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1. ===''' 在感染性疾病中的作用: '''=== 最近的研究表明， 大環內酯類抗生素除了對球菌、厭氧菌、軍團菌以及支原體、衣原體有效外，還可以用於治療分枝桿菌（包括結核分枝桿菌和非典型分枝桿菌）、綠膿桿菌感染。有防止綠膿桿菌生物被膜形成的作用，與喹諾酮類藥物聯用有協同殺菌作用。2001 年美國胸科學會修訂的《成人社區獲得性肺炎處理指南》中的觀點， 認為已往認為的繁殖期殺菌劑和快速抑菌劑聯用出現拮抗只是一種可能，臨床資料表明二者聯用有助於改善預後。2. ===''' 在呼吸系統中的應用 ： '''=== 大環內酯類抗生素具有良好的組織穿透力， 在肺組織中的濃度可達血藥濃度的數倍，而且組織半衰期也遠遠高於血清半衰期，因此在治療G+ 、G -球菌及G+桿菌肺部感染時具有良好的臨床效果， 而且由於其較高的細胞內藥物濃度，為治療肺部支原體、衣原體、軍團菌感染的首選藥物。3. ===''' 在心腦血管疾病中的應用: '''=== 應用於心腦血管疾病二級預防：許多研究發現在動脈粥樣硬化患者的粥樣斑塊中可以檢測到幽門螺桿菌和肺炎衣原體，因此認為幽門螺桿菌和衣原體感染與冠心病密切相關。提示幽門螺桿菌感染為冠心病的危險因素。說明克拉黴素在這一類患者中有二級預防作用。 但大環內酯類藥物在心腦血管疾病中的二級預防作用尚有待於進一步的研究。4. === 在 ''' 消化系統疾病中的應用 ： '''=== 大環內酯類藥物用於治療消化性潰瘍的研究已屢有報導，這種治療作用與該類藥物對幽門螺旋桿菌的抗菌活性有關。大環內酯類藥物與制酸劑等藥物聯用能根除胃潰瘍患者胃中的幽門螺旋桿菌， 已成為許多學者推薦的治療方法。另外，許多研究表明大環內酯類抗生素還是一種胃蠕動素，能增加胃的排空， 可用於非潰瘍性消化不良的治療。紅黴素長期靜脈注射治療胃輕癱是一種切實可行、安全有效的方法。  

紅黴素及新一代大環內酯類抗生素主要表現為消化道症狀和肝毒性。消化道症狀的臨床症狀為腹痛、腹脹、噁心、嘔吐及腹瀉等。在日常劑量下，肝毒性較小，但酯化紅黴素則有一定的肝毒性，故只宜短期少量應用。同類藥物也有肝毒性反應，主要表現為膽汁淤積、肝功能異常等, 一般停藥後可恢復 。如阿奇黴素可引起肝功能改變，使ALT 和AST 升高，羅紅黴素在較短療程中應用也可導致黃疸和肝功能異常 。提示應用此類藥物應注意藥物的肝毒性 。可引起藥疹和藥物熱，偶可引起過敏和暫時性耳聾，以及皮炎、會陰糜爛等，甚至休克。這與過高的血藥濃度有關，常發生於靜脈給藥或伴有腎功能減退和（或）肝功能損害者 。

可引起藥疹和藥物熱，偶可引起過敏和暫時性耳聾，以及皮炎、會陰糜爛等， 甚至休克。這與過高的血藥濃度有關，常發生於靜脈給藥或伴有腎功能減退和（或）肝功能損害者。 === 對 心臟 毒性===

使用過多的 巨 大 環內酯會氧化肝臟內的特定代謝酶細胞色素P450-3A4(簡稱CYP3A4)。所以在使用 巨 大 環內酯時，都會同時使用相同的酶。若同時使用其他藥物則會出現代謝的問題。就如一種稱為茶鹼，用作治療哮喘的藥物，由於並用的問題，使得茶鹼未能完全代謝。當在血液中的濃度上血，很容易會導致痙攣等副作用 。 另外，因大環內酯亦有引起長QT症的副作用，若在用藥時同時使用令QT間期延長的藥物時，會令情況更加惡化，可能會造成心率不正常死而死亡。這種藥物有第二代抗組織胺藥的特非那定，它同時會影響代謝率，是不能與巨環內酯同時使用。其他的則有丙戊酸(帝拔癲®)及卡馬西平(癲通®)等藥物 。

* 2.紅黴素及克拉黴素禁止與特非那丁合用，以免引起心臟不良反應。此外可抑制阿司咪唑、卡馬西平、西沙必利 、 、西地那非、苯妥因、三唑侖、茶鹼、丙戊酸等通過P450酶代謝的藥物。尤其是靜脈給藥時。

對巨環內酯的抗藥性基本是從細菌的核糖體23S次體的後轉錄甲基化中形成。這樣得來的抗藥性可以是由質粒作為媒介或是染色體的，亦即是突變，可以形成對巨環內酯、林可胺及鏈陽菌素的抗藥性。  其他兩種較少出現的抗藥性包括分泌令藥物鈍化的酶(如酯酶或激酶)及分泌活性的三磷酸腺苷敏感流出蛋白質，將藥物運離細胞。

巨 大 環內酯除了上述的臨床使用及抗藥性問題外，它的昂貴價錢及味道亦是一些其他的缺點。由於 巨 大 環內酯是給予嬰兒或孩童服用的藥物，它不好的味道使對醫生處方服用的符合率降低。不規則服用抗生素亦會助長細菌產生抗藥性，所以要特別留意按照醫生的處方服用。另外，除了口服的巨環內酯，其實亦可考慮使用注射劑，或改用四環素。

他克莫司是一種用 巨 大 環內酯類藥物以作為免疫抑制的藥物。它與環孢菌素有相似的反應作用。