在治疗方面，放射性核素的施用旨在治疗疾病或者实现姑息性疼痛缓解。例如[[碘-131]]的施用常常用于治疗[[甲状腺]]机能亢进和甲状腺癌 <ref> [http://www.docin.com/p-1996999959.html 131碘核素治疗甲状腺机能亢进的护理]，豆丁网，2017,08,17</ref> 。磷-32过去曾经用于治疗真性[[红细胞]]增多。这些治疗手段依赖于大剂量辐射暴露对于细胞的杀伤，而相比之下，对于诊断方面来说，则是要将暴露保持在可合理实现的低水平（ALARA原则）之上，以便减少造成[[肿瘤]]的机会。

核医学诊断试验所利用的机制就是，当存在某种疾病或病理状态时，机体对于物质所采取的不同处理方式。引入到体内的放射性[[核素]]往往会以[[化学方式]]结合到某种在体内具有特有作用的复合物之上；这种带有放射性核素标记的复合物常常称为示踪剂。当存在某种疾病的时候，示踪剂在体内的分布或处理往往会有所不同 <ref>[https://www.doc88.com/p-1387100252490.html 核医学技术] ，道客巴巴，2017-12-17</ref> 。例如，[[配体]]（ligand）亚甲基二膦酸盐（MDP）在骨骼之中会得到优先摄取。采取化学方式将锝-99m连接到MDP之上，就可以借助于[[羟磷灰石]]，将放射性转运和结合到[[骨骼]]之中，从而用于成像。通常，任何生理功能的增强，如骨骼之中发生的骨折，都将意味着示踪剂浓度的增加。这往往会造成“热灶”现象；热灶可以是放射性蓄积的灶性增高，或者是整个生理系统范围内放射性蓄积的普遍增高。而另一些疾病过程则会造成对于示踪剂的排斥，从而导致“冷灶”现象。为了对许多不同的器官、腺体以及生理过程进行成像或处理，目前已经开发出了许多的示踪剂复合物。核医学试验的类型可以分为两大组：体内（in-vivo）型和体外（in-vitro）型。