苯巴比妥片

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苯巴比妥片 苯巴比妥片，適應症為主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癇及運動障礙 。是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血症藥及麻醉前用藥。

藥品名稱： 苯巴比妥片 用途分類： 巴比妥類 藥品類型： 處方藥、基本藥物、醫保工傷用藥 特殊藥品： 精神藥

目錄 1成份 2性狀 3適應症 4規格 5用法用量 6不良反應 7禁忌 8注意事項 9孕婦及哺乳期婦女用藥 10兒童用藥 11老年用藥 12藥物相互作用 13藥物過量 14藥理毒理 15藥代動力學 16貯藏 17包裝 18有效期 19執行標準

目錄

成份

苯巴比妥鈉。化學名稱：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。 化學結構式：

分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24

性狀

本品為白色片。

適應症

主要用於治療焦慮、失眠(用於睡眠時間短早醒患者)、癲癇及運動障礙。是治療癲癇大發作及局限性發作的重要藥物。也可用作抗高膽紅素血症藥及麻醉前用藥。

規格

30mg

用法用量

成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次頓服；鎮靜，一次15～30mg，每日2～3次；抗驚厥，每日90～180mg，可在晚上一次頓服，或每次30～60mg，每日三次；極量一次250mg，一日500mg；抗高膽紅素血症，一次30～60mg，每日三次。小兒常用量：用藥應個體化，鎮靜，每次按體重2mg/kg，或按體表面積60mg/m2，每日2～3次；抗驚厥，每次按體重3～5mg/kg；抗高膽紅素血症，每次按體重5～8mg/kg，分次口服，3～7天見效。

不良反應

1．用於抗癲癇時最常見的不良反應為鎮靜，但隨着療程的持續，其鎮靜作用逐漸變得不明顯。 2．可能引起微妙的情感變化，出現認知和記憶的缺損。 3．長期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血症。 4．罕見巨幼紅細胞性貧血和骨軟化。 5．大劑量時可產生眼球震顫、共濟失調和嚴重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中約1～3%的人出現皮膚反應，多見者為各種皮疹，嚴重者可出現剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens-Johnson綜合症)，中毒性表皮壞死極為罕見。 7．有報道用藥者出現肝炎和肝功能紊亂。 8．長時間使用可發生藥物依賴，停藥後易發生停藥綜合徵。

禁忌

禁用於以下情況：嚴重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。

注意事項

1．對一種巴比妥過敏者，可能對本品過敏； 2．作抗癲癇藥應用時，可能需10～30天才能達到最大效果，需按體重計算藥量，如有可能應定期測定血藥濃度，以達最大療效； 3．肝功能不全者，用量應從小量開始； 4．長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥症狀； 5．與其他中樞抑制藥合用，對中樞產生協同抑制作用，應注意； 6．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)症、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業、駕駛員、精細和危險工種作業者。

孕婦及哺乳期婦女用藥

本藥可通過胎盤，妊娠期長期服用，可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合徵；可能由於維生素K含量減少引起新生兒出血；妊娠晚期或分娩期應用，由於胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制；可能對胎兒產生致畸作用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統抑制。

兒童用藥

可能引起反常的興奮，應注意。

老年用藥

對本藥的常用量可引起興奮神經錯亂或抑鬱，因此用量宜較小。

藥物相互作用

1．本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，長期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如在應用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等製劑麻醉之前有長期服用巴比妥類藥物者，可增加麻醉劑的代謝產物，增加肝臟毒性的危險。巴比妥類與氯胺酮(ketamine)同時應用時，特別是大劑量靜脈給藥，增加血壓降低、呼吸抑制的危險； 2．與口服抗凝藥合用時，可降低後者的效應，這是由於肝微粒體酶的誘導，加速了抗凝藥的代謝，應定期測定凝血酶原時間，從而決定是否調整抗凝藥的用量。 3．與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。 4．與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土黴素或三環抗抑鬱藥合用時，可降低這些藥物的效應，因為肝微粒體酶的誘導，可使這些藥物代謝加快。 5．與環磷酰胺合用，理論上可增加環磷酰胺烷基化代謝產物，但臨床上的意義尚未明確。 6．與奎尼丁合用時，由於增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應按需調整後者的用量。 7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降； 8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發作形式改變，需調整用量。 9．與吩噻嗪類和四環類抗抑鬱藥合用時可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強度。

藥物過量

15～20倍的過量藥物可能引起昏迷、嚴重的呼吸和心血管抑制、低血壓和休克繼而引發腎功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致嚴重中毒，中毒致死的血藥濃度為6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環功能，施行有效的人工呼吸，必要時行氣管切開，並輔之以有助於維持和改善呼吸和循環的相應藥物。經口服中毒者，在3～5小時內可用高錳酸鉀(1：2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給甘露醇等滲透壓利尿藥，如腎功能正常可用速尿。可用碳酸氫鈉、乳酸鈉鹼化尿液加速排泄，嚴重者可透析。極度過量時，大腦一切電活動消失，腦電圖變為一條平線，並不一定代表為臨床死亡，若不並發缺氧性損害，尚有挽救的希望。

藥理毒理

藥理作用：本品為鎮靜催眠藥、抗驚厥藥，是長效巴比妥類的典型代表。對中樞神經的抑制作用隨着劑量加大，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統、呼吸系統有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見苯巴比妥使神經細胞的氯離子通道開放，細胞過極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低穀氨酸的興奮作用、加強γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經系統單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。 毒理：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥代動力學

口服後在消化道吸收完全但較緩慢，0.5～1小時起效，一般2～18小時血藥濃度達到峰值。吸收後分布於體內各組織，血漿蛋白結合率約為40%(20%～45%)，表觀分布容積為0.5～0.9L/kg，腦組織內濃度最高，骨骼肌內藥量最大，並能透過胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過40μg/ml即可出現毒性反應。成人t1/2約為50～144小時，小兒約為40～70小時，肝腎功能不全時t1/2延長。約48%～65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或硫酸鹽結合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出。可透過胎盤和分泌入乳汁。

貯藏

密封保存。

包裝

塑料瓶裝 100片/瓶、1000片/瓶.

有效期

36個月

19執行標準 《中國藥典》2005年版二部[1]

參考資料： 1. 苯巴比妥片

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