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阿黴素(英文名稱:adriamycin)是一種抗生素類藥物,分子式為C27H29NO11。
阿黴素抗瘤譜較廣,適用於急性白血病(淋巴細胞性和粒細胞性)、惡性淋巴瘤、乳腺癌、支氣管肺癌(未分化小細胞性和非小細胞性)、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、尤文肉瘤、母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
2017年10月27日,世界衛生組織國際癌症研究機構公布的致癌物清單初步整理參考,阿黴素在2A類致癌物清單中。[1]
副作用
1 骨髓造血功能,表現為血小板及白細胞減少。
2 心臟毒性,嚴重時可出現心力衰竭。
3 可見到噁心、嘔吐、口腔炎、脫髮、高熱、靜脈炎及皮膚色素沉着等。
4 少數患者有發熱、出血性紅斑及肝功能損害。
用途
阿黴素是一種抗腫瘤抗生素,可抑制RNA和DNA的合成,對RNA的抑制作用最強,抗瘤譜較廣,對多種腫瘤均有作用,屬周期非特異性藥物,對各種生長周期的腫瘤細胞都有殺滅作用。主要適用於急性白血病,對急性淋巴細胞白血病及粒細胞白血病均有效,一般作為第二線藥物,即在首選藥物耐藥時可考慮應用此藥。惡性淋巴瘤,可作為交替使用的首選藥物。乳腺癌、肉瘤、肺癌、膀胱癌等其他各種癌症都有一定療效,多與其他抗癌藥聯合使用。主要的毒性反應有,白細胞和血小板減少,約60%~80%的病人可發生;100%的病人有不同程度的毛髮脫落,停藥後可以恢復生長;心臟毒性,表現為心律失常,ST-T改變,多出現在停藥後的1~6個月,及早應用維生素B6和輔酶Q10可減低其對心臟的毒性;噁心、食慾減退;藥物溢出血管外可引起組織潰瘍及壞死。另外,用藥後尿液可出現紅色。
該品為廣譜抗腫瘤藥,對機體可產生廣泛的生物化學效應,具有強烈的細胞毒性作用。其作用機理主要是該品嵌入DNA而抑制核酸的合成。臨床上用於治療急性淋巴細胞白血病、急性粒細胞性白血病、霍奇金和非霍奇金淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、卵巢癌、軟組織肉瘤、成骨肉瘤、橫紋肌肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱瘤、甲狀腺瘤、絨毛膜上皮癌、前列腺癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
給藥說明
1、與大劑量的環磷酰胺合用,阿黴素品的分次和總量應酌減。
2、在進行縱隔或胸腔放療期間禁用該品,以往接受過縱隔放射治療者,阿黴素的每次用量和總劑量亦應酌減。
3、過去曾用過足量柔紅黴素或阿黴素、表柔比星者不能再用阿黴素。
4.該品可用於漿膜腔內給藥和膀胱灌注,但不能用於鞘內注射。
5.嚴防該品漏出血管外。一旦發生,應儘量抽出局部滲藥,局部立即注射50~100mg氫化可的松,或碳酸氫鈉及冷敷。
禁忌症
1、阿黴素能透過胎盤,有引致流產的可能,因此嚴禁在妊娠初期的3個月內應用。妊娠期婦女用該品後,對胎兒的毒性反應有時可長達數年後才出現。
2、在進行縱隔或胸腔放療期間禁用阿黴素。
3、下列情況應禁用:周圍血象中白細胞低於3500/μL或血小板低於5萬/μL、明顯感染或發熱、惡液質、失水、電解質或酸鹼平衡失調、胃腸道梗阻、明顯黃疽或肝功能損害者,心肺功能失代償患者、水痘或帶狀皰疹患者。
4、對阿黴素過敏者禁用。
注意事項
1、阿黴素在動物中有致癌作用,在人體也有潛在的致突變和致癌作用。阿黴素對動物生殖功能有明顯影響,但在人類,其抑制作用較大白鼠實驗大為減輕。
2、阿黴素的腎排泄雖較少,但在用藥後1~2日內可出現紅色尿,一般都在2日後消失。腎功能不全者用阿黴素後要警惕高尿酸血症的出現;痛風患者,如應用阿黴素,別嘌醇用量要相應增加。
3、老年患者、2歲以下幼兒和原有心臟病患者要特別慎用。
4、少數患者用藥後可引起黃疸或其他肝功能損害,有肝功能不全者,用量應予酌減。
5、用藥期間需檢查:
① 用藥前後要測定心臟功能、監測心電圖、超聲心動圖、血清酶學和其他心肌功能試驗;
② 隨訪檢查周圍血象(每周至少一次)和肝功能試驗;
③ 應經常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況,應勸病人多飲水以減少高尿酸血症的可能,必要時檢查血清尿酸或腎功能。
6、阿黴素的心臟毒性多出現在停藥後的1~6個月,應及早應用維生素B6和輔酶Q10以減低其對心臟的毒性。
7、在用藥期間應定期複查血象,避免造成骨髓抑制。