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環孢素

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{| class="wikitable" style="float:right; margin: -10px 0px 10px 20px; text-align:left"
! <p style="background: #0088dd; color: #ffffff; margin:auto; padding:5px 0 "> '''環孢素''' </p>
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|<center><img src="https://www.californiapetpharmacy.com/mm5/graphics/00000001/cyclosporine-100mg-30-ct_540x540.jpg" width="280"></center><small>[https://www.californiapetpharmacy.com/cyclosporine-100mg-30-capsules-atopica-alternative.html 圖片來自californiapetpharmacy]
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'''環孢素'''(英語:Cyclosporine、Cyclosporine A、Ciclosporin)也稱為「環孢菌素」或「環孢黴素」,是一種[[鈣]]調神經磷酸酶抑製劑,用作免疫抑製劑,是一種天然產品。對於[[類風濕性關節炎]]、[[牛皮癬]]、克羅恩病、[[腎]]病綜合徵和器官移植,可口服或靜脈注射以防止排斥反應。也用作乾燥性角膜結膜炎的滴眼液(眼睛乾澀)。
==概述==
環孢菌素生物合成。環孢菌素由非核醣體肽合成酶環孢菌素合成酶合成。該酶包含腺苷酸化結構域、硫醇化結構域、縮合結構域和N-甲基轉移酶結構域。腺苷酸化結構域負責底物識別和激活,而硫醇化結構域將腺苷酸化氨基酸共價結合到磷酸泛酰巰基乙胺上,縮合結構域延長肽鏈。環孢菌素合成酶底物包括 L-纈氨酸、L-亮氨酸、L-丙氨酸、甘氨酸、2-氨基丁酸、4-甲基蘇氨酸和D-丙氨酸,它們是[[生物]]合成過程中的起始氨基酸。
利用腺苷酸化結構域,環孢菌素合成酶產生酰基腺苷酸化氨基酸,然後通過硫酯鍵將氨基酸共價結合到磷酸泛酰巰基乙胺。一些氨基酸底物被S-腺苷甲硫氨酸N-甲基化。環化步驟從酶中釋放出環孢菌素。D-Ala和丁烯基-甲基-L-蘇氨酸等氨基酸(Bmt) 表明環孢菌素合成酶需要其他酶的作用。丙氨酸消旋酶將 L-Ala 消旋為 D-Ala是磷酸吡哆醛依賴性的。丁烯基-甲基-L-蘇氨酸的形成由 Bmt聚酮化合物合酶進行,該酶使用乙酸鹽/丙二酸作為其起始材料。
==環孢素軟膠囊==
環孢素軟膠囊的定義是環孢素軟膠屬于為免疫抑制劑,臨床上多用于預防和治療移植手術后的排斥反應。功能主治有:1.適用于預防同種異體腎、肝、心、骨髓等器官或組織移植所發生的排斥反應,也適用于預防及治療骨髓移植時發生的移植物抗宿主反應(GVHD)2、經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。<ref>[https://www.healthgenki.com/Content/89/T000890015.html 環孢素軟膠囊]健康元氣網</ref>
==醫療訊息==
===與瑞德西韋搭配治療新冠===
台灣國衛院2021年9月6日發布研究結果,指出使用瑞德西韋搭配環孢素治療新冠中重症患者,可望達成一加一大於二的療效,進一步縮短病患病程,提高新冠中重度病患的存活率。國衛院生技與藥物研究所研究員李秀珠表示,[[瑞德西韋]]雖是新冠[[病毒]]的解藥,但僅能抑制病毒在體內轉錄、複製,降低病患體內病毒量,然而新冠肺炎對[[人體]]所帶來的影響卻不僅止於病毒複製,還會引發人體的[[細胞]]因子風暴,而加入環孢素的使用後,即可降低細胞因此風暴的產生,提高新冠病人的治癒率。<ref>[https://ctee.com.tw/livenews/ch/chinatimes/20210906002135-260405 國衛院研究:瑞德西韋搭配環孢素 能有效治療新冠中重度患者]工商時報</ref>
==參考資料==
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