受體
分類
根據受體在細胞中的位置,將其分為細胞表面受體和細胞內受體兩大類。受體本身至少含有兩個活性部位:一個是識別並結合配體的活性部位;另一個是負責產生應答反應的功能活性部位,這一部位只有在與配體結合形成二元複合物並變構後才能產生應答反應,由此啟動一系列的生化反應,最終導致靶細胞產生生物效應。
1.細胞膜受體
大多數配體信號分子是親水性的生物大分子,如細胞因子,蛋白質多肽類激素、水溶性激素、前列腺素、親水性神經遞質等,由於不能通透靶細胞膜進入胞內,因此,這類配體信號分子的受體是定位於靶細胞膜上。
2.細胞內受體
大多數配體信號分子的受體是在靶細胞表面上,這是因為信號分子是親水性的,不能通過細胞膜。但有一些配體信號分子可以直接穿過靶細胞膜的,與細胞質或細胞核受體相互作用,通過調控特定基因的轉錄,利用基因表達產物的表達上調或下調,由此啟動一系列的生化反應,最終導致靶細胞產生生物效應。這種信號分子包括脂溶性的固醇類激素、甲狀腺激素和維甲酸以及氣體一氧化氮等。
功能
受體具有兩方面的功能:
第一個功能是識別自己特異的信號分子(配體),並且與之結合。正是通過受體與信號配體分子的識別,使得細胞能夠充滿無數生物分子的環境中,辨認和接收某一特定信號。第二個功能是把識別和接受的信號,準確無誤地放大並傳遞到細胞內部,從而啟動一系列胞內信號級聯反應,最後導致特定的細胞生物效應。
受體與配體結合的特徵
受體與配體之間結合的結果是受體被激活,並產生受體激活後續信號傳遞的基本步驟。在生理條件下,受體與配體之間的結合不通過共價鍵介導,主要靠離子鍵、氫鍵、范德華力和疏水作用而相互結合。受體在與配體結合時,具有飽和性、高親和性、專一性、可逆性等特性。
視頻
衝刺班【藥學專業知識一】第七章第三節:受體作用的信號轉導