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依叶是“马来酸依那普利叶酸片”的简称。适用于伴有血浆同型半胱氨酸升高的原发性高血压。用法用量:10mg/0.8mg,每日一次。[1]

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临床研究

【功效主治】 用于治疗原发性高血压,适用于伴有血浆同型半胱氨酸水平升高者。马来酸依那普利降低高血压病人的血压,叶酸可以降低血浆同型半胱氨酸水平。 【化学成分】 本品为复方制剂,其组份为马来酸依那普利和叶酸的不同剂量组合 【药理作用】 马来酸依那普利为第二代血管紧张素转换酶抑制剂,口服后在体内快速而完全地水解为依那普利拉(Enalaprilat)。后者主要是通过抑制在血压调节过程中起重要作用的肾素-血管紧张素-醛固酮系统而产生降低血压的作用。叶酸为机体细胞生长和繁殖必需物质。叶酸经二氢叶酸还原酶及维生素B12的作用,形成四氢叶酸(THFA),后者与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶,传递一碳单位,参与体内很多重要反应及核酸和氨基酸的合成。叶酸可作用于蛋氨酸循环,其一碳单位转化为甲基可使同型半胱氨酸重甲基化,生成蛋氨酸用于细胞甲基化反应及蛋白质合成。叶酸也可以通过一碳单位供体的作用来促进核酸合成。因此,外源性补充叶酸能够促进同型半胱氨酸甲基化过程,降低血浆同型半胱氨酸。 【药物相互作用】 1、降压治疗:本品与其他降压药物同时应用时可发生叠加作用,尤其是同时应用利尿剂。神经节阻滞剂或肾上腺受体阻滞剂与本品合用时,要小心观察病人的情况。马来酸依那普利和下列药物的相互作用没有临床意义:呋塞米、地高辛、噻吗心安、华法林、吲哚美辛和舒林酸。普萘洛尔与马来酸依那普利合用会降低依那普利的血清浓度,但无临床意义。动物实验中西咪替丁与马来酸依那普利没有任何相互作用。 2、血清钾:在临床试验中,血清钾一般都保持在正常范围内,单独用本品治疗高血压病人48周后,血清钾平均升高约1.2mEq/L。同时应用马来酸依那普利可以减轻噻嗪类利尿剂引起的血清钾降低。发生高血钾的危险因素包括有肾功能不全、糖尿病和同时用保钾利尿药(如安体舒通、氨苯蝶啶或阿米洛利)、补钾制剂或含钾代用食盐。此时服用马来酸依那普利可引起血清钾显著升高。如认为同时应用上述药剂是合适的,应慎用,并经常检测血清钾。 3、血清锂同其它排钠药一样,马来酸依那普利可能降低锂清除率。因此,如同服锂盐,应注意监测血清血清锂浓度。 4、非甾体类抗炎药对于一些肾功能不全的病人,血管紧张素转换酶抑制剂与非甾体类抗炎药合用时,可能导致肾功能进一步减退,这一作用通常是可逆的。叶酸1、大剂量叶酸能拮抗苯巴比妥、苯妥英钠和扑米酮的抗癫痫作用,使癫痫发作的临界值明显降低,并使敏感患者的发作次数增多。 2、口服大剂量叶酸,可以影响微量元素锌的吸收。 3、如与其他药同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 【不良反应】 临床试验中,服用马来酸依那普利叶酸片所出现的不良反应与单用马来酸依那普利的不良反应相似,主要为咳嗽、头痛、口干、疲劳、上腹不适、恶心、心悸、皮疹等。大多数不良反应轻微而短暂,不需终止治疗。 【禁忌症】 对本品任一组份过敏者,或以前曾用某一血管紧张素转换酶抑制剂治疗发生血管神经性水肿的病人,以及遗传性或自发性血管神经性水肿的病人,禁用本品。肾功能严重受损者慎用

简介

2008年3月3日,“依叶”(依那普利叶酸片)获得国家药监局核发Ⅰ类新药证书,或将成为我国创新药研发史上的一个标志性事件。专家指出,“依叶”的诞生,不仅代表了复方药物和个体化医学的未来新药研发方向,还探索出一条适合国情的新药创新道路,更给我国医药创新体制改革提供了重要启示。

适应症

·注意事项:肝肾功能异常,老年患者初始剂量为每日5mg/0.4mg分1~2次服 用其他高血压治疗药物(如利尿剂、钙离子拮抗剂等)与本品联用,可以增强降压作用。

·禁 忌 症:对本品过敏者或曾用ACEI治疗发生血管神经性水肿的病人

参考文献