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氟哌啶醇

氟哌啶醇,是一种典型丁酰苯类抗精神分裂药,其药理作用与酚噻嗪类抗精神分裂药类似。它的商品名有许多,包括:Aloperin,Bioperidolo,Brotopon,Dozic,Duraperidol,Einalon S,Eukystol,Haldol,Halosten,Keselan,Linton,Peluces,Serenace,Serenase,Sigaperidol。该药物用于治疗精神分裂症。还可用于治疗急性思觉失调和狂妄症[1]

基本信息

通用名:氟哌啶醇

英文名:HALOPERIDOL

主要有两种药品: [2]

通用名:氟哌啶醇注射液

英文名:HALOPERIDOL INJECTION

拼音名 FUPAIDINGCHUN ZHUSHEYE

通用名:氟哌啶醇片

英文名:HALOPERIDOL TABLETS

拼音名:FUPAIDINGCHUN PIAN

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别名信息

氟哌丁苯氟哌啶苯氟哌醇卤吡醇长安静,Haldol,Serense,Brotopon,Halosten,Einalon,Serenase,Halopidol等。

药品类别

氟哌啶醇注射液和氟哌啶醇片都为抗精神病药。

形状介绍

氟哌啶醇片:本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,无味。本品在氯仿中溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶。熔点:本品的熔点为149~153℃。吸收系数 避光操作。取本品精密称定,加盐酸溶液(9→100)-甲醇(1:99)溶解并定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液,照分光光度法,在244nm的波长处测定吸收度,吸收系数为338~360。

氟哌啶醇注射液:本品为无色的澄明液体。

氟哌啶醇2.jpg

主要成分

通用名:氟哌啶醇

化学名:1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮

拼音名:FUPAIDINGCHUN

英文名:HALOPERIDOL

CAS No. 52-86-8

分子式:C21H23ClFNO2

分子量:375.87

规 格:(1)2mg(2)4mg

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药品毒理

两种药品都属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断?-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。

药品动力学

氟哌啶醇片:口服吸收快,血浆蛋白结合率约92%,生物利用度为40%~70%,口服3~6 小时血药浓度达峰值,半衰期(t1/2)为21小时。经肝脏代谢,单剂口服约40% 在5日内随尿排出,其中1%为原形药物,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约 15%由胆汁排出,其余由肾排出。

氟哌啶醇注射液:注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,活性代谢物为还原氟哌啶醇。大约15%由胆汁排出,其余由肾排出。

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功能及主治

用于急、慢性各型精神分裂症、躁狂症、抽动秽语综合症。控制兴奋躁动、敌对情绪和攻击行为的效果较好。因本品心血管系不良反应较少,也可用于脑器质性精神障碍和老年性精神障碍。

用法用量

氟哌啶醇片:治疗精神分裂症,口服。从小剂量开始,起始剂量一次2~4mg,一日2~3 次。逐渐增加至常用量一日10~40mg,维持剂量一日4~20mg。治疗抽动秽语综合症,一次1~2mg,一日2~3次。

氟哌啶醇注射液:肌内注射:常用于兴奋躁动和精神运动性兴奋,成人剂量一次5~10mg,一日2~3次,安静后改为口服。静脉滴注:10~30mg加入250~500ml葡萄糖注射液内静脉滴注。

不良反应

1、锥体外系反应较重且常见,急性肌张力障碍在儿童和青少年更易发生,出现明显的扭转痉挛,吞咽困难,静坐不能及类帕金森病。

2、长期大量使用可出现迟发性运动障碍。

3、可出现口干、视物模糊、乏力、便秘、出汗等。

4、可引起血浆中泌乳素浓度增加,可能有关的症状为:溢乳、男子女性化乳房、月经失调、闭经。

5、少数病人可能引起抑郁反应。

6、偶见过敏性皮疹、粒细胞减少及恶性综合征。

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禁忌症状

基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、严重中枢神经抑制状态者、骨髓抑制、青光眼、重征肌无力及对本品过敏者。

注意事项

下列情况时慎用:心脏病尤其是心绞痛、药物引起的急性中枢神经抑制、癫痫、肝功能损害、青光眼、甲亢或毒性甲状腺肿、肺功能不全、肾功能不全、尿潴留。应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇慎用。哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。

儿童用药

参考成人剂量,酌情减量。

老年患者用药

应小剂量开始,缓慢增加剂量,循序渐进,以避免出现锥体外系反应及迟发性运动障。

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相互作用

1、本品与乙醇或其他中枢神经抑制药合用,中枢抑制作用增强。

2、本品与苯丙胺合用,可降低后者的作用。

3、本品与巴比妥或其它抗惊厥药合用时:可改变癫痫的发作形式;不能使抗惊厥药增效。

4、本品与抗高血压药物合用时,可产生严重低血压。

5、本品与抗胆碱药物合用时,有可能使眼压增高。

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6、本品与肾上腺素合用,由于阻断了α受体,使β受体的活动占优势,可导致血压下降。

7、本品与锂盐合用时,需注意观察神经毒性与脑损伤。

8、本品与甲基多巴合用,可产生意识障碍、思维迟缓、定向障碍。

9、本品与卡马西平合用可使本品的血药浓度降低,效应减弱。

10、饮茶或咖啡可减低本品的吸收,降低疗效。

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药物过量

中毒症状: 可见高热、心电图异常、白细胞减少及粒细胞缺乏。

处理: 本品无特效拮抗剂,发现超剂量症状时应采取对症及支持疗法。

生产厂家

徐州莱恩药业有限公司、昆明贝克诺顿制药有限公司、湖南斯创制药有限公司、山东金泰集团股份有限公司、济南金达药业有限公司、上海九福药业有限公司。

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安全信息

包装等级:III 危险类别:6.1(b) 海关编码:2933399090 危险品运输编码:UN28116.1/PG3 WGKGermany:3 危险类别码:R60;R61;R25;R36/37/38;R43 安全说明:S53-S26-S36/37/39-S45 RTECS号:EU1575000 危险品标志:T:Toxic;

参考来源