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單寧酸的藥理活性是其與生物體的蛋白質、 [[ 酶 ]] 、 [[ 多醣 ]] 、 [[ 核酸 ]] 等相互作用以及單寧酸的抗氧化和與金屬離子絡和等性質的綜合體現。傳統藥方中，含單寧酸為主的五子、兒茶鞣質為主的兒茶膏常因其收斂性作創傷、燒傷表面的止血劑，同時由於它們有一定的抑菌效果，可以保護傷部，防止傷口感染髮炎等。單寧酸還可用作生物鹼和一些重金屬離子中毒時的解毒劑，因為它可與之螯合成沉澱，減少機體的吸收，而單寧酸與[[細胞]]外或組織外的[[鈣離子]]的絡合，可抵抗[[平滑肌]]鈣誘導的收縮，降低[[血壓]]，例如用甘油(5份～10 份)、向日葵油(5份～10 份)、單寧酸(1 份～5 份)可以配成速效的降壓藥。單寧酸所具有的抗誘變、抗[[腫瘤]]和抗癌的性質，引起了藥學家濃厚的興趣。研究表明，單寧酸和茶單寧對於化學誘變的[[皮膚]]、[[肺]]、前胃腫瘤有很好的抑製作用。如用單寧酸預處理老鼠的皮膚，可以抑制(±)-7β，8α-二羥基-9α，10β-環氧-7，8，9，10-四氫化苯芘引起的皮膚瘤的早期活性，也能抑制化學誘發SENCAR 老鼠皮膚瘤早期和中期的生長。美國的Gali 等研究了從漆樹葉、[[五子]]和塔拉果莢果中提取的單寧酸在老鼠體內的抗癌效果。這些單寧酸都能不同程度地阻礙鳥氨酸脫羧酶的誘導和 [[ 過氧化物 ]] 的產生，提高 [[ 老鼠 ]] 體內的[[抗氧]]和抗癌效果。由於單寧與合成的抗 艾 [[愛 滋病毒]](AIDS)藥物相比活性較高而毒性較低，關於單寧的抗AIDS 的研究十分引人關注。