA和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强,抗瘤谱较广,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。主要适用于急性白血病,对急性淋巴细胞白血病及粒细胞白血病均有效,一般作为第二线药物,即在首选药物耐药时可考虑应用此药。恶性淋巴瘤,可作为交替使用的首选药物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各种癌症都有一定疗效,多与其他抗癌药联合使用。主要的毒性反应有,白细胞和血小板减少,约60%~80%的病人可发生;100%的病人有不同程度的毛发脱落,停药后可以恢复生长;心脏毒性,表现为心律失常,ST-T改变,多出现在停药后的1~6个月,及早应用维生素B6和辅酶Q10可减低其对心脏的毒性;恶心、食欲减退;药物溢出血管外可引起组织溃疡及坏死。另外,用药后尿液可出现红色。
该品为广谱抗肿瘤药,对机体可产生广泛的生物化学效应,具有强烈的细胞毒性作用。其作用机理主要是该品嵌入DNA而抑制核酸的合成。临床上用于治疗急性淋巴细胞白血病、急性粒细胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱瘤、甲状腺瘤、绒毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
给药说明
1、与大剂量的环磷酰胺合用,阿霉素品的分次和总量应酌减。
2、在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用该品,以往接受过纵隔放射治疗者,阿霉素的每次用量和总剂量亦应酌减。
3、过去曾用过足量柔红霉素或阿霉素、表柔比星者不能再用阿霉素。
4.该品可用于浆膜腔内给药和膀胱灌注,但不能用于鞘内注射。
5.严防该品漏出血管外。一旦发生,应尽量抽出局部渗药,局部立即注射50~100mg氢化可的松,或碳酸氢钠及冷敷。
禁忌症
1、阿霉素能透过胎盘,有引致流产的可能,因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用该品后,对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。
2、在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用阿霉素。
3、下列情况应禁用:周围血象中白细胞低于3500/μL或血小板低于5万/μL、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝功能损害者,心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。
4、对阿霉素过敏者禁用。
注意事项
1、阿霉素在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。阿霉素对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。
2、阿霉素的肾排泄虽较少,但在用药后1~2日内可出现红色尿,一般都在2日后消失。肾功能不全者用阿霉素后要警惕高尿酸血症的出现;痛风患者,如应用阿霉素,别嘌醇用量要相应增加。
3、老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。
4、少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害,有肝功能不全者,用量应予酌减。
5、用药期间需检查:
① 用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验;
② 随访检查周围血象(每周至少一次)和肝功能试验;
③ 应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况,应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能,必要时检查血清尿酸或肾功能。
6、阿霉素的心脏毒性多出现在停药后的1~6个月,应及早应用维生素B6和辅酶Q10以减低其对心脏的毒性。
7、在用药期间应定期复查血象,避免造成骨髓抑制。