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大環內酯
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通常所說的大環內酯類抗生素是指鏈黴菌產生的廣譜抗生素，具有基本的內酯環結構，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有效，尤其對支原體、衣原體、軍團菌、螺旋體和立克次體有較強的作用。按其內酯結構母核上含碳數目不同，可分為14元、15元和16元環大環內酯抗生素。
==研發歷史==
最初使用的大環內酯的是紅黴素，是美國禮來公司的研究隊在菲律賓怡朗的土壤中，從紅黴素鏈黴菌中抽取出來。並於1952年，在美國首次以「月桂醯(Ilosone®)」的商標出售。
[[File:大環內酯-0.jpg|230px|thumb|有框|右|[https://kknews.cc/health/qo3lzzy.html 臨床用藥經驗：如何合理使用大環內酯類抗生素？讓你明白用藥]]]
第一代大環內酯類抗生素:第一代大環內酯類抗生素於20世紀50-70年代相繼問世，包括紅黴素（1952年）、竹桃黴素（oleandomycin, 1960年）、泰樂黴素（tylosin, 1961年）、馬立黴素（maridomycin, 1971年）。紅黴素對胃酸不穩定，胃腸道不良反應較明顯。
第二代大環內酯類抗生素:主要於20世紀80年代上市，主要有克拉黴素（1986年）、阿奇黴素（1986年）、羅紅黴素（1986年）、羅他黴素（1988年）、地紅黴素 （1988年），主要是藥動學性質得到改善，對耐藥菌的抗菌活性仍較弱，不能完全滿足臨床的新要求。
第三代大環內酯類抗生素:環內酯類抗生素——酮內酯類抗生素（ketolides）、泰利黴素（telithromycin, HMR-3647）2001年，因與細菌核蛋白體亞基的結合位點有所改變， 故能部分克服細菌的耐藥性，不僅對原大環內酯類抗生 素敏感菌有效，且還對部分多重耐藥菌有活性<ref>[https://kknews.cc/health/2qmbn29.html 為什麼大環內酯類藥物依然很火？]每日頭條</ref>。
==藥理==
===阻止細菌蛋白質合成===
===第三代大環內酯類抗生素===
[[File:酮基+泰利霉素：第一个上市的酮内酯型大环内酯类抗生素。.jpg|320px290px|thumb|有框|[https://slidesplayer.com/slide/11199446/ 圖片來源:酮基+泰利黴素：第一個上市的酮內酯型大環內酯類抗生素。]]]
====泰利黴素====
新上市的大環內酯類抗生素——泰利黴素。泰利黴素（telithromycin）是首個上市的酮內酯類藥物，該藥由原安萬特（Aventis）公司開發，並於2001年首次以Ketek為商品名上市，對β-內醯胺酶、大環內酯耐藥菌和潛在的誘導耐藥菌株均有活性。但因其嚴重的不良反應（如肝毒性等），美國食品藥品管理局（FDA）取消了原批准的3個適應證中的2個（急性細菌性竇炎和慢性支氣管炎急性加重期），僅保留了輕、中度社區獲得性肺炎（community acquiredpneumonia，CAP）這一適應症。
==副作用==
==抗藥性==
對 巨 大 環內酯的抗藥性基本是從細菌的核糖體23S次體的後轉錄甲基化中形成。這樣得來的抗藥性可以是由質粒作為媒介或是染色體的，亦即是突變，可以形成對巨環內酯、林可胺及鏈陽菌素的抗藥性。其他兩種較少出現的抗藥性包括分泌令藥物鈍化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白質，將藥物運離細胞 。長期使用抗生素的危害第一的就是產生耐藥性。抗生素在殺滅細菌的同時，也起到了篩選耐葯細菌的作用。部分基因突變的細菌，能夠存活下來並繼續繁殖，久之，耐葯細菌就會越來越多，造成抗生素失去治療效果。再更換其他種類的抗生素，繼續重複上述過程，最終導致無葯可治 。
==其他問題==
==視頻==