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阿托伐他汀鈣片

阿托伐他汀鈣片

阿托伐他汀鈣片是一種藥物,是用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和腦中風的防治。

目錄

基本信息

英文名稱; Atorvastatin Calcium TabletsAtorvastatin Calcium Tablets

是否處方藥; 處方藥

劑型; 片劑

藥品類型; 化學藥品調脂藥物

規格; 20mg40mg

藥品名稱

商品名:阿樂

通用名:阿托伐他汀鈣片

英文名:Atorvastatin Calcium Tablets

漢語拼音:Atuofɑtɑtinɡɡɑi Piɑn

本品化學名稱為:【R-(R′, R′)】-2-(4-氟苯基)-b d -二羥基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-【(苯胺)羰基】-1-氫-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。

分子式:( C33H34 FN2O5)2Ca·3H2O

分子量:1209.42

藥理介紹

【性狀】

本品為白色薄膜衣片,除去膜衣顯白色

【藥理毒理】

本品為他汀類血脂調節藥,屬HMG-CoA還原酶抑製劑。本身無活性,口服吸收後的水解產物在體內競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產生作用。

【藥代動力學】

本品口服吸收良好,因經肝內廣泛首關代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,本品在肝臟經細胞色素P450

3A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由於其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。本品蛋白結合率為98%,大部分以代謝物的形式經膽汁排出。

【適應症】

用於治療高膽固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和腦中風的防治。

【用法用量】

成人常用量口服:10~20mg,每日1次,晚餐時服用。劑量可按需要調整,但最大劑量不超過每日80mg。

【不良反應】

(1)本品最常見的不良反應為胃腸道不適,其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。

(2)偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監測肝功能

(3)少見的不良反應有陽萎、失眠。

(4)罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現為肌肉疼痛、乏力、發燒,並伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅黴素等合用可增加肌病發生的危險。

(5)有報道發生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經性水腫。

【禁忌】

(1)對阿托伐他汀過敏的患者禁用。對其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

(2)有活動性肝病或不明原因血氨基轉移酶持續升高的患者禁用。

【注意事項】

(1)用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉移酶可能增高,有肝病史者服用本品還應定期監測肝功能試驗。

(2)在本品治療過程中如發生血氨基轉移酶增高達正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現時,應停用本品。

(3)應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出現的繼發於肌溶解後的腎功能衰竭。

(4)腎功能不全時應減少本品劑量。

(5)本品宜與飲食共進,以利吸收。

(6)飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加強鍛煉和減輕體重等方式,都將優於任何形式的藥物治療。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

由於在動物實驗中本品可導致胎兒發育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。

【兒童用藥】

在兒童中的使用有限,長期安全性未確立。

【老年患者用藥】

老年患者需根據肝腎功能調整劑量。

【藥物相互作用】

(1)本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。

(2)本品與免疫抑制劑如環孢素、紅黴素、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發生的危險。

(3)考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應在服用前者4小時後服用本品。

【藥物過量】

【規格】

10mg

【貯藏】

密封,25℃以下乾燥處保存

【包裝】鋁塑板、鋁箔袋包裝,10mg×7片/板/袋, 10mg×12片/板/袋。

【有效期】二年[1]

參考文獻

  1. 阿托伐他汀鈣片的作用,  妙手醫生 ,2019-06-06