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莫滕·梅尔达尔

莫滕·梅尔达尔

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莫滕·梅尔达尔Morten Peter Meldal,(1954年1月16日 - )出生于丹麦,是一名丹麦化学家。他最知名的是开发CuAAC-click反应,与瓦列里·V·弗金(Valery V. Fokin)和卡尔·巴里·沙普利斯同时独立地完成。

1986年,在丹麦技术大学获得博士学位。

1996年,被任命为 丹麦技术大学和哥本哈根大学化学教授。

1998年以来,他一直领导嘉士伯实验室化学系的合成小组,自1997年以来,他一直担任固相有机化学和酶促反应中心(SPOCC)的负责人。

2019年,梅尔达尔共同创立Betamab Therapeutics ApS公司,该公司基于β-体的概念,即抗体的肽模拟物。然而,该公司在2021年再次倒闭。

2022年,因“在点击化学与生物正交化学取得的成就”而与卡罗琳·贝尔托西(Carolyn R. Bertozzi)卡尔·巴里·沙普利斯共享了诺贝尔化学奖。[1]

目录

点击化学“王冠上的明珠”

梅尔达尔卡尔·巴里·沙普利斯分别独立报告了“铜催化的叠氮化物-炔烃环加成”反应,它被称为点击化学“王冠上的明珠”。[2]

梅尔达尔在用铜离子催化炔烃与酰卤的反应时,发现炔烃与中间产物叠氮化物反应生成环状结构的三唑。梅尔达尔看到了叠氮化物和炔烃发生反应的价值,他于2002年在一篇学术文章中表示,该反应可用于将许多不同分子结合在一起。同一年,沙普利斯也发表了用铜催化使叠氮化物和炔烃发生反应的论文,并将其描述为“完美的”点击反应。[3]

反应容器中的意外之物

当铜离子加入后,叠氮化物和炔烃的反应变得极为高效。这种反应现在被广泛应用,来以简单的方式将分子连接在一起。

某一天梅尔达尔和同事进行了一种极为常规的反应。你不需要记住这一点,只要知道他们的目的是让炔烃(alkyne)与酰卤(acyl halide)反应。如果化学家添加一些铜离子,或许还有一小撮钯作为催化剂,反应通常会很顺利。但当梅尔达尔分析反应容器中发生了什么时,他发现了一些意想不到的事情。事实证明,炔烃与酰卤分子错误的一端发生了反应。在另一端是一个称为叠氮化物(azide)的化学基团(如上图所示)。叠氮化物与炔烃一起形成环状结构,即三唑(triazole)。[4]

经历

梅尔达尔在丹麦理工大学获得化学工程学士和博士学位;他的博士工作由克劳斯·博克(Klaus Bock)指导,主要研究寡糖的合成化学。[5]

1983年至1988年,在丹麦理工大学和哥本哈根大学担任有机化学的独立研究助理。

1985年至1986年,在剑桥大学进行博士后工作;他是医学研究委员会中心分子生物学实验室的博士后研究助理。

1996年,他被任命为丹麦理工大学兼职教授。

1997年起,他担任固相有机化学和酶促反应中心的负责人。

1998年起,他领导嘉士伯研究实验室化学系的合成小组。

职业生涯

梅尔达尔在其职业生涯的初期开发几种多肽合成的技术和仪器。他开发了用于多肽和有机合成仪器的多柱合成法,以及用于组装大型分离混合库。他首先提出用于多肽和蛋白质连接、聚合物和材料科学中的乙炔和叠氮化合物的(环加)方法。随后梅尔达尔的研究小组证明这一反应与大多数官能基的化学反应是完全正交的。他们后来开发出固体支持物,促进固相肽和肽-有机化学与固体化学生物学和蛋白质化学的合并。

最近梅尔达尔开发出一种光学编码技术,并持续专注于固体支持物上的有机化学和肽化学的合并。他设计一系列关于生成N-acyl iminium离子的新方法,这些化合物的组合库已经生成,并在基于细胞的珠上筛选中筛选出活性G蛋白偶联受体物质。

参考资料