黄体酮
| 黄体酮 |
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英文名 ：Progesterone Prog 中文名 ：黄体酮 |
求真百科的内容仅供参考，并不能视为专业意见。任何医药相关资讯，应谘询专业人士。黄体酮（progesterone）又称孕酮激素、黄体激素，是卵巢分泌的具有生物活性的主要孕激素，分子式为C21H30O2。在排卵前，每天产生的孕酮激素量为2~3mg，主要来自卵巢。
排卵后，上升为每天20~30mg，绝大部分由卵巢内的黄体分泌。黄体酮可以保护女性的子宫内膜，在女性怀孕期间，孕酮激素可以给胎儿的早期生长及发育提供支持和保障，而且能够对子宫起到一定的镇定作用。另外，孕酮激素和雌性激素的关系密不可分，两者都是相当重要的女性激素。雌性激素的作用主要是促使女性第二性征发育成熟，而孕酮激素则是在雌性激素作用的基础上，进一步促进第二性征的发育成熟，两者之间有协同作用。 [1]
目录
药物说明
分类
剂型
1.针剂：每支10mg（1ml），20mg（1ml）；
2.油注射剂：10mg（1ml），20mg（1ml），50mg（1ml），100mg（1ml）；
3.栓剂：200mg，400mg；
4.复方黄体酮注射剂：含黄体酮剂量及苯甲酸雌二雌二雌二醇剂量等。
药理作用
1.在月经周期的后半周期促使子宫内膜的腺体生长，子宫充血，内膜增厚，为受精卵植入做好准备，并减少妊娠期子宫的兴奋性，抑制其活动，松弛平滑肌，使胚胎安全生长。
2.在与雌激素共同作用下，促进乳腺小叶及腺体的发育，使乳房充分发育，为泌乳做准备。
3.使子宫颈口闭合，黏液减少变稠，并使精子不易穿透；大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体促性腺激素的分泌，产生抑制排卵作用。
4.排卵后在激素作用的基础上，使子宫内膜继续增厚、充血，腺体增生并分支，由增生期转为分泌期，有利于孕卵的着床和胚胎发育。
5.抑制子宫收缩，并降低子宫对催产素的敏感性，使胎儿安全生长。
6.竞争性地对抗醛固酮，从而促进Na和Cl的排泄并利尿。
更年期作用
更年期的到来往往意味着衰老的降临，是女性卵巢功能从旺盛状态逐渐衰退到完全消失的一个过渡时期，包括绝经和绝经前后的一段时间。
更年期综合征已成为影响女性健康的严重问题，女性进入更年期后，意味着绝经的开始，此时机体就会产生诸多变化。除外在的一些改变如：月经紊乱、生殖器官萎缩、闭经、绝经外，内在的变化则以物质代谢发生变化为主。最为突出的是脂肪代谢紊乱和钙、磷代谢障碍。前者，使得血脂异常而易诱发动脉粥样硬化、冠心病及脑血管病等；后者，使骨质丢失增快而引起骨质疏松症和关节疼痛等。
绝经会使女性的身体和精神都发生变化，例如：失去耐心、紧张、易冲动等，身体出现各种不良症状，往往导致歇斯底里、社会关系失衡、家庭关系恶化。
为提高更年期女性的生命质量，补充孕酮激素可以最明显、最立即可见的缓解激素缺乏所引起的相关症状，并延缓衰老，与雌性激素联合使用治疗效果更佳。长期的益处是防止骨骼矿物质的过度丢失所导致的骨质疏松症，也有助于保护脑功能，至少可以延缓自然性发生的老年性痴呆的发病时间。 怀孕期作用
抑制宫缩
有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性，使膜处于超极化状态，因而降低子宫肌的兴奋性，同进也降低了子宫肌对各种刺激（特别是缩宫素）的敏感性。因此，妊娠子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩，胚胎不受影响，妊娠得以维持。据此，临床常用孕酮保胎。
维持蜕膜反应
蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来，含有糖元颗粒，供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔抗鼠蜕膜血清”可致流产，说明蜕膜对维持妊娠的重要性。切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵巢，可致蜕膜坏死液化；如给予外源性孕酮，则可防止蜕膜退变。可见孕酮是维持蜕膜反应所必需的。
抑制免疫反应
孕卵是一种半异体移植体（Semiallograft），但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢？有人发现，将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内，只有在注射孕酮激素的动物，肿瘤细胞才不被排斥，并向子宫壁植入，说明孕酮激素可抑制免疫反应。同理可以解释，正常妊娠时，孕酮激素增多，可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。如孕酮激素不足，胚胎如同异物，被母体排斥而流产。
总之，孕酮激素对维持妊娠是必需的，因而称孕激素。无论其维持妊娠机制为何，总必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合，才能发生效应。而孕酮受体的合成，则主要是由雌性激素促进的。因而孕酮的作用，总有赖于雌性激素的协作；而且雌性激素还可刺激卵巢黄体合成并分泌孕激素。 [4]
药代动力
黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收，并在肝内迅速代谢而失活，所以不能口服。一般采用注射给药，肌内注射黄体酮后迅速吸收，血中半衰期仅数min，并在肝内代谢，主要与葡萄糖醛酸结合，约12%代谢为孕烷二醇，代谢物由尿中排出，部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效，其中经阴道黏膜吸收迅速，经2～6h血药浓度达峰值。 [5]
适应症
1.黄体酮试验。
2.保胎。
3.无排卵型或黄体功能不足引起的功能失调性子宫出血。
4.闭经。
5.痛经。
6.月经过多。
7.用于月经失调（如闭经和功能性子宫出血）、黄体功能不足、先兆流产和习惯性流产、经前期综合征的治疗。
禁忌症
注意事项
1.（1）妊娠4个月内慎用，不宜用作早孕试验。（2）有抑郁史者慎用。（3）水肿患者慎用。
2.长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。
3.目前常用天然黄体酮治疗先兆流产和习惯性流产，人工合成的孕酮对胎儿有致畸作用，必须慎用。
4.经前期综合征是否存在孕酮缺乏尚无定论，故使用黄体酮治疗尚有争议，但目前临床仍有使用。
不良反应
1.（1）胃肠道反应，胃纳差；（2）痤疮；（3）液体潴留和水肿；（4）体重增加；（5）过敏性皮炎；（6）精神压抑；（7）乳房疼痛；（8）女性性欲改变；（9）月经紊乱、不规则出血或闭经；（10）长期应用可引起子宫内膜萎缩、月经量减少，并容易发生阴道真菌感染。
2.少见的不良反应有：头痛；胸、臀、腿特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突然的或原因不明的呼吸短促，突然语言发音不清，突然视力改变、复视、不同程度失明等。
3.长期应用可引起肝功能异常、缺血性心脏病发生率上升；子宫内膜萎缩，月经量减少，易发生阴道真菌感染。
用法用量
1.口服给药：服药时间远离进餐时间。①先兆流产/习惯性流产：口服黄体酮软胶囊200-300mg/日，直至妊娠满12周止；②早产：口服黄体酮软胶囊300-400mg/日，分2次服用，维持妊娠时间6-7周，最多到孕38周为止；③试管婴儿：口服黄体酮软胶囊600mg/日，分3次服用，每次2粒；③延迟月经周期：于月经前5-7天口服黄体酮软胶囊，200-300mg/日，分1-2次服用，用至预计延迟日期前5日停药。④与雌激素（如结合雌激素、倍美力）联合使用：倍美力片：口服，1.25mg，每日一次，共22天；服用倍美力片第13天起服用黄体酮软胶囊200mg，每日2次，共10天。⑤闭经：口服黄体酮软胶囊200-300mg/日，分1-2次服用，连用10天；⑥功血：口服黄体酮软胶囊200-300mg/日，连用10天；⑦子宫内膜异位症：口服黄体酮软胶囊200mg×2次/日，连续3-6个月；⑧口服黄体酮软胶囊200mg/日，分2次服用，连用14天。
2.阴道给药：阴道给药黄体酮软胶囊同口服给药项。
3.直肠给药：治疗经前期综合征：用黄体酮栓剂经直肠给药，剂量为200～800mg，从月经前12天开始直至月经来潮。
4.黄体酮试验：肌内注射20mg，每天1次，连续3～5天，可用于（1）了解闭经原因：停药后3～7天出现撤药性流血者为阳性，表明子宫内膜已受一定水平雌激素的影响，对孕酮起反应而剥脱；停药7天后无撤药性流血者为阴性，表明体内雌激素水平低，故对孕酮无反应；（2）用于早孕辅助检查：对疑为早孕之妇女，停药3～7天出现撤药性流血者可以排除妊娠；停药7天后无撤药性流血者，则早孕的可能性很大。
5.保胎：对黄体功能不全或尿孕二醇水平低的先兆流产患者，可肌内注射10mg，每天1次，维持治疗至妊娠3个月胎盘形成后。停药时应逐渐减量。由于黄体功能不全引起的习惯性流产，可提前应用黄体酮预防。
6.无排卵型或体功能不足引起的功能失调性子宫出血：10mg肌内注射，每天1次，于周期的第20天开始，连续应用5～7天。
7.闭经：肌内注射10mg，每天1次，连续5天。于撤药性出血的第5天起口服己烯雌酚1mg，每天1次，连服20天，于服药第16天起，每天再注射黄体酮10mg，两药同时用完。可连续使用2～3周期。
8.痛经：在月经来潮前6～8天每天肌内注射10mg，共4～6天，可连续使用2～3个月。
9.月经过多：肌内注射10～20mg，每天1次，5～7天为1个疗程，可重复3～4个疗程，每疗程间隔中15～20天。 [10]
相互作用
苯巴比苯巴比妥可诱导肝脏微粒体酶加速孕酮类化合物灭活，从而降低其作用。 [11]
文献来源
- ↑ 黄体酮是什么太平洋网络
- ↑ 黄体酮片说明书家庭医生在线
- ↑ 黄体酮的作用太平洋网络
- ↑ 更年期吃黄体酮的作用？39问医生
- ↑ 黄体酮注射液的药代动力学医学教育网
- ↑ 黄体酮有什么适应症呢快速问医生
- ↑ 黄体酮的禁忌症是什么？家庭医生在线
- ↑ 黄体酮有什么注意事项吗快速问医生
- ↑ 黄体酮的副作用太平洋网络
- ↑ 黄体酮怎么吃太平洋网络
- ↑ 黄体酮胶囊有什么药物相互作用吗？家庭医生在线