多柔比星
多柔比星 |
别 名:14-羟基柔红霉素 阿得里亚霉素,Dox 恶性淋巴瘤、乳腺癌等 |
多柔比星,14-羟基柔红霉素,14-羟基正定霉素,阿得里亚霉素,阿霉素-威力,多索柔比星,羟基红比霉素,羟基柔红霉素,威力阿霉素,亚德里亚霉素,亚法里亚霉素,阿霉素,14-羟正定霉素,14-羟柔红霉素等,该品抗瘤谱较广,适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 [1]
目录
药品分类
抗肿瘤药-细胞毒类药物-作用于DNA化学结构的药物
剂量与用法
40mg~60mg/m2,3周1次。
或每日20mg/m2连续3日,间隔3周再给药。
目前认为总量不宜超过450mg~550mg/m2,以免发生严重心脏毒性。 腔内注射:胸腔内注射每次30~40mg,膀胱内注射:每次30~40mg
副作用
药物相互作用
1.各种骨髓抑制剂特别是亚硝脲类、大剂量环磷酰胺或甲氨蝶呤、丝裂霉素或放射治疗,如与该品同用,后者一次量与总剂量均应酌减。
2.该品如与链佐星(streptozotocin)同用,后者可延长该品的半衰期,因此前者剂量应予酌减。
3.任何可能导致肝脏损害的药物如与该品同用,可增加该品的肝毒性;与肝素、头孢菌素等混合应用易产生沉淀。
4.该品与柔红霉素呈交叉耐药性。与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、丝裂霉素、博来霉素、环磷酰胺以及亚硝脲类等则不呈交叉耐药性,且与环磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、顺铂以及亚硝脲类药物同用,有不同程度的协同作用。
5.用药期间慎用活病毒疫苗接种。
6.该品可降低肝素抗凝作用。ACD及普卡霉素与该品同用,有可能导致致死性心脏毒性;该品与普萘洛尔合用,可加强抑制线粒体呼吸酶活性,增加心脏毒性。 [3]
给药说明
1.与大剂量的环磷酰胺合用,该品的分次和总量应酌减。
2.在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用该品,以往接受过纵隔放射治疗者,阿霉素的每次用量和总剂量亦应酌减。
3.过去曾用过足量柔红霉素或该品、表柔比星者不能再用该品。
5.严防该品漏出血管外。一旦发生,应尽量抽出局部渗药,局部立即注射50~100mg氢化可的松,或碳酸氢钠及冷敷。 [4]
用法与用量
临用前加氯化钠注射液溶解,浓度一般为2mg/ml。缓慢静脉或动脉注射。
1.成人常用量:一次50~60mg,每3~4周1次或每周20~30mg,连用3周,停用2~3周后重复。每周分次用药的心肌毒性、骨髓抑制和胃肠道反应(包括口腔溃疡)较每3周用药一次为轻。儿童用量约为成人的一半。总剂量按体表面积不宜超过400mg/m2。膀胱内或胸腔内可每次用30~40mg。
2.联合化疗: ①ABVD(阿霉素、博来霉素、长春碱和达卡巴嗪),主要用于霍奇金淋巴瘤;
②CAF(环磷酰胺、该品和氟尿嘧啶),主要用于乳腺癌;
③CAOP(环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和泼尼松),主要用于恶性淋巴瘤;
④FAM(氟尿嘧啶,该品和丝裂霉素),主要用于胃癌;
⑤AC(该品和阿糖胞苷),主要用于成人急性髓细胞性白血病;
⑥AOP(该品、长春新碱和泼尼松),主要用于淋巴母细胞型急性白血病的诱导缓解;
⑦ACP(该品、环磷酰胺和顺铂),主要用于卵巢癌和支气管肺癌以及头颈部癌、膀胱癌等;
⑧CY-VA-DIC(环磷酰胺、长春新碱、该品和达卡巴嗪),主要用于软组织肉瘤和成骨肉瘤;
制剂与规格
注射用阿霉素:①10mg;②50mg。
不良反应
1.常见脱发(约见于90%的患者)、骨髓抑制(白细胞约于用药后10~14日下降至最低点,大多在3周内逐渐恢复至正常水平,贫血和血小板减少较少见)、口腔溃疡、食欲减退、恶心甚或呕吐。
2.少数患者注射该品后原先的放射野可出现皮肤发红]]或色素沉着。如注射处药液外溢,可导致红肿疼痛甚或蜂窝组织炎和局部坏死。
3.白血病和恶性淋巴瘤患者应用该品时,特别是初次用该品者,可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症,而致关节疼痛或肾功能损害。
4.该品具有心脏毒性,可引起迟发性严重心力衰竭,有时可在停药半年后发生。有心肌损害时可出现心率增快,心律失常,传导阻滞或喷射性心力衰竭,这些情况偶可突然发生而常规心电图无异常迹象。心肌毒性和给药累积量密切相关。总量达450~550mg/m2者,发生率约1%~4%,总量超过550mg/m2者,发生率明显增加,可达30%。心脏毒性可因联合应用其他药物加重,比较新的资料说明高剂量的环磷酰胺和群司珠单抗都有类似作用。 [6]
禁忌症
1.该品能透过胎盘,有引致流产的可能,因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用该品后,对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。
3.下列情况应禁用:周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝功能损害者,心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。
注意事项
1.该品在动物中有致癌作用,在人体也有潜在的致突变和致癌作用。该品对动物生殖功能有明显影响,但在人类,其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。
2.该品的肾排泄虽较少,但在用药后1~2日内可出现红色尿,一般都在2日后消失。肾功能不全者用该品后要警惕高尿酸血症的出现;痛风患者,如应用该品,别嘌醇用量要相应增加。
4.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害,有肝功能不全者,用量应予酌减。
5.用药期间需检查: ①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验;
③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况,应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能,必要时检查血清尿酸或肾功能。
6.阿霉素的心脏毒性多出现在停药后的1~6个月,应及早应用维生素B6和辅酶Q10以减低其对心脏的毒性。
参考来源
- 黄波,邹国林,杨天鸣. 阿霉素与牛血清白蛋白结合作用的研究. 《 化学学报 》 , 2002
- 卢继新,张贵珠,赵鹏等. 阿霉素与血清白蛋白的作用及共存离子对反应影响的研究. 《 CNKI 》 , 1997
- 石可瑜,李朝兴,何炳林. 磁导向阿霉素-羧甲基葡聚糖磁性毫微粒的研究. 《 WanFang 》 , 2000
- 常津. 具有靶向抗癌功能的纳米高分子材料───阿霉素免疫磁性毫微粒的体内磁靶向定位试验. 《 vip 》 , 1996
- 张洪新,刘燕. 阿霉素对热处理的人肝癌细胞-7721/Adm耐药株细胞毒性的影响. 《 VIP 》 , 2000
文献来源
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