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| style="background: #66CCFF" align= center| '''<big>氧氟沙星</big> ''' light|-

|[[File:|缩略图|居 中|[ 原图链接]]]文名;氧氟沙星

'''氧氟沙星'''是一种人工合成、广谱抗菌的氟喹诺酮类药物。主要用于革兰阴性菌所致的 [[ 呼吸道 ]] 、咽喉、 [[ 扁桃体 ]] 、 [[ 泌尿道 ]] （包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、 [[ 鼻窦 ]] 、 [[ 泪囊 ]] 、肠道等部位的急、慢性感染。<ref>[ https://www.youlai.cn/ask/882D2Ezm8th.html 氧氟沙星治什么], 有来医生 , --2020年9月12日</ref>

化学名称：（±）-9-氟-2,3-二氢-3- [[ 甲基]]-1o-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-1,4-苯并噁嗪-6- [[ 羧酸]]

稳定性：按规定保存 [[ 稳定]]

本品为微黄色结晶，无臭、味苦。MP 260-270℃（262-264℃），见光慢慢变色，易溶于 [[ 冰醋酸 ]] ，难溶于氯仿、水、乙醇、甲醇和丙酮，不溶于乙酸乙酯。左旋体MP225-7℃（分解）；折光率：-76.9°（C=0.385，1MNaOH）。

方法1：以2,3,4- [[ 三氟硝基苯 ]] 为起始原料，经选择性碱水解、醚化、还原、与C2H5OCH=C(COOEt)2或(CH3)2NCH=C(COOEt)2缩合、环合、水解，与乙酸硼作用后，再引入N-甲基哌嗪而得产品。

方法2：以邻苯二甲酰亚胺衍生物为原料，经氟化生成四氟邻苯二甲酰亚胺，水解、脱羧生成2,3,4,5- [[ 四氟苯甲酸 ]] ，再氯化、酰化、脱羧生成2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯，接着先和原甲酸三乙酯后和2-氨基丙醇反应，再环合生成吡啶并[1,2,3-de] 苯并噻嗪衍生物，最后和哌嗪反应生成氧氟沙星。

喹诺酮类抗生素，左氧氟沙星具有广谱抗菌 [[ 作用 ]] ，抗菌作用强。

【鉴别】（1）取本品与氧氟沙星对照品适量，加0.1 mol/L盐酸溶液适量（每5mg氧氟沙星加0.1mol/L盐酸溶液1ml）使溶解，用乙醇稀释制成每1 mL中约含1 mg的溶液，作为供试品溶液与对照品 [[ 溶液 ]] ；取氧氟沙星对照品与环丙沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液适量（每5mg氧氟沙星加0.1 mol/L 盐酸溶液1 mL) 使溶解，用乙醇稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星1 mg与环丙沙星1 mg的溶液，作为系统适用性试验溶液，照薄层色谱法（附录V B）试验，吸取上述三种溶液各2 μL，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2)为展开剂，展开，取出，晾干，置紫外光灯（254nm或365nm）下检视。系统适用性试验溶液应显两个完全分离的斑点，供试品溶液所显主斑点的 [[ 位置 ]] 和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。（2） 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的 [[ 图谱 ]] （光谱集1003图）一致。以上（1)、（2)两项可选做一项。

取本品0.1 g，精密称定，精密加氢氧化钠试液10mL溶解后，照紫外-可见分光光度法（附录IV A )，在450nm的波长处测定 [[ 吸光度 ]] ，不得过0.25。

取本品适量，精密称定，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1 mL中约含1.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取适量，用0.1 mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1 mL中含2.4 μg的溶液，作为对照溶液。另精密称取杂质A对照品约18mg，置100 mL量瓶中，加6 mol/L氨溶液1 mL与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2 mL，置100 mL量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为杂质A对照品溶液。照高效液相色谱法（附录V D）试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铵高氯酸钠溶液（取醋酸钹4.0 g和 [[ 高氯酸 钠7钠]]7.0 g，加水1300 mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2）-乙腈（85：15 ）为流动相A，乙腈为流动相B：进行线性梯度洗脱。柱温为40℃；流速为每分钟1 mL。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星1.2mg、环丙沙星和杂质E各6 μg的混合溶液。取10 μL注入液相色谱仪，以294 nm为检测波长，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟。 [[ 氧氟沙星 ]] 峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与环丙沙星峰的分离度应分别大于2.0与2.5。取对照溶液10 μL注入液相色谱仪，以294mn为检测波长，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液各10μL，分别注入液相 [[ 色谱仪 ]] ，以294nm和238nm为检测波长，记录色谱图。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（238nm检测）按外标法以峰面积计算，不得过0.3%，其他单个杂质（294nm检测）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2% )，其他各杂质峰面积的和（294nm检测）不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（0.5% ) 。供试品溶液 [[ 色谱图 ]] 中任何小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重 [[ 金属 ]] 不得过百万分之十。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D ）测定。色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以醋酸铰高 [[ 氯酸钠 ]] 溶液（取醋酸铵4.0 g和高氯酸钠 7.0g，加水1300mL使溶解，用磷酸调节pH值至2.2)-乙腈(85:15)为流动相；检测波长为294nm。称取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质E对照品各适量，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1 mL中约含氧氟沙星0.12 mg、环丙沙星和杂质E各6 μg的混合溶液，取1 0μL注入液相色谱仪，记录色谱图，氧氟沙星峰的保留时间约为15分钟，氧氟沙星峰与杂质E峰和氧氟沙星峰与 [[ 环丙沙星 ]] 峰的分离度应分别大于2.0 与2.5。

测定法：取本品约60mg，精密称定，置50mL量瓶中，加0.1 mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇勾，精密量取5 mL置50 mL量瓶中，用0.1 mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，精密量取10 μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取氧氟沙星对照品适量，同法 [[ 测定 ]] ，按外标法以峰面积计算，即得。

为第三代喹诺酮类抗菌药，对 [[ 葡萄球菌 ]] 、链球菌（包括肠球菌）、肺炎链球菌、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌、 [[ 志贺杆菌 ]] 、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、 [[ 沙雷杆菌属 ]] 、变形杆菌、流感嗜血杆菌、不动杆菌、 [[ 螺旋杆菌 ]] 等有较好的抗菌作用，对铜绿假单胞菌和沙眼衣原体也有一定的抗菌作用。尚有抗结核杆菌作用，可与异烟胼、利福平并用于治疗结核病。口服吸收良好，口服100mg和200mg，血药达峰时间为0.7小时，峰浓度分别为1.33μg/mL和2.64μg/mL。尿中48小时可回收药物70%〜87%。t1/2为6.7-74小时。

主要用于上述革兰阴性菌所致的呼吸道、咽喉、扁桃体、泌尿道（包括前列腺）、皮肤及软组织、胆囊及胆管、中耳、鼻窦、泪囊、肠道等部位的急、 [[ 慢性感染 ]] 。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品 [[ 说明书 ]] 或遵医嘱。

可致肾功能障碍（BUN升高、血肌酐值升高）、肝酶升高、血细胞和血小板减少、胃肠功能 [[ 障碍 ]] ，也可见过敏反应和中枢症状（失眠、头晕等）。

（1）18岁以下儿童不宜使用，如细菌仅对此类药物敏感应权衡利弊后使用。（2）严重肾功能不全者、有癫痫病及 [[ 脑动脉硬化 ]] 者慎用。（3）老年人及肾功能不全者应调整剂量。（4）用药期间多饮水，避免过度暴露于阳光下。（5）注射液仅用于缓慢静滴，每200mg静滴时间应大于30分钟。

片剂：每片100mg。 [[ 注射液 ]] ：每支400mg/10mL（用前需稀释）。输液：每瓶400mg/100mL（可直接输注）。 [[ 滴耳剂 ]] ：5mL：15mg

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