维拉帕米
求真百科的内容仅供参考，并不能视为专业意见。任何医药相关资讯，应谘询专业人士。维拉帕米，分子式为C27H38N2O4，是一种罂粟碱的衍生物，为钙通道阻滞剂。在1962年被当作冠脉扩张剂。近年来用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、脑血管病、手指血管痉挛、腹痛、食道失驰缓症、偏头痛、肺动脉高压和预防早产。[1]
目录
剂型
1.片剂: 40mg；
2.缓释片剂：240mg；
3.注射剂：2mL，5mL。
作用与用途
为钙通道阻滞剂（钙拮抗剂）。由于抑制钙内流可降低心脏舒张期自动去极化速率，而使窦房结的发放冲动减慢，也可减慢传导。可减慢前向传导， 因而可以消除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血压下降，但较弱，一般可引起心率减慢，但也可因血压下降而反射性心率加快。对冠状动脉有舒张作用，可增加冠脉流量，改善心肌供氧，此外，尚有抑制血小板聚集作用。
用法用量
1、口服吸收完全，30～45分钟血药浓度达峰值，90分钟起效，维持5～6小时。口服的85%经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血浆中90%与血浆蛋白结合。静注后1～2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。
2、成人常用量：①口服，开始一次 40～80mg，一日 3～4次，按需要及耐受情况可逐日或逐周增加剂量，每日总量一般在 240～480mg；②静脉注射，开始用 5mg（或按体重 0.07S—0.15mg/kg），静注 2～3分钟，如无效则 10～30分钟后再注射一次；在老年患者，为了减轻不良反应，上述剂量应经 3～4分钟缓慢注入；③静脉滴注，每小时 5～10mg，加入氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中静滴，一日总量不超过 50～100mg。
3、成人处方极量口服一日 480mg，分次服用。
4、小儿常用量①口服，2岁以下一次 20mg，一日 2～3次；2岁以上一次 40～120mg，一日 2～3次，依年龄及反应而异；②静脉注射，新生儿至 1周岁首剂按体重 0.1～0.2mg/kg；1岁至 15岁首剂按体重 0.1～0.2mg/kg，总量不超过 5mg，2～3分钟缓慢静注，心电图连续监护，必要时 30分钟后可再给一剂。
不良反应
多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。
1、心血管：心动过缓（50次/分以下），偶尔发展成 Ⅱ或 Ⅲ度房室传导阻滞及心脏停搏；可能使预激或 L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，以致心率增快；心力衰竭；低血压；下肢水肿。
2、神经：头晕或眩晕，偶可致肢冷痛、麻木及烧灼感。
3、过敏反应：偶可发生恶心、轻度头痛及关节痛、皮肤瘙痒及荨麻疹。
4、内分泌：偶可致血催乳激素浓度增高或溢乳。
不良反应的治疗：一般反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急治疗，心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工心脏起搏器。心动过速发生在预激或 L-G-L综合征者可以直流电转复心律，静注利多卡因或普鲁卡因胺。低血压可以静脉给异丙肾上腺素、间羟胺或去甲肾上腺素。
眩晕，恶心，呕吐，便秘，心悸，低血压（血压下降），心动过缓，传导阻滞，甚至停博. 个别病例室性期外收缩，可引起肝损害，恶梦或多梦，酸中毒，充血性心力衰竭，个别病例皮肤坏死、局部组织损伤.严重过量时个别有大脑血栓形成.肾功能不全者可引起中毒.
口服可有恶心、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。静脉推注可致低血压，偶可致窦性心动过缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
禁忌症
1、下列情况应禁用：①心源性休克；②充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对该品有效者；③ Ⅱ至 Ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血压，收缩压<12kPa（90mmHg）；⑤病态窦房结综合征，除非已有人工心脏起搏；⑥预激或 L-G-L综合征伴房颤或房扑，除非有人工心脏起搏。
2、下列情况应慎用：①极度心动过缓；②心力衰竭，给该品前须先用洋地黄及利尿剂控制心力衰竭，中或重度心力衰竭 [即肺楔嵌压>2.67kPa（20mmHg），喷血分数<20%] 给该品可使病情恶化；③肝功能损害；④轻度至中度低血压，该品的周围血管扩张作用加重低血压；⑤肾功能损害。
肾功能不全者可引起中毒.支气管哮喘慎用，心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心源性休克者禁用。
有低血压、重度心力衰竭、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动过速，特别是合并心房颤动、心房扑动者禁用。
支气管哮喘、肝功能不全者慎用。
静脉推注速度不宜过快，否则可致心搏骤停的危险。
窦房结功能不全或房室传导阻滞患者应用此药，可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、低血压、休克，甚至心脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心律失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导紊乱。肺高压症患者用此药可发生心脏停搏及粹死。心衰患者应用，宜小心。
中毒
维拉帕米（异搏定、戊脉安、凡拉帕米、异搏停）为钙通道阻滞剂，用于治疗心律不齐，主要是室上性心律不齐。能扩张血管增加冠脉流量及肾血流量，有缓和降压作用，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量，用于冠心病的治疗。本药口服后2～3h血浆浓度达峰值，5h出现最大效应。静脉注射1～5min起效，10min达高峰，可持续20min。大部分经肾排泄，25%经胃肠道排出，半衰期为5～7h。口服每次40～80mg，3～4/d，极量480mg/d，维持量每次40mg，3/d。
静注或静滴，用0.075～0.15mg/kg，溶于5%的葡萄糖液20～40mL中，5min注完，15min可重复一次。静滴以5～10mg/h的滴速滴入，极量50～100mg/d。
小鼠经口LD50为170mg/kg，静脉注射LD50为17mg/kg。本药主要损害心脏、消化系统（肝脏）等。
临床表现
1、不良反应恶心、呕吐、腹胀、腹泻、便秘、皮疹、瘙痒、头晕、嗜睡、四肢麻木；心动过缓，诱发或加重心力衰竭，下肢水肿，传导阻滞。
2、中毒表现
（1）心血管系统表现：严重的心动过缓、窦性静止、窦性停搏、窦房传导阻滞、房室传导阻滞、交界性心律、期前收缩、房颤、室颤和心搏骤停、血压下降、心源性休克。
（2）神经系统表现：幻视、耳鸣、晕厥、昏睡、抽搐、昏迷、脑梗死等。
（3）呼吸系统表现：非心源性肺水肿、支气管哮喘。
（4）其他：肝肾损害；血糖升高及代谢性酸中毒。
治疗
维拉帕米中毒的治疗要点为：
1、有中毒表现者应立即停药。
2、口服大量者，用清水洗胃，口服药用炭1g/kg，后用硫酸镁导泻，再口服药用炭0.5g/kg，每次4～6h，至排出含有药用炭的大便为止。
3、应用钙剂，10%氯化钙10mL加入葡萄糖液20mL中，缓慢静脉注射，继之以20～50mg/(kg·h)，静脉滴注。
4、心动过缓，给予阿托品或异丙肾上腺素，尤其在应用钙剂的基础上效果更好。
5、低血压、心动过缓、房室传导阻滞，用足量钙剂无效时，可用多巴胺、肾上腺素、异丙肾上腺素。
6、高血糖素的应用，在上述钙剂、阿托品、多巴胺治疗效果不佳时，可使用高血糖素，成人起始量5～10mg静脉注射，继之以25mg/h静滴，维持12～24h，最长维持48h。治疗期间要求监测血钙浓度在正常水平为宜，
7、严重的心律失常采用人工心脏起搏器和电复律治疗。
8、换血疗法。
专家点评
维拉帕米是一种具有多种治疗作用的药物，对高血压，心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有显效。其降压作用不亚于β阻滞剂或利尿剂；治疗变异型心绞痛、劳力型心绞痛疗效显著；对β阻滞剂无效的HCM也常可奏效，终止PSVT有效率达85%以上。