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'''注射用甲苯磺酸瑞马唑仑'''30年来首次突破丙泊酚麻醉领域王者地位潜力新药—注射用甲苯磺酸瑞马唑仑,注射用甲苯磺酸瑞马唑仑（Remimazolam Tosilate for Injection）是由恒瑞公司自主研发的麻醉镇静药，属于苯二氮卓类药物 <ref>[https://www.sohu.com/a/155152009_647683 苯二氮卓类药物]，搜狐，2017-07-07</ref> ，是短效的 GABAa受体激动剂，通过加强含有 γ 亚基的 GABAa 受体的活性而发挥作用，它作用于中心GABAa 受体，使得通道开放、增加氯离子内流，引起神经细胞膜超极化从而抑制神经元活动。甲苯磺酸瑞马唑仑会被血清酯酶迅速分解生成与 GABAa 受体亲和力明显减弱的代谢产物。甲苯磺酸瑞马唑仑有诸多优点，如起效失效迅速，心血管和呼吸系统抑制程度可控，通过血浆酯酶代谢，代谢产物无活性，药物间相互作用的潜在性较低，具有逆转剂等，即保留了咪达唑仑、丙泊酚的优点，又同时摒弃其不足。其药代动力学特征显示在体内由血浆酯酶代谢，代谢过程迅速可控、代谢产物无活性，从而使其起效迅速、镇静恢复时间短；另外我司瑞马唑仑相关的临床研究结果显示瑞马唑仑作为镇静药，在全身麻醉诱导和维持及消化道内镜（胃镜、结肠镜）诊疗镇静时，对心血管系统的影响及对呼吸系统的抑制程度可控，安全性方面比丙泊酚更有优势。因此，甲苯磺酸瑞马唑仑在消化内镜诊疗镇静、全身麻醉和 ICU 镇静等方面都有较好的应用前景。

在恒河猴、大鼠和小鼠中评价了甲苯磺酸瑞马唑仑的系统毒性。在甲苯磺酸瑞马唑仑大鼠和恒河猴毒理学研究中发现，恒河猴及大鼠均出现剂量相关的活动减退、步态不稳、睡眠、肌肉松弛、疼痛反射减弱等症状，还可见一过性的体温、血压、心率、呼吸频率降低，上述改变与甲苯磺酸瑞马唑仑的药理学作用相关。遗传毒性研究显示，甲苯磺酸瑞马唑仑 <ref>[http://news.sohu.com/a/501827535_121263069 恒瑞1类创新药甲苯磺酸瑞马唑仑新适应症获批上市] ，搜狐，2021-11-18</ref> 致突变或致染色体畸变效应的试验均为阴性。