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气雾剂是全国科学技术名词审定委员会审定、公布的科技术语。

汉字,中国古人智慧的结晶[1]。千百年间,它经历了“甲金篆隶草楷行”的发展[2]。从记录的工具到艺术的载体,它的身上,倾注了无数先人的心血。

名词解释

气雾剂系指含药、乳液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷出,用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。

起源

气雾剂概念最早源于1862年Lynde提出的用气体的饱和溶液制备加压的包装。直至1926年,挪威化学工程师埃里克·罗塞姆(Erik Rotheim)用液化气体制备了具有现代意义的气雾剂的原形。

1943年Goodhue用二氯二氟甲烷(商品名F12)作为抛射剂制备了便于携带的杀虫用气雾剂,这应该是气雾剂发展过程中最具有实际意义的重要进展。1947年杀虫用气雾剂上市,当时需要很厚很重的耐压容器。随着低压抛射剂和低压容器的开发成功,气雾剂成本降低,并迅速发展起来。20世纪50年代气雾剂用于皮肤病、创伤、烧伤和局部感染等,1955年被用于呼吸道给药。近年来,该领域的研究越来越活跃,产品越来越多,包括局部治疗药、抗生素药、抗病草药等。此外,近年来新技术在气雾剂中的应用越来越多,首先是给药系统本身的完善,如新的吸入给药装置等,使气雾剂的应用越来越方便,病人更易接受。其次是新的制剂技术,如脂质体、前体药物、高分子载体等的应用,使药物在肺部的停留时间延长,起到缓释的作用。

与气雾剂类似的剂型有喷雾剂、粉雾剂,本章主要介绍气雾剂。《中国药典》2000年版二部收载气雾剂6种,《美国药典》27版收载20个品种的气雾剂和6种抛射剂。

特点

气雾剂类具有以下优点:

(1)药物可以直接到作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用与定位作用,尤其在

呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势。

(2)药物封装于密闭的容器中,可保持清洁和无菌状态,减少了药物受污染的机会,而且停后残余的药物也不易造成环境污染。此外,由于容器不透明,避光,不与空气中的氧和水分直接接触,故有利于提高药物的稳定性。

(3)使用方便,一揿(吸)即可,老少皆宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于OTC药物。

(4)全身用药可减少药物对胃肠道的刺激性,并可避免肝脏的首过效应。

(5)药用气雾剂等装有定量阀门,故给药剂量准确。

气雾剂与其他大多数剂型不同的是:这类制剂的包装需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,故产品成本较高。此外,作为气雾剂重要组成部分的抛射剂(主要是氟氯烷烃类)可破坏臭氧层,具有严重的环境保护问题,而且在动物或人体内达到一定的浓度都可以致敏心脏,造成心律失常。由140多个国家签定的《蒙特利尔条约》要求在2005年全面禁止使用氟氯烷烃类抛射剂,因此,开发性能优良的非氟氯烷烃类抛射剂面临着严峻的挑战。

分类

气雾剂的分类有多种,常见的分类方法有以下几种:

按分散系统

(1)溶液型气雾剂:固体或液体药物溶解在抛射剂中,形成均匀溶液,喷出后抛射剂挥发,药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。

(2)混悬型气雾剂:固体药物以微粒状态分散在抛射剂中,形成混悬液,喷出后抛射剂挥发,药物以固体微粒状态达到作用部位。此类气雾剂又称为粉末气雾剂。

(3)乳剂型气雾剂:液体药物或药物溶液与抛射剂(不溶于水的液体)形成W/O或O/W

型乳剂。O/W型在喷射时随着内相抛射剂的汽化而以泡沫形式喷出,W/O型在喷射时随着

外相抛射剂的汽化而形成液流。

按给药途径

(1)吸入气雾剂:系指含药溶液、混悬液或乳液,与合适的抛射剂或液化混合抛射剂共同装封于具有定量阀门系统和一定压力的耐压容器中,使用时借助抛射剂的压力,将内容物呈雾状物喷出,经口吸入沉积于肺部的制剂,通常也被称为压力定量吸入剂。揿压阀门可定量释放活性物质,药物分散成微粒或雾滴,经呼吸道吸入发挥局部或全身治疗作用。

(2)非吸入气雾剂:如皮肤和黏膜用气雾剂。皮肤用气雾剂主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用。鼻用气雾剂系指经鼻吸入沉积于鼻腔的制剂。鼻黏膜用气雾剂用于一些蛋白多肽类药物的给药方式,可发挥全身作用。阴道黏膜用的气雾剂常用O/W型泡沫气雾剂,主要用于治疗微生物、寄生虫等引起的阴道炎,也可用于节制生育。

(3)外用气雾剂:是指用于皮肤和空间消毒的气雾剂。

按处方组成

(1)二相气雾剂:即溶液型气雾剂,由药物与抛射剂形成的均匀液相与抛射剂部分挥发的抛射剂形成的气相所组成。

(2)三相气雾剂:其中两相均是抛射剂,即抛射剂的溶液和部分挥发的抛射剂形成的液体,根据药物的情况,又有三种:①药物的水性溶液与液化抛射剂形成W/O乳剂,另一相为部分汽化的抛射剂;②药物的水性溶液与液化抛射剂形成O/W乳剂,另一相为部分汽化的抛射剂;③固体药物微粒混悬在抛射剂中固、液、气三相。

此外,气雾剂按是否采用定量阀门系统可分为定量气雾剂和非定量气雾剂。其中定量气雾主要用于肺部、口腔和鼻腔,而非定量气雾剂主要是用于局部治疗的皮肤、阴道和直肠。

参考文献