6,509
次編輯
變更
血栓素
,创建页面,内容为“血栓素(thromboxane)又稱凝血噁烷,是一類花生四烯類激素。兩種主要的血栓素為血栓素A2和血栓素B2。 *血栓素是一種血管收…”
血栓素(thromboxane)又稱凝血噁烷,是一類花生四烯類激素。兩種主要的血栓素為血栓素A2和血栓素B2。
*血栓素是一種血管收縮劑和強有力的高血壓劑,且可促進血小板凝集。
*阿斯匹靈在血小板中可抑制環氧化酶,從而抑制血栓素的合成。不過血小板無細胞核,無法合成新的酶,致使這種抑制作用更為持久,因此很多人服用阿司匹林以防止血栓形成。
*血栓素是前列腺素中的一種,由血小板產生,具有血小板凝聚及血管收縮作用,與前列腺素作用相反,兩者動態平衡以維持血管收縮功能及血小板聚集作用。
*TXA 2 生物半衰期僅30s,迅速轉化為無活性的血栓素B 2(TXB 2)。
*心血管疾病與體內前列腺素H2 (prostaglandin H2, PGH2) 及其下游產物 (prostanoids) 的含量與生物活性是息息相關的,其中血栓素合成酶(thromboxane A2 synthase, TXAS) 和前列環素合成酶(prostacyclin synthase, PGIS) 是調控心血管功能的要角。
*血栓素合成酶可以把前列腺素H2催化為血栓素(thromboxane A2, TXA2),而前列環素合成酶則可以把前列腺素H2催化為前列環素(prostacyclin, PGI2),催化機制是利用血基質上的鐵離子辨認並與前列腺素H2之內過氧化基團(endoperoxide) 中不同位置的氧結合(血栓素合成酶辨識C9-O;
*前列環素合成酶辨識C11-O),再經由血基質引發的O–O鍵裂解,合成不同的產物。血栓素是個非常有效的血管收縮劑,並可誘發血小板的聚集與釋放,而形成血栓;前列環素則恰好與之拮抗,可使血管舒張及抑制血小板凝集。
*目前也順利發現血栓素合成酶的結晶條件,並積極進行血栓素合成酶與U51605、U44069 等受質類似物形成之複合體的結構解析,期待藉由比較二者活性中心與受質結合的異同,輔助血栓素合成酶專一性抑制劑的開發。
*血栓素A2是一種血栓素,常用作血管收縮劑,可以啟動血小板、使其聚集,是治癒組織損傷和發炎的常用藥。
*會導致心絞痛。
*血栓素A2通過血栓素A合酶由前列腺素H2產生,在水溶液中極不穩定,30秒內將水解成血栓素B2。
*主要以組織附近的自分泌或旁分泌仲介的方式作用。
*相關研究也是用類似物U46619和I-BOP來做的。
*人體實驗中,依照11去氫血栓烷B2的等級來測試血栓素A2的產生。
*可用作血管收縮劑的血栓素。
*血栓素是一種血管收縮劑和強有力的高血壓劑,且可促進血小板凝集。
*阿斯匹靈在血小板中可抑制環氧化酶,從而抑制血栓素的合成。不過血小板無細胞核,無法合成新的酶,致使這種抑制作用更為持久,因此很多人服用阿司匹林以防止血栓形成。
*血栓素是前列腺素中的一種,由血小板產生,具有血小板凝聚及血管收縮作用,與前列腺素作用相反,兩者動態平衡以維持血管收縮功能及血小板聚集作用。
*TXA 2 生物半衰期僅30s,迅速轉化為無活性的血栓素B 2(TXB 2)。
*心血管疾病與體內前列腺素H2 (prostaglandin H2, PGH2) 及其下游產物 (prostanoids) 的含量與生物活性是息息相關的,其中血栓素合成酶(thromboxane A2 synthase, TXAS) 和前列環素合成酶(prostacyclin synthase, PGIS) 是調控心血管功能的要角。
*血栓素合成酶可以把前列腺素H2催化為血栓素(thromboxane A2, TXA2),而前列環素合成酶則可以把前列腺素H2催化為前列環素(prostacyclin, PGI2),催化機制是利用血基質上的鐵離子辨認並與前列腺素H2之內過氧化基團(endoperoxide) 中不同位置的氧結合(血栓素合成酶辨識C9-O;
*前列環素合成酶辨識C11-O),再經由血基質引發的O–O鍵裂解,合成不同的產物。血栓素是個非常有效的血管收縮劑,並可誘發血小板的聚集與釋放,而形成血栓;前列環素則恰好與之拮抗,可使血管舒張及抑制血小板凝集。
*目前也順利發現血栓素合成酶的結晶條件,並積極進行血栓素合成酶與U51605、U44069 等受質類似物形成之複合體的結構解析,期待藉由比較二者活性中心與受質結合的異同,輔助血栓素合成酶專一性抑制劑的開發。
*血栓素A2是一種血栓素,常用作血管收縮劑,可以啟動血小板、使其聚集,是治癒組織損傷和發炎的常用藥。
*會導致心絞痛。
*血栓素A2通過血栓素A合酶由前列腺素H2產生,在水溶液中極不穩定,30秒內將水解成血栓素B2。
*主要以組織附近的自分泌或旁分泌仲介的方式作用。
*相關研究也是用類似物U46619和I-BOP來做的。
*人體實驗中,依照11去氫血栓烷B2的等級來測試血栓素A2的產生。
*可用作血管收縮劑的血栓素。