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丙二胺亞胺檢視原始碼討論檢視歷史

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丙二胺亞胺是一個科技名詞。

漢字(拼音:hàn zì,注音符號:ㄏㄢˋ ㄗˋ),又稱中文[1]、中國字、方塊字,是漢語的記錄符號,屬於表意文字的詞素音節文字。世界上最古老的文字之一,已有六千多年的歷史。在形體上逐漸由圖形變為筆畫,象形變為象徵,複雜變為簡單;在造字原則上從表形、表意到形聲。除極個別漢字外(如瓩、兛、兣、呎、嗧等),都是一個漢字一個音節。 需要注意的是,日本、韓國、朝鮮、越南等國在歷史上都深受漢文化的影響,甚至其語文都存在借用漢語言文字的現象[2]

名詞解釋

雷佐生,又稱為丙二胺亞胺。其消旋體為抗腫瘤藥。用於輔助手術治療,防止癌腫的轉移,急性白血病,急性肉狀細胞增多症,也可用於肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-構型用於cardioprotectant。用於乳腺癌患者的保護,和防止用蒽環類抗生素如阿黴素化療時對心臟的副作用。

物化性質

外觀與性狀:白色或近白色或淡米黃色結晶或結晶性粉末,無臭,味微苦。可溶於熱水,難溶於水或乙醇。

熔點:193ºC

沸點:882.3ºC at 760 mmHg

閃點:487.4ºC

蒸汽壓:1.08E-31mmHg at 25°C

生產方法

100g的1,2-丙二胺四乙酸和400ml甲酰胺,在氮氣保護下,於100~110℃共熱1h,再於150-155℃共熱4h。所成的棕色的溶液在減壓下,於80-90℃下蒸去溶劑。剩餘物溶入120ml甲醇,在冰箱中放置過夜。過濾,用甲醇洗,在65℃下真空乾燥,得到62g淡米黃色的雷佐生細微結晶,收率70%,熔點237~239℃。

分子結構數據

1、 摩爾折射率:63.12

2、 摩爾體積(cm3/mol):201.2

3、 等張比容(90.2K):539.3

4、 表面張力(dyne/cm):51.6

5、 極化率(10-24cm3):25.02

計算化學數據

1.疏水參數計算參考值(XlogP):-1.4

2.氫鍵供體數量:2

3.氫鍵受體數量:6

4.可旋轉化學鍵數量:3

5.互變異構體數量:25

6.拓撲分子極性表面積98.8

7.重原子數量:19

8.表面電荷:0

9.複雜度:404

10.同位素原子數量:0

11.確定原子立構中心數量:0

12.不確定原子立構中心數量:1

13.確定化學鍵立構中心數量:0

14.不確定化學鍵立構中心數量:0

15.共價鍵單元數量:1

性質與穩定性

(+)-構(Dexrazoxane):[24584-09-6]。從含水甲醇-乙醚結晶,熔點193℃。[α]D+11.35°(C=5,二甲基甲酰胺)。溶解度(mg/ml):10~12(水),35~43(0.1mol/L鹽酸),25~34(0.1mol/L氫氧化鈉),6.7~10(10%乙醇),1(甲醇),7.1~10[水-二甲基甲酰胺(1:1)],9.7~14.5[0.1mol/L檸檬酸鹽緩衝液(Ph值4)],8.7~13[0.1mol/L硼酸緩衝液(Ph值9)]。

用途

1.消旋體為抗腫瘤藥。用於輔助手術治療,防止癌腫的轉移,急性白血病,急性肉狀細胞增多症,也可用於肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌及淋巴肉瘤等。(+)-構型用於cardioprotectant。用於乳腺癌患者的保護,和防止用蒽環類抗生素如阿黴素化療時對心臟的副作用。

2.抗腫瘤藥.較低劑量能影響周圍血管網,減少對肝腫瘤組織的血流供應,防止癌細胞逸入血管腔轉移擴散.較大劑量分子中雙內酰亞胺鍵能裂解而與DNA或蛋白質的--NH2、--SH等結合.發生酰基化.影響DNA複製.阻止細胞由G2期進入有絲分裂期(M期)#抑制腫瘤生長.主要用於急性白血病、惡性肝癌、淋巴瘤、肺癌、胃癌和軟組織肉瘤術後預防遠處轉移、肺轉移的發生,特別是對急性單核細胞性白血病和紅白血病有較好的療效。

參考文獻