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日舒

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[[File:日舒.jpg|260px|thumb|有框|右|日舒[https://anhpharmacy.pixnet.net/blog/post/403235117-%E7%94%A8%E8%97%A5%E6%8C%87%E5%B0%8E_zithromax%28%E6%97%A5%E8%88%92%29%E6%87%B8%E6%B6%B2%E7%94%A8%E7%B2%89 原圖鏈接]]]
'''日舒'''ZITHROMAX(azithromycin dihydrate), [[ 阿奇黴素 ]] (Azithromycin)抗生素製劑,適應症有革蘭氏陽性、陰性及厭氧菌引起之下呼吸道感染( [[ 支氣管炎 ]] [[ 肺炎 ]] )、皮膚及軟組織感染、 [[ 中耳炎 ]] 、上呼吸道感染和性傳染病。對原先有心律不整的患者可能會引發長QT間期症(long QT syndrome)及尖端扭轉型室性心律不整(Torsade de pointes),有 [[ 心臟 ]] 病史的患者就醫時告知醫師相關病史。切勿自行在外購買藥物,以確保用藥安全。
==簡介==
'''日舒'''是常用對抗黴漿菌的抗生素阿奇黴素(Azithromycin)製劑,阿奇黴素是化學結構設計上屬於azalides類的抗生素(屬於macrolides類藥物的亞群)中第一個可供口服使用的抗生素。Azithromycin的化學學名為9-deoxo-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A,其內酯環之9A位置具有一個含甲基取代基的氮原子。
# 砂眼披衣菌(Chlamydia trachomatis)、肺炎披衣菌(Chlamydia pneumoniae)、肺炎黴漿菌(Mycoplasmapneumoniae)。
# 與愛滋病毒感染有關的伺機性致病菌–結核分枝桿菌複合體(MAC)。
# 在 [[ 澳洲 ]] ,肺炎球菌及金黃色葡萄球菌對巨環類(macrolide)抗生素產生抗藥性的情形,自1990年代後期起便不斷增加。
# 抗藥性之通報比例經常達到15%或更高。巨環類藥物的使用,應以敏感性試驗的培養結果與臨床操作準則為依據。
# 藥物敏感性試驗稀釋或擴散技術–無論檢測方法為量化方法(最小抑菌濃度[Minimum Inhibitory Concentration, MIC])或是分界點(breakpoint),皆需依照有定期更新、經認可的標準檢驗方法(例如國家臨床檢驗標準協會【NCCLS】之方法)進行。
[[File:日舒泡製.jpg|320px|thumb|有框|右|日舒懸浮液泡製的方法。[http://www.tsmh.org.tw/sites/web_dg/show_web_page.php?edsno=1026 原圖鏈接]]]
在口服500 mg劑量後,azithromycin會被胃腸道所吸收,其絕對生體可用率為37%。最高血清濃度(Cmax)在口服後2至3小時內達到0.3-0.4 μg/ml,且24小時曲線下方面積(AUC0-24)為2.6 μg•hr/ml。
[[ 食物 ]] 會使ZITHROMAX膠囊的生體可用率降低達50%,但對ZITHROMAX錠劑的生體可用率則沒有顯著影響,即使攝取高脂肪飲食後也一樣。
年長者的藥物動力學特性大體上相同,無調整劑量之必要。併用制酸劑不會影響此藥的吸收程度,但最高血清濃度(Cmax)最多會下降30%。在服用azithromycin之前的兩小時投予800 mg的cimetidine,不至於影響azithromycin的吸收。
Azithromycin不會影響carbamazepine、methylprednisolone、zidovudine或多劑茶鹼(theophylline)口服藥之血中濃度或藥物動力學(參見與其他藥物之交互作用單元)。
血清濃度的下降呈多相模式,其平均最終半衰期為68小時。穩定狀態分佈體積(31.1 L/kg)和血漿廓清率(630 ml/min)的數值皆相當高,顯示身體組織廣泛的吸收藥物並於隨後釋出,使得半衰期較長。Azithromycin在腦脊髓液中的濃度極低,於腹膜液中亦然。
Azithromycin廣泛分佈於人體中。Azithromycin會迅速由血液進入組織內,導致組織的azithromycin濃度明顯高於血漿濃度(達觀察到之最高血漿濃度的1-60倍之多)。此藥似乎是集中於細胞內。在投予單次500 mg劑量後,此藥在肺部、扁桃腺及前列腺等組織中的濃度,超過了可能病原菌的MIC90 (達90%抑制效果的最小抑制濃度),而且當血清或血漿濃度已降至不可測的程度時,組織中仍維持在高濃度。投予一劑1200 mg口服藥後,從周邊 [[ 白血球]](MAC之感染處)測得之平均最高濃度為140 μg/ml,而且大約60小時後仍維持在32 μg/ml之上。
在人體服藥後的濃度區間內,azithromycin與血清蛋白質的結合比例沒有一定,可從0.02 μg/ml濃度時的51%降至2 μg/ml濃度時的7%。
(8.8 μg•hr/ml相較於11.7 μg•hr/ml)、最大血中濃度(Cmax)(1.0 μg/ml相較於1.6 μg/ml)以及廓清率(2.3 ml/min/kg相較於0.2 ml/min/kg)等方面,在統計上均有顯著差異。
以輕微(類型A)至中度(類型B)肝功能障礙病人而言,沒有證據顯示其azithromycin血清藥物動力學相較於 [[ ]] 功能正常者有顯著改變。這些病人尿液中的azithromycin排出量似乎有所增加,或許是用來彌補肝臟清除率的下降。Azithromycin不會影響使用單劑warfarin後人體的凝血 酉每 原時間(prothrombin time)反應,不過審慎的治療作法是針對所有病人小心監控其凝血酉每原時間。
==臨床試驗==
在比較臨床試驗,服用azithromycin的病人發生MAC菌血症的風險低於服用rifabutin者,併服azithromycin和rifabutin的病人發生MAC菌血症的風險大約是單獨服用azithromycin或rifabutin的三分之一。瀰散性MAC感染的1年累積感染率,在服用azithromycin的病人是7.62%,在服用rifabutin的病人是15.25%,併服兩者的病人則是2.75%,但是由於耐受性不佳,病人很快就停止併服azithromycin和rifabutin。
===砂眼===
1. [[ 砂眼 ]] –兒童與成人
在治療兒童及成人之砂眼方面,從臨床試驗數據及研究發表報告所獲得之資料,都證明服用一劑20 mg/kg至1 g或
連續三週每週服用一劑都能產生療效。目前尚無任何臨床試驗曾針對單次投藥方式與連續三週每週一次的投藥法
* 2. 砂眼披衣菌引發的結膜炎與砂眼適用於十二個月以上的兒童。
==禁忌==
Azithromycin禁止使用於已知會對azithromycin、 [[ 紅黴素 ]] 、ketolide類抗生素或其他巨環類抗生素、或產品中任何非活性成分產生過敏症狀的病人。
==注意事項==
下列情形應謹慎使用:
==過敏==
罕見的、嚴重的 [[ 過敏 ]] 反應,包括血管水腫與過敏性休克(很少致命),以及皮膚反應,包括急性全身發疹性膿皰病(Acute Generalized Exanthematous Pustulosis, AGEP)、Stevens Johnson氏症候群(Stevens-Johnson syndrome, SJS)、毒性表皮壞死溶解症(Toxic Epidermal Necrolysis, TEN)(很少致命);以及嗜酸性球增多症合併全身症狀的藥物反應(Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms, DRESS),都曾被報告發生於使用azithromycin的病人(見禁忌)。有些使用azithromycin而發生過敏反應的病人,雖然對過敏症狀起初可以成功地被症性治療控制,但是當症狀性治療停止後,即使沒有進一步使用azithromycin,過敏症狀仍然會復發,因此這些病人需要長時期的觀察與症狀性治療。對於這些狀況產生的原因是否與azithromycin比較長的組織半衰期以及對抗原的暴露時間延長有關,目前尚未可知。
如果發生過敏反應,應停藥並給予適當的治療。醫師應審慎注意:過敏症狀在症狀性治療停止後仍有可能復發。
[[ ]] 功能障礙病人的使用輕微或中度腎功能障礙病人無需調整用藥劑量(腎絲球濾過率GFR 10-80 L/min)。相較於腎功能正常者,嚴重Mycobacterium avium-intracellulare complex (MAC)之敏感性試驗20 mg/kg azithromycin治療鏈球菌咽炎幾乎與penicillin一樣有效CAS:83905-01-5腎功能障礙病人(腎絲球濾過率GFR <10 mL/min)在口服一劑1 g的azithromycin之後,其平均AUC0-120h與平均Cmax 大約分別上升了30%及60%,所以當使用於嚴重腎功能障礙病人時,需特別謹慎小心。
===肝毒性===
對於輕微至中度 [[ ]] 功能障礙病人並無調整劑量之建議,不過由於肝臟是azithromycin的主要排出途徑,所以對於患有嚴重肝病者投予azithromycin應謹慎為之(參見藥理學,藥物動力學單元)。
肝功能異常、肝炎、膽汁鬱積性黃疸、肝臟壞死與肝臟衰竭都曾見於報告,其中有些並曾導致死亡。如果出現肝炎的徵兆與症狀,應立即停用azithromycin。
1.QT間距延長
[[File:日舒圖表.jpg|300px|thumb|有框|右|新冠肺炎有救了!?法國研究:奎寧加上日舒,五天100%清除病毒。[https://heho.com.tw/archives/75069 原團鏈接]]]
===奎寧加日舒五日清除病毒效果佳===
2020年 [[ 新冠肺炎 ]] (COVID-19)全球大流行,全世界的醫療能量都在研究這個病毒與治療的方式,能夠清除新冠病毒,3月間被 [[ 法國 ]] 研究團隊發現,加上抗黴漿菌藥物日舒( Azithromycin) 的使用,在第五天達到完全清除病毒。曾經被寄予厚望的 [[ 瑞德西韋 ]] ,最近發表的初期結論都只展現了50%左右的治癒率。另外一個藥物洛匹那韋,也被證實療效欠佳。川普在記者會宣布,加速氯奎寧(Chloroquine)及 [[羥氯喹| 羥氯奎寧 ]] (hydroxychloroquine)的研究(以下通稱奎寧),及早使用在臨床上,而且強調美國馬上就可以提供需要的庫存。關鍵就在最近的研究發現,奎寧可以抑制病毒濃度。
===奎寧是抗瘧疾老藥 日舒是抗黴漿菌老藥===
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