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吲哚美辛

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{| class="wikitable" align="right"
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| style="background: #FF2400" align= center| '''<big>吲哚美辛</big>'''
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|<center><img src=https://gimg2.baidu.com/image_search/src=http%3A%2F%2Fwww.3156.cn%2Fuploadpic%2Fproductpic%2F200811%2F200811z3zbn7.jpg&refer=http%3A%2F%2Fwww.3156.cn&app=2002&size=f9999,10000&q=a80&n=0&g=0n&fmt=auto?sec=1662069240&t=d03120ee01152eb63e360552ced813a2 width="300"></center>
<small>[https://image.baidu.com/search/index?ct=201326592&tn=baiduimage&word=%E5%90%B2%E5%93%9A%E7%BE%8E%E8%BE%9B&pn=15&spn=0&ie=utf-8&oe=utf-8&cl=2&lm=-1&fr=&se=&sme=&cs=114001890%2C1444795505&os=2907207115%2C634364113&objurl=https%3A%2F%2Fgimg2.baidu.com%2Fimage_search%2Fsrc%3Dhttp%3A%2F%2Fwww.3156.cn%2Fuploadpic%2Fproductpic%2F200811%2F200811z3zbn7.jpg%26refer%3Dhttp%3A%2F%2Fwww.3156.cn%26app%3D2002%26size%3Df9999%2C10000%26q%3Da80%26n%3D0%26g%3D0n%26fmt%3Dauto%3Fsec%3D1662069240%26t%3Dd03120ee01152eb63e360552ced813a2&di=7108135681917976577&tt=1&is=0%2C0&adpicid=0&gsm=78&dyTabStr=MCwzLDIsNCwxLDYsNSw3LDgsOQ%3D%3D 来自 呢图网 的图片]</small>
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| style="background: #FF2400" align= center| '''<big></big>'''
|-
| style="background: #66CCFF" align= centerlight|   '''<big>吲哚美辛</big> '''中文名;消炎痛
|-外文名;Indomethacin 分子式;C19H16ClNO4 通用名;吲哚美辛
|[[File:|缩略图|居中|[ 原图链接]]] 分子量;155-162℃
|-作用;解热、缓解炎性疼痛
| style="background: #66CCFF" align= center|别名;抗炎吲哚酸、吲哚美辛、久保新、美达新等
|熔点;155-162℃
| align= light|性状;白色或微黄色结晶性粉末
|}
适用于解热、缓解炎性疼痛作用明显,故可用于急、慢性风湿性 [[ 关节炎 ]] 、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等;能抗血小板聚集,故可防止血栓形成,但疗效不如乙酰水杨酸;治疗Behcet综合征,退热效果好;用于Batter综合征,疗效尤为显著;用于胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛有效;对偏头痛也有一定 [[ 疗效 ]] ,也可用于月经痛。<ref>[ https://www.120ask.com/question/82989530.htm 消炎痛的功效与作用], 有问必答 , --2021年3月4日</ref>
==物化性质==
通用名称:'''吲哚美辛'''
中文别名:消炎痛、抗炎吲哚酸;吲哚美辛;久保新; [[ 美达新 ]] ;意施丁;吲哚新;艾狄多斯;运动派士;2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸
英文名称:Indomethacin methanol solution; indomethacin crystalline; indomethacin usp; indometacin; 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-ylacetic acid; {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetate
CAS号:53-86-1
蒸汽压:8.61E-11mmHg at 25°C
性状:白色或微黄色结晶性粉末。几乎无味,无臭。
溶解性:溶于丙酮,略溶于乙醇, [[ 乙醚 ]] ,氯仿和甲醇,微溶于苯,极微溶于甲苯,几乎不溶于水。可溶于氢氧化钠溶液。
==化学数据==
分子量:357.78764 [g/mol]
准确质量:357.076786
同位素质量:357.076786
拓扑分子极性表 [[ 面积 ]] (TPSA):68.5
重原子数量:25
形式电荷:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心 [[ 数量]]:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:4
CID构象异构体数量:25
==适应症==
急、慢性风湿性 [[ 关节炎 ]] 、痛风性关节炎及癌性疼痛(西药类癌痛药);也可用于滑囊炎、腱鞘炎及关节囊炎等;
==用量用法==
口服:开始时每次服25mg,1日2~3次,饭时或饭后立即服(可减少胃肠道不良反应)。治疗风湿性关节炎等,若未见不良反应,可逐渐增至每日125~150mg。
现亦采用胶丸或栓剂剂型,使胃肠道副反应发生率降低,栓剂具有维持药效时间较长的特点,一般连用10日为1疗程。
==注意事项==
1.常见的不良反应有胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、 [[ 腹泻 ]] 、溃疡,有时并引起胃出血及穿孔)。饭后服用,可减少胃肠道反应。
2.中枢神经系统症状(头痛、眩晕等)的发生率也不低(20%~50%),若头痛持续不减,应停药。
3.可引起肝功能损害(出现黄疸、转氨酶升高)。
6.可出现血尿。老年患者可出现一过性肾功能不全。
7.可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失。晶体移植术后用本药点眼,会使伤口愈合延缓。长期使用可导致视觉改变。
8.过敏反应:常见的有皮疹、哮喘。与 [[ 乙酰水杨酸 ]] 有交叉过敏性,对后者过敏者本品忌用。
9.与氨苯喋啶合用可引起肾功能损害。
10.禁用于溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘病人,肝、肾功能不全者、孕妇及哺乳期妇女。
11.慎用于儿童(对本品较敏感,有用本品后因激发潜在性感染而死亡者)、老年患者(易发生毒性反应)。
12.本品长期应用可导致角膜色素沉着及视网膜改变,遇有视力模糊应立即做眼科检查。
13.外用软膏只适用于无破损 [[ 皮肤 ]] 表面,忌用于皮肤损伤或开放性创口处。
14、在乳汁中也有排出,每天可达0.5-2.0mg.14岁以下小儿患者一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察,以防止不良反应的发生。
==测定方法==
应用范围: 本方法采用滴定法测定吲哚美辛原料药中吲哚美辛的含量。
本方法适用于吲哚美辛原料药。
方法原理: 供试品加乙醇溶解后,加水与酚酞指示液,用 [[ 氢氧化钠 ]] 滴定液滴定,并将滴定的结果用空白试验校正,根据滴定液使用量,计算吲哚美辛的含量。
试剂: 1. 乙醇
2. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
仪器设备:
试样制备: 1. 氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取氢氧化钠适量,加水振摇使溶解成饱和 [[ 溶液 ]] ,冷却后,置聚乙烯塑料瓶中,静置数日,澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL,加新沸过的冷水使成1000mL,摇匀。标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g,精密称定,加新沸过的冷水50mL,振摇,使其尽量溶解,加酚酞指示液2滴,用本液滴定,在接近终点时,应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解,滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的 [[ 浓度 ]]
贮藏:置聚乙烯塑料瓶中,密封保存;塞中有2孔,孔内各插入玻璃管1支,1管与钠石灰管相连,1管供吸出本液使用。
2. 酚酞指示液
取酚酞1g,加乙醇100mL使溶解。
操作步骤: 精密称取供试品约0.5g,加乙醇30mL,微温使溶解,放冷,加水20mL,加酚酞指示液7~8滴,迅速用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于35.78mg的C19H16ClNO4。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合 [[ 国家 ]] 标准中对该体积移液管的精度要求。
参考文献: 中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.254。
==药物作用==
(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同时应用,不能增加疗效,而肠胃道副作用明显增多,并可增加出血倾向。
(3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血倾向。
(4)与肝素、口服抗凝药、溶栓药合用时,有增加出血倾向的潜在 [[ 危险 ]]
(5)与氨苯蝶啶合用时可致胃功能减退。
(6)与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡和出血危险。
1.片剂:每片25mg。 2.胶丸:每粒25mg、75mg。 3.栓剂:每个25mg,75mg,100mg。 4.针剂:1mg,10mg,20mg. 5.乳膏剂:100mg,10g.
==饮食禁忌==
1、忌以果汁或清凉饮料服消炎痛:果汁或清凉饮料的果酸容易导致药物提前分解或溶化,不利于药物在小肠内的吸收,而大大降低药效,而且消炎痛本来对胃粘膜就有刺激 [[ 作用 ]] ,果酸则可加剧对胃壁的刺激,甚至造成胃粘膜出血。
2、饮酒前后不可服用消炎痛:因酒精能增加胃酸分泌,并且两者都能使胃粘膜血流加快,如果合用可加重胃粘膜的损害,导致胃出血。
3、服消炎痛忌过食酸性食物:因为消炎痛为有机酸类药物,对胃粘膜有直接刺激作用,与酸性食物(醋、酸菜、咸菜、鱼、山楂、杨梅等)同服可增加对胃的刺激。
4、消炎痛忌饭前服用:消炎痛对胃粘膜有刺激作用,如饭前空腹服用,药物直接与胃粘膜接触,可加重胃肠反应,因此应在饭后服用。
5、忌以茶水服用消炎痛:因茶叶中含有鞣酸、咖啡因及茶碱等成分, [[ 咖啡因 ]] 有促进胃酸分泌的作用,可加重消炎痛对胃的损害。
==药物禁忌==
1、消炎痛与阿斯匹林不宜合用:
3、活动性消化道溃疡、肾功能不全、对非甾体类抗炎药物过敏者、震颤麻痹、癫痫、精神病患者,孕妇、哺乳妇女及儿童。
==副作用==
一、过敏反应:服药后可引起口周、舌和四肢麻木,突然心里难受、头痛恶心、语言不利、全身颤动、不能自控,甚至晕倒。有的发生全身血管性浮肿、皮疹。亦有病人出现 [[ 哮喘 ]] 样发作。故凡有过敏体质及哮喘病人均不宜使用消炎痛。过敏反应多于服药后1 ~2小时出现,也有的长达3天者。
二、消化系统:消炎痛对胃肠道有明显的刺激和诱发溃疡作用,并有引起胃肠粘膜糜烂和溃疡出血的危险。发生机理除药物直接刺激外,是消炎痛抑制了前列腺的合成,胃粘膜屏障受到破坏而导致粘膜发生炎症、坏死及溃疡。因此有胃、肠道病史者不宜服用消炎痛。对需长期使用消炎痛的患者应定期作大便潜血试验,另外,消炎痛还会引起暂时性的黄疸、转氨酶升高,但程度较轻。
三、循环系统:消炎痛能减少速尿及其它利尿剂的降压 [[ 作用 ]] ,能抵消心得安的降压效果,从而使血压升高。另外,由于消炎痛可显著地抑制前列腺素的合成,能使胎儿动脉导管提前闭合,故对高血压及妊娠期妇女不宜应用。
四、血液系统:消炎痛对造血系统功能有抑制作用,可诱发粒细胞缺乏和再生障碍性贫血;能引起血小板的减少和影响血小板的功能而导致出血。另外,消炎痛可通过自体免疫而产生溶血性贫血。有出血倾向者禁用。
五、泌尿系统:有人用消炎痛治疗慢性肾小球肾炎,结果是尿蛋白增加、面部浮肿加重,停药数天后症状好转。新生儿在接受大剂量消炎痛治疗时可引起轻度肾功能不全,表现为尿量减少,血清肌酐暂时性升高。故大多数学者认为肾功能减退者应慎用。
六、神经系统:可出现前额头痛、眩晕、个别出现躁动、四肢强直、言语紊乱、哭笑不休、睁眼张口困难等 [[ 精神 ]] 障碍。停药后好转。七、其它:可有耳鸣、 [[ 耳聋 ]] 、角膜混浊、眼运动 [[ 障碍 ]] 、复视,停药后消失,并可导致生育妇女不孕或分娩推迟及早产婴儿并发症增加。
==物质毒性==
== 参考来源 ==
<center>{{reflist#iDisplay:k0863wtt6p7|480|270|qq}}<center>两分钟了解吲哚美辛有什么作用</center></center>== 参考资料 ==
[[Category: 340 化學總論 ]]
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