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氯雷他定
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氯雷他定(loratadine),是第二代的抗组织胺药物,常用于治疗过敏症状。和第一代抗组织胺药相比,它的一大特性是无瞌睡作用 。用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

用途

抗组胺药物,对外周神经H1受体有高度的选择性,作用强,时间长。属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状 。

药物说明

分类

抗变态反应药物 > 抗组胺药

药理学

哌啶类抗组胺药,为阿扎他定的衍生物,具有选择性地拮抗外周组胺H1受体的作用。其抗组胺作用起效快、效强、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均强。本品无镇静作用,无抗毒蕈碱样胆碱作用。对乙醇无强化作用。口服后吸收迅速、良好。血药浓度达峰时间tmax为1.5小时。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢,代谢产物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗组胺活性。本品及其代谢物均自尿和粪便排出,t1/2约为20小时。本品及其代谢物均不易通过血脑屏障,但可出现于乳汁中。

适应症

用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹、过敏性结膜炎、花粉症及其他过敏性皮肤病。

用法用量

由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

不良反应

  • (1)较少。偶有口干、头痛等。
  • (2)偶见肝功能异常、黄疸、肝炎、肝坏死,肝功能受损者应减量。
  • (3)罕见多形红斑及全身过敏反应。

禁忌症

对本品过敏者禁用。2岁以下儿童不推荐使用。孕期及哺乳期妇女慎用。

注意事项

  • 1.严重肝或肾脏功能损害者、2岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女慎用。
  • 2.如连续用氯雷他定在1个月以上者,应更换药物品种,以防产生耐药性。
  • 3.饮酒者、经常服用安定类药物者在初用氯雷他定时,应加强观察是否有加重嗜睡作用或其他中枢抑制作用的况,并注意调节用量,或在用药期间停止饮酒及停用地西泮类药物。
  • 4.在做药物皮试前大约48h,应停用氯雷他定,因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。

[1]

药物相互作用

  • ①经肝脏CYP450酶代谢,因此抑制肝药酶活性的药物,如大环内酯类抗生素、抗真菌药酮康唑等,可减缓本品的代谢,增加本品的血药浓度,有可能导致不良反应增加。
  • ②与其他中枢抑制药、三环类抗抑郁药合用或饮酒,可引起严重嗜睡。
  • ③单胺氧化酶抑制药可增加本品不良反应。

中毒

氯雷他定(克敏能)为长效三环类抗组胺药,抗组胺作用强,无中枢神经抑制作用,无抗胆碱作用。用于治疗各种皮肤黏膜的过敏性疾病。服药后30min起效,半衰期8~18h,常用量10mg/d,顿服。

临床表现

  • 1.不良反应罕见,有乏力头痛口干等。
  • 2.过量可出现中枢神经系统抑制或兴奋表现。

[2]

治疗

氯雷他定中毒的治疗要点为: 对症治疗[3]

制剂

片剂、胶囊:5mg、10mg

专家点评

氯雷他定无中枢镇静作用,每天只需服用一次,药效可维持1天,患者顺从较好,对慢性荨麻疹疗效较好。其疗效优于氯苯那敏、氯马斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但价格较贵。氯雷他定为选择性外周H1受体拮抗药,无胆碱能和肾上腺素拮抗作用。眼科多用于皮肤黏膜变态反应,如眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎 [3] 。

参考资料

  • 1. 氯雷他定 .摩贝化合物百科2017-04-27
  • 2. .中国药典2010年版第二增补本,第327页
  • 3. 氯雷他定 .医学百科2017-05-09
  • 4. .中国科学院上海有机化学研究所,化学数据库-药品数据库
  • 5. .陈新谦、金有豫、汤光主编,《新编药物学》第17版,第679页
  • 6. 氯雷他定片说明书 .用药参考2014-12-08
  • 7. 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:211.

文献来源