顆粒劑
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中文名；顆粒劑 藥物；化學藥物、中藥提取物、藥材細粉 性狀；乾燥顆粒狀 輔料-；稀釋劑、吸收劑、潤濕劑等 |
顆粒劑（Granules）系指原料藥和適宜的輔料混合製成具有一定粒度的乾燥顆粒狀製劑。除另有規定外，顆粒劑中大於一號篩（2000 μm）的粗粒和小於五號篩（180 μm）的細粒的總和不超過15%。顆粒劑可直接吞服，也可沖入水中飲服。
顆粒劑是藥物，特別是中藥，常用的一種口服固體劑型。某些抗生素遇水不穩定，可製成顆粒劑，臨用前加水溶解或混懸均勻後服用，如阿莫西林顆粒劑、頭孢氨苄顆粒劑。顆粒劑也是小兒常用的劑型之一。中藥顆粒劑是在湯劑基礎上發展起來的劑型，開始出現於20世紀70年代，中藥顆粒劑既保持了湯劑吸收快、顯效迅速等優點，又克服了湯藥服用前臨時煎煮、耗時費能、久置易霉敗變等不足，如感冒清熱顆粒劑、板藍根顆粒劑等。[1]
目錄
分類
顆粒劑的分類包括：可溶顆粒（通稱顆粒）、混懸顆粒、泡騰顆粒、腸溶顆粒、緩釋顆粒和控釋顆粒等。
1. 可溶顆粒加水後應能完全溶解呈澄明溶液，無焦屑等雜質。
2. 混懸顆粒系指難溶性藥物與適宜輔料製成的顆粒劑。臨用前加水或其他適宜的液體振搖即可分散成混懸液。混懸顆粒劑應進行溶出度檢查。
3. 泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機酸（枸緣酸或酒石酸等），遇水可放出大量氣體而成泡騰狀的顆粒劑。泡騰顆粒劑應溶解或分散與水中後服用。
4. 腸溶顆粒系指採用腸溶性材料包裹顆粒或其他適宜方法製成的顆粒劑。腸溶顆粒耐胃酸而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內的定位釋放，可防止藥物在胃內分解失效，避免對胃的刺激。腸溶顆粒應進行釋放度檢查。
5. 緩釋顆粒系指在規定的釋放介質中緩慢、非恆速釋放藥物的顆粒劑。緩釋顆粒劑應符合緩釋製劑的有關要求，應進行釋放度檢查。
6. 控釋顆粒系指在規定的釋放介質中緩慢地恆速釋放藥物的顆粒劑。控釋顆粒應符合控釋製劑的有關要求，應進行釋放度檢查。
特點
常用固體製劑中，顆粒劑的分散程度小於散劑，大於其他片劑、膠囊劑等固體製劑。與散劑相比具有以下特點：①分散性、附着性、團聚性、吸濕性等均較散劑相比降低；②顆粒劑中多種成分混合後，因用黏合劑製成粒，故避免了散劑中各種成分的離析現象；③貯存、運輸方便；④顆粒可通過包衣改變功能，如可根據包衣的材料性質可使顆粒具有防潮性、緩釋性和腸溶性等功能。與片劑和膠囊劑比較，顆粒劑服用方便，通常藥物釋放和吸收迅速。
製備
顆粒劑的組成除主藥外，還可根據需要加入適量的矯味劑、芳香劑、着色劑、分散劑和防腐劑等。腸溶、緩釋、控釋顆粒可通過加入功能性輔料或通過顆粒包衣製備。濕法制粒和干法制粒是常見的製備顆粒的方法，濕法制粒是目前製備顆粒劑的主要方法。現代造粒技術，如流化制粒、高速攪拌制粒、離心制粒等技術也可應用於顆粒劑的製備，尤其適用於緩控釋和腸溶顆粒的製備。
常規的濕法制粒工藝主要包括以下工藝過程：（1）粉碎、過篩、混合；（2）制軟材：藥物與輔料混合均勻，加入適量的黏合劑制軟材；（3）制濕顆粒：將軟材擠壓通過篩網，得濕顆粒；（4）顆粒的乾燥：常用的廂式乾燥法、流化床乾燥等方法；（5）整粒與分級；乾燥後的顆粒需進行整粒與分級，使結塊、粘連的顆粒散開，獲得具有一定粒度分布的顆粒，常用過篩法整粒；（6）質量檢查與分劑量：製得的顆粒經質量檢查後，按劑量分裝、包裝，顆粒劑應密封、置於乾燥處貯存。
質量要求
顆粒劑在生產與貯藏期間，藥物與輔料應混合均勻，顆粒劑應乾燥，色澤一致，無吸潮、結塊、潮解等現象，顆粒劑的溶出、釋放度、含量均勻度、微生物限量應符合要求。
1. 粒度除另有規定外，照粒度與粒度分類測定法檢查【《中國藥典》（2015年版）四部（通則0982）第二法雙篩分法】，不能通過一號篩（2000 μm）和能通過五號篩（180 μm）的總和不得超過供試量的15%。
2. 乾燥失重除另有規定外，化學藥品與生物製品顆粒照乾燥失重測定法測定，於105℃乾燥（含糖顆粒應在80℃減壓乾燥)至恆重，減失質量不得過2.0%。
3. 水分中藥顆粒照水分測定法測定，除另有規定外，不得過8.0%
4. 溶化性顆粒劑依法檢查，溶化性應符合規定。
可溶性顆粒檢查法：取供試顆粒10 g（中藥單劑量包裝取1袋），加熱水200 mL，攪拌5分鐘，立即觀察，可溶性顆粒應完全熔化或輕微渾濁。
泡騰性顆粒檢查法：取供試品3袋，分別將內容物轉移至盛有200 mL水的燒杯中，水溫為15~25℃，應迅速產生氣體而成泡騰狀。5分鐘內顆粒均應完全分散或溶解在水中。
混懸顆粒以及已規定檢查溶出或釋放度的顆粒劑，可不進行溶化性檢查。
5. 裝量差異單劑量包裝的顆粒劑，其裝量差異限度應符合規定。檢查方法參照《中國藥典》（2015年版）有關規定。凡規定檢查含量均勻度的顆粒劑，一般不再進行裝量差異的檢查。
6. 裝量多劑量包裝的顆粒劑，照最低裝量檢查法【《中國藥典》（2015年版）四部（通則0942）】檢查，應符合規定。
7. 混懸顆粒劑應進行溶出度檢查，腸溶型、緩控釋顆粒劑應進行釋放度檢查。
8. 微生物限量檢查應按《中國藥典》（2015年版）規定，照非無菌產品微生物限度檢查依法檢查。
舉例——感冒顆粒劑
【處方】金銀花33.4 kg，大青葉80 kg，桔梗43 kg，連翹33.4 kg，蘇葉16.7 kg，甘草12.5 kg，板藍根80 kg，蘆根33.4 kg，防風25 kg（萬袋量）。
【製法】①連翹、蘇葉加4倍水，提取揮髮油備用。②其餘7種藥材與第①項殘渣殘液混合在一起，並加入6倍水，浸泡30分鐘，加熱煎煮2小時；第2次加4倍量水，煎煮1.5小時；第三次加2倍量水，煎煮45分鐘；合併3次煎煮液，靜置12小時，上清液過200目篩，濾液待用。③濾液減壓蒸發濃縮至稠膏狀，停止加熱，向稠膏中加入2倍量75%乙醇液，攪勻，靜置過夜，上清液過濾，濾液待用。④濾液減壓回收乙醇，並濃縮成稠膏狀，加入5倍量的糖粉，混合均勻，加入70%乙醇少許，製成軟材，過14目尼龍篩制粒，濕顆粒於60℃乾燥，乾燥粒過14目篩整粒，再過4號篩（65目）篩去細粉，在緩慢地攪拌下，將第①項揮髮油和乙醇混合液（約200 mL）噴入干顆粒，並封閉存放30分鐘，然後分裝，密封，包裝即得。
參考來源