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甲基狄戈辛是中国的一个科技名词。

为什么汉字是方块字,这个问题虽然没有明确的考证,但从古人观察世界的方式中便可窥见一斑。《淮南子·览冥训[1]》说:“往古之时,四极废,九州裂。天不兼覆,地不周载,火炎炎而不灭,水浩洋而不息,猛兽……于是女娲炼五色石以补苍天,断鳌足以立四极。”在古人心目中,“天圆地方[2]”,地是方形的,而且在这四方形地的尽头,还有撑着的柱子。

名词解释

甲基狄戈辛,是一种有机化合物,化学式为C42H66O14,主要用作强心药。

化合物简介

基本信息

化学式:C42H66O14

分子量:794.965

CAS号:30685-43-9

EINECS号:250-292-0

理化性质

密度:1.33g/cm3

熔点:200-202°C

沸点:914.1ºC

闪点:270.5ºC

折射率:1.589

外观:白色结晶性粉末

溶解性:在三氯甲烷中略溶,在甲醇、乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶

药典信息

基本信息

本品为3β-[[O-2,6-二脱氧-4-O-甲基-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基(1→4)-2,6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基]氧代]-12β,14-二羟基-5β,14β-心甾20(22)烯内酯,按干燥品计算,含C42H66O14不得少于95.0%

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭 。

本品在三氯甲烷中略溶,在甲醇、乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶。

鉴别

1、取本品约1mg,置小试管中,加含三氯化铁的冰醋酸溶液(取冰醋酸10mL,加三氯化铁试液1滴制成)1mL溶解后,沿管壁缓缓加硫酸1mL,使成两液层,接界处显紫色,放置后,冰醋酸层显蓝色。

2、在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

3、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集728图)一致。

检查

有关物质

照高效液相色谱法(通则0512)测定 。

供试品溶液:取本品,加溶剂[乙腈-水(34:66)]溶解并稀释制成每1mL中约含0.25mg的溶液。

对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1mL中含12.5µg的溶液。

色谱条件:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以乙腈-水(34:66)为流动相,检测波长为218nm,进样体积20µL。

测定法:精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

限度:供试品溶液色谱图中如有杂质峰,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积(5.0%)。

干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,减压干燥至恒重,减失重量不得过1.0%(通则0831)。

含量测定

照高效液相色谱法(通则0512)测定。

内标溶液

取洋地黄毒苷对照品适量,精密称定,加流动相溶解并稀释制成每1mL中含0.1mg的溶液,摇匀。

供试品溶液

取本品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含甲地高辛0.1mg的溶液,精密量取2mL与内标溶液2mL,置10mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。

对照品溶液

取甲地高辛对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含甲地高辛0.1mg的溶液,精密量取2mL与内标溶液2mL,置10mL量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。

色谱条件

见有关物质项下,以乙腈-水(40:60)为流动相。

系统适用性要求

理论板数按甲地高辛峰计算不低于1000,甲地高辛峰与内标物质峰的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按内标法以峰面积计算。

类别

强心药。

贮藏

密封保存。

制剂

甲地高辛片。

药品简介

分类

循环系统药物 > 抗心功能不全药物 > 强心苷类药

药理作用

甲基狄戈辛为地高辛的衍生物(甲基化合物),作用与用途和地高辛基本相同,但甲基狄戈辛口服吸收快而完全,起效迅速,蓄积性小,临床应用安全性较高,强心作用强于地高辛,0.3mg的效应相当于地高辛0.5mg。药理作用机制参见地高辛。

药代动力学

口服吸收率较地高辛完全而规则,其吸收率可达90%~95%,口服0.3mg后30~40min达血药浓度高峰,其达峰时间平均比地高辛提高30min,且峰浓度也比地高辛高;甲基狄戈辛半衰期60h,也比地高辛长。体内清除速度较地高辛快。大部分以原形或代谢产物于7天内由尿排出;小部分经肾外途径排出。

适应症

适用于急性心力衰竭和慢性心力衰竭。

注意事项

对肾功能损害患者半衰期明显延长,故肾衰患者应适当减少用药剂量。其他注意事项同地高辛。

用法用量

口服每次0.2mg,每天2次,2~3天后服维持量,每次0.1mg,每天1~2次。

参考文献