尼可刹米
| 尼可刹米 |
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药品名称；尼可刹米 别名；可拉明，尼可拉明， 二乙烟酰胺，烟酰乙胺 主要适用症；中枢性呼吸及循环衰竭 运动员慎用；慎用 |
烟酸二乙胺，又名尼可刹米，是一种有机化合物，分子式为C10H14N2O。[1]
C10H14N2O 178.23
目录
来源（名称）、含量（效价）
本品为N,N-二乙基烟酰胺。含C10H14N2O不得少于98.5% （g/g）。
性状
本品为无色至淡黄色的澄清油状液体；放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦；有引湿性。
本品能与水、乙醇、三氯甲烷或乙醚任意混合。
本品的相对密度（2010年版药典二部附录Ⅵ A）在25℃时为1.058～1.066。
本品的凝点（2010年版药典二部附录Ⅵ D）为22～24℃。
本品的折光率（2010年版药典二部附录Ⅵ F）在25℃时为1.522～1.524。
鉴别
（1）取本品10滴，加氢氧化钠试液3ml，加热，即发生二乙胺的臭气，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色。
（2）取本品1滴，加水50ml，摇匀，分取2ml，加溴化氰试液2ml与2.5%苯胺溶液3ml，摇匀，溶液渐显黄色。
（3）取本品2滴，加水1ml，摇匀，加硫酸铜试液2滴与硫氰酸铵试液3滴，即生成草绿色沉淀。
（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》135图）一致。
检查方法
取本品5.0g，加水溶解并稀释至20ml，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为6.5～7.8。
取本品2.5g，加水溶解并稀释至10ml，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。
取本品5.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.0014%）。
取本品适量，用水稀释制成每1ml中约含4mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇－水（30：70）为流动相，检测波长为263nm。理论板数按尼可刹米峰计算不低于2000，尼可刹米峰与其相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。
取本品1.2g，加水5ml与高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）0.05ml，摇匀，粉红色在2分钟内不得消失。
取本品0.5g，加二硫化碳5ml，立即摇匀观察，溶液应澄清。
含量测定
取本品约0.15g，精密称定，加冰醋酸10ml与结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于17.82 mg的C10H14N2O。
类别
中枢兴奋药。
贮藏
遮光，密封保存。
制剂
尼可刹米注射液
版本
《中华人民共和国药典》2010年版
烟酸二乙胺
英文名称
分类
神经系统药物 > 中枢兴奋药物 > 延髓兴奋药
剂型
针剂：每支0.25g（1ml），0.375g（1.5ml），0.5g（2ml）。
药理作用
尼可刹烟酸二乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快。也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。烟酸二乙胺具有作用温和、安全范围大、毒性较小的特点。
药代动力学
口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。
适应症
用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。
用于呼吸抑制抢救，烟酸二乙胺为最常用的呼吸兴奋剂，可用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制，其中对吗啡类药物中毒所致呼吸抑制效果最好，对吸入全麻药中毒次之，对巴比妥药物中毒效果最差。对肺心病引起的呼吸衰竭有效。各种原因引起的慢性阻塞性肺疾患并伴有高碳酸血症等。
禁忌症
注意事项
1.脑水肿、心动过速、甲亢、心律不齐、心脏病、嗜酪细胞瘤、支气管哮喘、溃疡病、急性心绞痛及孕妇、急性血卟啉症。
2.对呼吸肌麻痹者无效。
3.出现血压升高、震颤时应及时停药。
4.烟酸二乙胺不可动脉注射，因可致动脉痉挛和血栓。一旦出现面部肌肉痉挛，肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。
5.过量可引起癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作可静脉注射苯二氮卓类药或小剂量硫喷妥钠控制。
6.与鞣酸、有机碱盐类及各种金属盐类配伍，均可能产生沉淀；遇碱类加热可水解，并脱去乙二胺基生成烟酸盐。
7.用药时须配合人工呼吸和给氧措施。
不良反应
可引起多汗、恶心、呕吐、打喷嚏、呛咳、面部潮红、全身瘙痒、皮疹等，大剂量时可引起心悸、血压升高、脉搏加快、心律失常、震颤及肌肉僵直。严重者可致惊厥，应及时停药。惊厥时可立刻注射苯二氮卓类或小剂量硫喷妥钠控制。
用法用量
1.皮下注射、静注或肌注，每次0.25～0.5g，必要时1～2h重复1次，极量每次1.25g；6个月～1岁小儿每次75mg。
2.口服：成人每次0.25～0.5g，每天2次。
药物相互作用
1.苯巴比妥钠、戊巴比妥钠、异戊巴比妥钠、司可巴比妥钠、硫喷妥钠、苯妥英钠、氯氮、甲丙氨酯。盐酸酚苄明、双嘧达莫（潘生丁）、溴苄铵、硝普钠、二氮嗪、氨茶碱、氢氯噻嗪、呋塞米（速尿）、利尿酸钠、促皮质素、水银蛋白、复方氨基酸、碳酸氢钠、盐酸异丙嗪、盐酸维洛沙秦、盐酸阿糖胞苷、硫酸长春新碱，所有油溶性针剂，所有菌、疫苗。
2.烟酸二乙胺注射剂与氯霉素注射剂配伍，在混合前应用注射用水稀释。烟酸二乙胺过量引起的昏迷，用呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效；与碱性药物配伍，可致动脉栓塞。
专家点评
烟酸二乙胺相对安全范围大，在体内维持时间短，用药后则以小量、间歇、交替给药为好。与洛贝林或咖啡因交替使用，可增强疗效。对吗啡引起的呼吸抑制效果较好；对巴比妥类引起的呼吸抑制疗效较差；对呼吸肌麻痹引起的呼吸抑制无效。一旦出现面部肌肉痉挛、肢体抽动等惊厥征兆应立即停药或减量。使用烟酸二乙胺同时，应积极处理原发病、给氧、气道支持、控制感染等措施，这是抢救成功的根本和关键。
参考来源