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恩他卡朋﹙分子式﹚原圖鏈接來自 化源網 的圖片

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恩他卡朋（entacapone）化學名為(E)-2-氰基-3-（3，4-二羥基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺，黃色粉末，分子式為C14H15N3O5，分子量為305.28600，密度為1.392g/cm3，熔點為162-1630C，沸點為526.6ºC at 760 mmHg。臨床上主要作為左旋多巴輔助藥用於治療帕金森病。

所屬類別：

化藥及生物製品 >> 神經系統藥物 >> 抗帕金森病與其他運動障礙性疾病藥 >> 抗帕金森病藥

性狀：

本品為橙棕色橢圓形薄膜衣片，除去包衣後顯黃色。

適應症：

本品可作為標準藥物左旋多巴/苄絲肼或左旋多巴/卡比多巴的輔助用藥，用於治療以上藥物不能控制的帕金森病及劑末現象（症狀波動）。

用法用量：

給藥方法：本品為口服製劑，應與左旋多巴/苄絲肼或左旋多巴/卡比多巴同時服用，這些左旋多巴製劑的處方資料在與本品合併用藥時同樣適用。本品可和食物同時或不同時服用。

劑量：每次服用左旋多巴/多巴脫羧酶抑制劑時給予本品0.2g（一片），最大推薦劑量是0.2g（一片）每天10次，即2g本品。

本品增強左旋多巴的療效。因此，為減少與左旋多巴相關的多巴胺能不良反應，如運動障礙、噁心、嘔吐及幻覺，常需要在本品治療的最初幾天至幾周內調整左旋多巴的劑量。根據患者的臨床表現，通過延長給藥間隔和/或減少左旋多巴的每次給藥量使左旋多巴的日劑量減少10%-30%。如果本品治療中斷，必須調整其它抗帕金森病治療藥物的劑量，特別是左旋多巴，以達到足以控制帕金森病症狀的水平。

本品增加標準左旋多巴/苄絲肼製劑的生物利用度比其增加標準左旋多巴/卡比多巴的生物利用度多5-10%。因此，服用左旋多巴/苄絲肼製劑的患者在開始合用本品時需要較大幅度地減少左旋多巴的用量。腎功能不全不影響本品的藥代動力學，因此不需要做劑量調整。但是，對正在接受透析的患者，要考慮延長用藥間隔（見【藥代動力學】）。

本品還未在18歲以下的患者中進行研究，故不推薦此年齡以下的患者使用本藥。

不良反應：

在雙盲、安慰劑對照的Ⅲ期臨床試驗中發現非常常見的不良反應有運動障礙、噁心和尿色異常。在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應有腹瀉、帕金森病症狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口乾、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。

本品的不良反應大多數與增強多巴胺能活性有關，且最常發生在治療開始時。減少左旋多巴劑量可降低這些不良事件的嚴重程度和發生率。另一類主要的不良反應為胃腸道症狀，包括噁心、嘔吐、腹痛、便秘及腹瀉。本品可使尿液變成紅棕色，但這種現象無害。通常本品的不良反應為輕到中度。導致治療中斷的最常見的不良反應為胃腸道症狀（如腹瀉，2.5%）及多巴胺能症狀（如運動障礙，1.7%）。在臨床研究中，恩他卡朋患者中運動障礙（27%）、噁心（11%）、腹瀉（8%）、腹痛（7%）和口乾（4.2%）的發生率高於安慰劑組，一些不良事件，例如運動障礙、噁心和腹痛，在本品高劑量（1.4-2g/d）組比低劑量組常見。用本品治療有報告血紅蛋白、紅細胞計數、紅細胞壓積輕度下降。發生機制可能與從胃腸道攝取鐵減少有關。接受本品長期治療（6個月），有1.5%的患者出現具有臨床意義的血紅蛋白水平下降。

罕見有具臨床意義的肝酶升高的報告。

不良反應根據其發生頻率，按照從高到低的順序排列；採用如下規定：

很常見(³1/10)；常見(³1/100，<1/10)；不常見不常見(³1/1000，<1/100)；罕見(³1/10000 ，<1/1000)；非常罕見(<1/10000)，未知未知（根據現有數據無法評估，因為從臨床試驗或流行病學研究中無法獲得有效評估結果)。

有個案報告顯示恩他卡朋聯用左旋多巴與日間嗜睡和突然睡眠發作有關（見【注意事項】對駕駛和操作機械能力的影響）。

個案病例報告顯示有惡性神經阻滯綜合徵（NMS）發生，尤其在恩他卡朋和其他多巴胺能藥物突然減量或停藥後。

個案報道有淤膽型肝炎。個案報道有惡性神經阻滯劑綜合徵、橫紋肌溶解症（見【注意事項】）。

帕金森病患者，接受多巴胺激動劑和其它多巴胺能治療後，如恩他卡朋聯合左旋多巴治療，尤其是大劑量用藥時，已報道有病理性賭博、性慾提高和性慾亢進症狀，這些症狀通常在減少藥物劑量或治療終止後逆轉。

禁忌：

已知對本品或任何其它組成成份過敏

肝功能不全者（見【藥代動力學】）

本品不適用於嗜鉻細胞瘤的患者，因其有增加高血壓危象的危險

禁忌與本品同時使用非選擇性MAO（MAO-A和MAO-B）抑制劑（如苯乙肼、反苯環丙胺）。同樣，禁忌與本品同時使用選擇性MAO-A抑制劑加選擇性MAO-B抑制劑。

本品可以與司來吉蘭（選擇性的MAO-B抑制劑）聯合使用，但是後者的日劑量不能超過10mg（見【藥物相互作用】）。

既往有惡性神經阻滯劑綜合徵(NMS)和/或非創傷性橫紋肌溶解症病史的患者禁用。

專家點評

恩他卡朋是一種高選擇性和強效的兒茶酚胺氧位-甲基轉移酶（COMT）抑制劑。但甚少穿透血-腦脊液屏障，主要在腸道起作用。為左旋多巴的輔助用藥。

視頻

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