檢視依托泊苷的原始碼

[[File:依托泊苷.jpg|缩略图|依托泊苷<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1595609682174&di=854a684146f0cc9373c398785aeb2d3f&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fimages.51daifu.com%2F00zhongliuyaopin%2Fzhongliuyaopin%2F0533.png 原图链接]]]
{{medical}}
'''依托泊苷'''为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ，形成药物-酶- DNA稳定的可逆性复合物，阻碍DNA修复。实验发现这复合物可随药物的清除而逆转 ，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能 提高抗肿瘤活性。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，依托泊苷与顺铂和博来霉素合用在一类致癌物清单中。
<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_4315100145850126869 什么是依托泊苷]有来医生</ref>

==药理作用==
[[足叶乙甙]]是鬼臼脂（Podophyllin）中分离出的木脂体类有效成份。VP-16是细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于晚S期或G2期，其作用位点是拓扑异构酶Ⅱ，形成一种药物-酶-DNA三者之间稳定的可裂性复合物，干扰DNA拓朴异构酶Ⅱ（DNA topoisomeraseⅡ），致使受损的DNA不能修复。拓朴异构酶Ⅱ插入DNA中，产生一般细胞功能所需的断裂反应；VP-16似乎可通过稳定脱氧核糖核酸断裂复合物，引起DNA和拓扑异构酶Ⅱ的双线断裂。该品在体内激活某些内切酶，或通过其代谢物作用于DNA，其非糖苷同系物4-去甲基表鬼臼毒素则可抑制微管制组装。
<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_4651570654105491669 依托泊苷有哪些作用]有来医生</ref>
{| class="wikitable" style="background-color:#f9f9f9; text-align:center;" width=100%
|-style="background:#31005e; color:white; font-weight:bold; text-align:center;"

|中文名||英文名称||中文别名||商品名
|-
|依托泊苷||Etoposide,Etopl,Vepeside.||鬼臼乙叉甙，依托泊甙||　注射剂：泰尔定
|-
|}
==体内过程==
[[File:依托泊苷1.jpg|缩略图|依托泊苷<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1595638159808&di=a8508370a96b76dc7891fd66114093c3&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fgss0.baidu.com%2F-4o3dSag_xI4khGko9WTAnF6hhy%2Fzhidao%2Fwh%3D450%2C600%2Fsign%3D9112bd9927a446237e9fad66ad125e38%2F4afbfbedab64034f84c005e5a8c379310b551dc0.jpg 原图链接]]]
[[静脉滴注]]VP-16，其t1/2α为1.4±0.4小时，t1/2β为5.7±1.8小时，74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合，脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后，血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出，72小时内排出45%，其中15%为代谢产物，仅有1.5%~16%从粪便排泄。

研究资料显示，VP-16抗肿瘤作用具有[[疗程依赖性]]，在SCLS中，VP-16高峰浓度(&gt;5~10μg/ml）与严重的骨髓抑制有关；低血深度（1~3μg/ml）至少具有相同的肿瘤细胞毒作用可随VP-16的消除而逆转。口服VP-16疗程长，可提高VP-16的抗肿瘤活性。口服该品血中有效浓度为静脉给药的52%，平均生物利用度为48%~57%；口服后0.5~4小时血药浓度达高峰，半衰期为4.9±0.4小时。
<ref>[https://www.med66.com/yaowuhuaxue/me2006092797.shtml 依托泊苷的体内过程]医学教育网</ref>

==临床应用==
[[File:依托泊苷2.jpg|缩略图|依托泊苷<br>[https://ss1.bdstatic.com/70cFuXSh_Q1YnxGkpoWK1HF6hhy/it/u=1253840492,3384430159&fm=26&gp=0.jpg 原图链接]]]
⑴主要对[[小细胞肺癌]]，有效率达40%增至85%，完全缓解率为14%~34%。对小细胞肺癌，口服疗效较静脉注射为好。

⑵对[[急性白血病]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[睾丸肿瘤]]、[[膀胱癌]]、[[前列腺癌]]、[[胃癌]]、[[绒毛膜上皮癌]]、[[卵巢癌]]、[[恶性葡萄胎]]等也有效。
<ref>[https://www.med66.com/new/53a273aa2011/20111110yuchan972.shtml 依托泊苷的临床应用]医学教育网</ref>

==用法用量==
[[静脉滴注]]：每日60~100mg/m2，加生理盐水500ml，静脉滴注，连用3~5日。常用每次50~100mg，静脉滴注，连用5日，3周重复。

[[口服]]：软胶囊剂，每次50mg，每3次，连用5日。21~28日为1周期，至少治疗2周期。


==不良反应==
*⑴骨髓抑制：白细胞和血小板减少，贫血，此为剂量限制性毒性。

*⑵胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，口腔炎，腹泻；偶有腹痛，便秘。
[[File:依托泊苷3.jpg|缩略图|依托泊苷<br>[https://timgsa.baidu.com/timg?image&quality=80&size=b9999_10000&sec=1595638410581&di=3ee35d28121c6980a2d1a05a5aeccf1c&imgtype=0&src=http%3A%2F%2Fwww.hxkfh.com%2Fupload%2Fimage%2F20170109%2F20170109101224_0541.jpg 原图链接]]]
*⑶过敏反应：有时可出现皮疹，红斑，瘙痒等过敏症。

*⑷皮肤反应：脱发较明显，有时发展至全秃，但具可逆性。

*⑸神经毒性：手足麻木，头痛等。

*⑹其他反应：发热，心电图异常，低血压，静脉炎等。
<ref>[http://ask.39.net/question/56624652.html 依托泊苷的副作用？]39问医生</ref>

==禁 忌==
⑴有[[重症骨髓机能抑制]]的患者及对该品有重症过敏既往史的患者禁用。

⑵对[[肝肾功能损害]]的患者及合并感染的患者，水痘患者应慎用。
<ref>[https://www.med66.com/yaowudulixue/me2002045304.shtml 依托泊苷的禁忌有哪些？]医学教育网 </ref>

==注意事项==
[[File:依托泊苷4.jpg|缩略图|依托泊苷<br>[https://ss2.bdstatic.com/70cFvnSh_Q1YnxGkpoWK1HF6hhy/it/u=1154387714,1024252194&fm=11&gp=0.jpg 原图链接]]]
*⑴不能作[[皮下]]或[[肌肉注射]]，以免引起[[局部坏死]]。

*⑵[[静脉注射]]或[[静脉滴注]]时不能外漏，应充分注意注意。

*⑶不能作[[胸腹腔注射]]和[[鞘内注射]]。

*⑷不能与[[葡萄糖液混合]]使用，在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微粒沉淀，应用生理盐水稀释溶解后尽可能及时使用。

*⑸用药前、用药中应观察药物是否[[透明]]，如果[[混浊沉淀]]，则不能使用。

*⑹口服[[胶囊]]应在[[空腹]]时服用。

*⑺该品和[[阿糖胞苷]]、[[环磷酰胺]]、[[卡氮芥]]有协同作用。
<ref>[https://m.baidu.com/bh/m/detail/qr_11952906806985873088 依托泊苷软胶囊注意事项?]快速问医生</ref>

==制剂规格==
注射剂：100mg/5ml；胶囊剂：威克50mg/粒；拉司太物100mg/粒，50mg/粒，25mg/粒；泛必治50mg/粒。

==贮 藏==
注射剂、胶囊剂均宜在室温（10~20℃）下保存，并避光。

==文献来源==
{{reflist}}
[[Category:410 醫藥總論]]
[[Category:418 藥學；藥理學；治療學]]
[[Category: 360 生物科學總論]]
[[Category:415 西医学]]