哌替啶

哌替啶﹙藥品﹚原圖鏈接來自 孔夫子舊書網 的圖片

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哌替啶，是一種有機化合物，化學式為C15H21NO2，臨床上常被用作鎮痛劑。

目錄

藥理學

作用及作用機制與嗎啡相似，亦為阿片受體激動劑。鎮痛作用相當於嗎啡的1/10-1/8，持續時間2〜4小時。對膽道和支氣管平滑肌張力的增強作用較弱，能使膽總管括約肌痙攣。對呼吸有抑制作用。鎮靜、鎮咳作用較弱。能增強巴比妥類的催眠作用。口服吸收快，分布容積為2.8〜4.2L/kg，蛋白結合率為64%〜82%，經肝代謝，t1/2為3.2〜4.1小時，清除率為 10〜17mL/(kg·min)。

適應症

1、各種劇痛，如創傷、燒傷、燙傷、術後疼痛等；2、心源性哮喘；3、麻醉前給藥；4、內臟劇烈絞痛（膽絞痛、腎絞痛需與阿托品合用）；5、與氯丙嗪、異丙嗪等合用進行人工冬眠。

用法和用量

由於劑型及規格不同，用法用量請仔細閱讀藥品說明書或遵醫囑。

不良反應

1、可見頭暈、頭痛、出汗、口乾、噁心、嘔吐等。過量可致瞳孔散大、驚厥、心動過速，幻覺、血壓下降、呼吸抑制、昏迷等。

2、皮下注射局部有刺激性；靜脈注射後可出現外周血管擴張、血壓下降。

禁忌症

1、禁用於腦外傷顱內高壓、慢性阻塞肺疾患、支氣管哮喘源性心臟病、排尿困難、嚴重肝功能減退的患者；

2、有輕微的阿托品樣作用，給藥後可致心率加快，故室上性心動過速患者不宜使用。

3、慎用於妊娠期婦女、哺乳期婦女和兒童。

4、嬰幼兒慎用。1歲以內小兒一般不應靜脈注射本品或行人工冬眠。

注意事項

1、成癮性雖比嗎啡輕，但連續應用亦能成癮。世界衛生組織(WH0)癌痛治療的主要原則首先是「口服給藥」，故不推薦在癌性疼痛時首選本品。

2、禁與氨茶鹼、巴比妥類、苯妥英鈉、碳酸氫鈉、肝素鈉、碘化鈉、磺胺嘧啶等藥物混合注射。

藥物相互作用

1、與異丙嗪合用出現呼吸抑制，引起休克。

2、與單胺氧化酶抑制劑（MA0I）合用引起興奮、高熱、出汗、神志不清，嚴重的呼吸抑制、驚厥、昏迷，終至虛脫而死亡。

3、與納洛酮、尼可剎米、烯丙嗎啡合用降低本品的鎮痛作用。

4、巴比妥類、吩噻嗪類、三環類抗抑鬱藥、硝酸酯類抗心絞痛藥可增強呢替啶的作用。

5、本品增加雙香豆素的抗凝作用。(

6、與西咪替丁合用出現意識障礙、定向障礙和氣喘。

1、取本品約50mg，加乙醇5mL溶解後，加三硝基苯酚的乙醇溶液（1→30）5ml，振搖，即析出黃色結晶性沉澱；放置，濾過，沉澱用水洗淨後，在105℃乾燥2小時，依法測定（附錄Ⅵ C)，熔點為188〜191℃。

2、取本品約50mg，加水5mL溶解後，加碳酸鈉試液2mL，振搖，即生成油滴狀物。

3、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集376圖）一致。

4、本品的水溶液顯氯化物的鑑別反應（附錄Ⅲ) 。

檢查

酸度

取本品0.30g，加水10mL溶解後，依法測定（附錄Ⅵ H )，pH值應為4.5〜5.5。

溶液的澄清度與顏色

取本品0.10g，加水5mL溶解後，溶液應澄清無色。

有關物質

取本品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1mL中約含1mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D）試驗，用硅膠為填充劑；以0.0025mol/L庚烷磺酸鈉溶液-0.05 mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈（3:3:1）（用氯氧化鈉試液調節pH值至5.0士0.1）為流動相；檢測波長為210nm。理論板數按鹽酸哌替啶峰計算不低於2000，鹽酸哌替啶峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液10µL，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µL，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰而積的和不得大於對照溶液主峰而積（1.0%）。

乾燥失重

取本品，在105℃乾燥至恆重，減失重量不得過1.0%（附錄Ⅷ L）。

熾灼殘渣

不得過0.1%（附錄Ⅷ N）。

含量測定

取本品約0.25g，精密稱定，加冰醋酸10mL與醋酸汞試液5mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於28.38mg的C15H21NO2·HCl。

視頻

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