芬布芬
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中文名;芬布芬 外文名;fenbufen CAS号;36330-85-5 分子式;C16H14O3 |
芬布芬（fenbufen）化学名为3-（4-联苯基羰基）丙酸，白色或类白色针状结晶。熔点185-187℃。溶于冰醋酸、乙醇、氯仿、乙醚，稍溶于酮，几乎不溶于水和石油醚。无臭，味酸。分子式为C16H14O3，分子量为254.28100，密度为1.188g/cm，沸点为470.2ºC at 760mmHg。[1] 中文名称：芬布芬 中文别名：3-(4-联苯羰基)丙酸;Γ-氧-1,1-联苯-4-丁酮酸;4-(联苯-4-基)-4-氧代丁酸;4-(联苯-4-基)-4-氧代丁酸; 英文名称：fenbufen 英文别名：Cinopal;Napanol;4-(Biphenyl-4-yl)-4-oxobutanoicAcid;4-oxo-4-(4-phenylphenyl)butanoic acid;Bufemid; CAS号：36330-85-5 分子式：C16H14O3 分子量：254.28100 结构式： 精确质量：254.09400 PSA：54.37000 LogP：3.40110 MDL号：MFCD00056701 EINECS号：252-979-0 RTECS号：DV1761000 PubChem号：24894972
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物化性质
外观与性状：白色固体 密度：1.188g/cm3 熔点：184-187ºC(lit.) 沸点：470.2ºC at 760mmHg 闪点：252.3ºC 储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料分开存放
生产方法
以联苯、丁二酸酐为原料，在三氯化铝催化下进行傅-克反应制得。在反应中需用硝基苯或氯苯为溶剂。
用途
长效非甾体抗炎镇痛药。其作用机理是抑制前列腺素合成。用于类风湿性关节炎、骨关节炎、关节强硬性脊椎炎和痛风等症。目前，英、美、德、日本、瑞士、意大利等国已大量上市。临床试验表明，本品对肠胃道及中枢神经系统的副作用发生率低于阿司匹林及其他非甾体抗炎药。 本品为3-（4-联苯基羰基）丙酸。按干燥品计算，含C16H14O3不得少于98.5%。
性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味酸。 本品在乙醇中溶解，在水中几乎不溶；在热碱溶液中易溶。 熔点为185～188℃。
鉴别
（1）取本品约0.1g，加硫酸2ml，溶液显橙红色，加水稀释后，颜色即消失，并生成白色沉淀。 （2）取本品约0.1g，加无水乙醇5ml，加热使溶解，放冷，滴加三氯化铁试液，即生成橘黄色沉淀。 （3）取本品，加无水乙醇制成每1ml中约含5μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录ⅣA）测定，在281nm的波长处有最大吸收，在238nm的波长处有最小吸收。 （4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》170图）一致。
检查
氯化物 取无水碳酸钠2g，铺于坩埚底部和四周，再取本品1.0g，置无水碳酸钠上，用少量水湿润，干燥后，先用小火炽灼使炭化，再在700～800℃炽灼使完全灰化，放冷，加水适量使溶解，滤过，坩埚和滤器用水洗涤，合并滤液与洗液，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，加水使成25ml，依法检查，与标准氯化钠溶液6.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.03%）。 硫酸盐 取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml，加水使成25ml，依法检查，与标准硫酸钾溶液2.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.1%）。 有关物质 取本品约50mg，精密称定，置25m量瓶中，加二甲基甲酰胺10ml，振摇使溶解，用溶剂[1.8%冰醋酸溶液－乙腈（68：32）]稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取芬布芬和酮洛芬对照品适量，用溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含芬布芬0.02mg和酮洛芬0.05mg的溶液，作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；流动相A为1.8%冰醋酸溶液；流动相B为乙腈；流速为每分钟1.5ml；检测波长为283nm；柱温为30℃；按下表进行梯度洗脱。取系统适用性试验溶液20μl注入液相色谱仪，酮洛芬峰与芬布芬峰的分离度应大于5.0。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之十。 砷盐 取上述氯化物项下剩余的滤液10.0ml，加盐酸5ml与水13ml，依法检查，应符合规定（0.001%）。
含量测定
取本品0.4g，精密称定，加中性乙醇50ml，置热水中使溶解，冷却至室温，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于25.43mg的C16H14O3。 【通用名称】 芬布芬胶囊 【英文名称】 Fenbufen Capsules 【汉语拼音】 Fen Bu Fen Jiao Nang
所属类别：
化药及生物制品 >> 解热镇痛抗炎药 >> 有机酸类 >> 羧酸类
性状：
本品为胶囊剂。
适应症：
用于类风湿关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎的治疗。还可用于牙痛、手术后疼痛及外伤性疼痛。
规格：
0.15g
用法用量：
口服 1. 成人常用量 一日0.6g，1次或分2次服用。成人一日总量不超过1.0g。 2. 小儿常用量 尚未建立。
不良反应：
本品不良反应主要为胃肠道反应，表现为胃痛、胃烧灼感、恶心，少数出现严重不良反应包括胃溃疡、出血、甚至穿孔。头晕、皮疹、白细胞数轻度下降、血清转移酶微升等较少见。
禁忌：
1．对本品过敏者禁用。 2．消化性溃疡、严重肝肾功能损害、阿司匹林引起哮喘者禁用。
注意事项：
同其他非甾体抗炎药有交叉过敏反应。
孕妇及哺乳期妇女用药：
遵医嘱。
儿童用药：
遵医嘱。
老年用药：
老年患者因肾功能下降，应注意肾脏毒性。
药物相互作用：
尚不明确。
药理毒理：
本品为一种长效的非甾体抗炎药。能抑制环氧酶的活性，使前列腺素的合成减少而起作用。动物实验表明，本品的抗炎镇痛作用比吲哚美辛弱，但比阿司匹林强。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为200～720mg/kg，腹腔注射LD50为265～575mg/kg；小鼠经口LD50为795～1673mg/kg，腹腔注射LD50为506～811mg/kg。
药代动力学：
本品口服后2小时左右80%被吸收。活性代谢物的血浓度在6～8小时达峰值。t1/2较长，约7小时，但72小时仍在血中可以测到浓度。血浆蛋白结合率为98%～99%。66%由尿排出，10%由呼吸道排出，10%由粪便排出。
专家点评
临床试验表明，本品消炎镇痛作用弱于吲哚美辛，但比阿司匹林强，毒性比吲哚美辛小，胃肠道不良反应小于阿司匹林及其他非甾体消炎镇痛药。国内试用于类风湿关节炎、风湿性关节炎，总有效率为87%。本药能使类风湿因子、血沉、抗溶血性链球菌“O”等指标恢复正常或转阴。本品疗效可靠，主要用在风湿及类风湿性关节炎的治疗中，患者易于耐受，作用持久，至今未见引起溃疡病的报道。
参考来源
参考资料
- ↑ 芬布芬跟布洛芬有区别吗?,寻医问药网 , 2013年5月8日