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哌拉西林

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主要用药禁忌;有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

别名;氧哌嗪青霉素、PiPRAcil、PiPRL、Tazocin、Piperacillin

外文名;PiPRAcil、PiPRL、Tazocin、Piperacillin


主要适用症;敏感菌所致感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、

胆道感染、腹腔感染、盆腔感染及皮肤、软组织感染等。

用法用量;本品可供静脉滴注和静脉注射。

不良反应;过敏反应:青霉素类药物过敏反应较常见

哌拉西林,临床上用于上述敏感菌株所引起的感染(对中枢感染疗效不确切)。[1]

化学名称

(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-〔(R)-2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基〕-7-氧代-4-硫杂-1-氮

C23H27N507S·H20

分子量

535

理化性质

本品为白色结晶性粉末;无臭;略有引湿性。在甲醇中易溶,在无水乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。

药理学

为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的 作用强,抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺 炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等, 对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(除铜绿假单胞菌外)、脑膜炎球菌、耶尔森杆菌等在体外也有抗菌作用,但其临床意义尚未明确。本品不耐酶。本品口服不吸收。肌内注射2g,血清药物浓度于0.5小时达峰值,约为36µg/mL于30分钟内静脉滴注4g,即时血药浓度>200µg/ml,于1小时为100µg/ml,t1/2约为1小时。体内分布较广,周围器官均可达有效浓度,在胆汁和前列腺液中有较高浓度。本品主要由肾排泄,12小时内尿中可排出给药量的1/2~2/3。

适应症

临床上用于上述敏感菌株所引起的感染(对中枢感染疗效不确切)。

用法和用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

注射局部引起静脉炎或局部红肿。消化系统反应有腹泻、恶心、呕吐,少见肝功能异常、胆汁淤积性黄疸等。可致皮疹,偶见过敏性休克。神经系统可见头痛、头晕、乏力等。少见肾功能异常,白细胞减少及凝血功能障碍。

禁忌症

对本品或其他青霉素类过敏者禁用。

注意事项

(1)有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎者慎用。(2)长期用药应注意检查肝、肾功能。

药物相互作用

(1)丙磺舒阻滞本品的排泄,血药浓度升高,使作用维持较长。(2)与氨基苷类联用,对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用。(3)与肝素等抗凝血药合用,增加出血危险。与溶栓药合用,可发生严重出血。

制剂

注射用无菌粉末:0.5g、1.0g、2.0g

药典介绍

【鉴别】(1)取本品l0mg,加水2ml与盐酸羟胺溶液〔取 34.8%盐酸羟胺溶液1份,醋酸钠-氢氧化钠溶液(取醋酸钠 10.3g与氢氧化钠86.5g,加水溶解使成1000ml)l份与乙醇4份混匀〕3ml,振摇溶解后,放置5分钟,加酸性硫酸铁铵试液 lml,摇匀,显红棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的 保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集621图)一致。【检査】酸度 取本品,加水制成每l ml中含l0mg的 混悬液,依法测定(附录W H),pH值应为2. 5—4.0。溶液的澄清度与颜色 取本品5份,各0.55g,分别加甲醇5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄绿色或黄色2号标准比色液(附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。有关物质1 取本品适量,加适量甲醇溶解后,用流动相稀释制成每lml中约含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含20µg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µ1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,氨苄西林(相对保留时间约为0.31)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2 倍(0.2 % ),杂质A(相对保留时间约为 0.62)按校正后的峰面积计算(乘以校正因子1.4),不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。有关物质2 取本品适量,加甲醇适量溶解后,用流动相稀释制成每lml中含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每lml中约含的溶液,作为对照溶液。照髙效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-0.2m0l/L磷酸二氢钠溶液-0.4m0l/L氢氧化四丁基铵溶液(615:282:100:3) (用磷酸调节pH值至5.50±0. 02)为流动相,检测波长为 220nm。取对照溶液10µ1注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10µ1,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,杂质D(相对保留时间约为2.55)按校正后的峰面积计算 (乘以校正因子1.4),不得大于对照溶液主峰面积的2倍 (2.0%)。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M第一法A ) 测定,含水分不得过5.0%。细菌内毒素 取本品,加lm0l/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节PH值至近中性,依法检查(附录Ⅺ E),每lmg哌拉西林中含内毒索的量应小于0.050EU。【含量测定】照高效液相色谱法(附录V D)测定。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液-0. 4mol/L氢氧化四丁基铵溶液(450:447:100:3 ) (用磷酸调节pH值至5.50±0.02)为流动相,检测波长为254nm。另取氨苄西林与哌拉西林对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每lml中含氨苄西林0.2mg、哌拉西林0.4mg的混合溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,氨苄西林峰相对保留时间约为 0.31,杂质A峰相对保留时间约为0.62,哌拉西林峰与氨苄西林峰的分离度应大于16,哌拉西林峰的拖尾因子不得大于 1.2。测定法 取本品约40mg,精密称定,置100ml量瓶中,加适量甲醇溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取10µ1注入液相色谱仪;另取哌拉西林对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。附: 杂质 Aj 4-carb0xy-a-C2-( 4-ethyl-2, 3-di0x0-l-piperaznecarb0xamid0)-2-phenyl- acetamid0〕-5,5-dimethyl-2-thiaz0lidinaceticacid中文名:4-羧基-c-〔2-(4-乙基-2,3_二氧代-1-哌嗪甲酰氨 基苯基乙酰氨基〕-5,5-二甲基-2-噻唑烷乙酸 杂质 D: 6-C 2-C 6-C 2-( 4-ethyl-2, 3-di0x0-l-piperazinecarb0xamid0)-2-phenylacetamid0D- 3,3-dimethyl-7-0x0-4-thia-lazabicycl0[3. 2. 0 ] heptane~2-carb0xamid0〕- 2-phenylacetamid0]3-3 » 3-dimethyl-7-0x0-4-thia-l-azabicycl0[3. 2. 0] heptane-2-carb0xylic acid中文名:6-〔2-〔6-〔2-(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨 基)-2-苯乙酰氨基〕-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫_杂-1-氮杂二环 [3. 2. 0]庚烷-2-甲酰氨基〕-2-苯乙酰氨基〕-3,3-二甲基-7-氧 代-4-硫杂-1-氮杂二环[3. 2. 0]庚烷-2-羧酸

参考来源

派拉西林钠他唑巴坦钠是什么药?

参考资料

  1. 哌拉西林的认识,360问答 , 2013年10月18日