苯巴比妥片

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苯巴比妥片 苯巴比妥片，适应症为主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍 。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

药品名称： 苯巴比妥片 用途分类： 巴比妥类 药品类型： 处方药、基本药物、医保工伤用药 特殊药品： 精神药

目录 1成份 2性状 3适应症 4规格 5用法用量 6不良反应 7禁忌 8注意事项 9孕妇及哺乳期妇女用药 10儿童用药 11老年用药 12药物相互作用 13药物过量 14药理毒理 15药代动力学 16贮藏 17包装 18有效期 19执行标准

目录

成份

苯巴比妥钠。化学名称：5-乙基-5-苯基-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮。 化学结构式：

分子式：C12H12N2O3 分子量：232.24

性状

本品为白色片。

适应症

主要用于治疗焦虑、失眠(用于睡眠时间短早醒患者)、癫痫及运动障碍。是治疗癫痫大发作及局限性发作的重要药物。也可用作抗高胆红素血症药及麻醉前用药。

规格

30mg

用法用量

成人常用量：催眠，30～100mg，晚上一次顿服；镇静，一次15～30mg，每日2～3次；抗惊厥，每日90～180mg，可在晚上一次顿服，或每次30～60mg，每日三次；极量一次250mg，一日500mg；抗高胆红素血症，一次30～60mg，每日三次。小儿常用量：用药应个体化，镇静，每次按体重2mg/kg，或按体表面积60mg/m2，每日2～3次；抗惊厥，每次按体重3～5mg/kg；抗高胆红素血症，每次按体重5～8mg/kg，分次口服，3～7天见效。

不良反应

1．用于抗癫痫时最常见的不良反应为镇静，但随着疗程的持续，其镇静作用逐渐变得不明显。 2．可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。 3．长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。 4．罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。 5．大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。 6．用本品的患者中约1～3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑(或Stevens-Johnson综合症)，中毒性表皮坏死极为罕见。 7．有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。 8．长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。

禁忌

禁用于以下情况：严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。

注意事项

1．对一种巴比妥过敏者，可能对本品过敏； 2．作抗癫痫药应用时，可能需10～30天才能达到最大效果，需按体重计算药量，如有可能应定期测定血药浓度，以达最大疗效； 3．肝功能不全者，用量应从小量开始； 4．长期用药可产生精神或躯体的药物依赖性，停药需逐渐减量，以免引起撤药症状； 5．与其他中枢抑制药合用，对中枢产生协同抑制作用，应注意； 6．下列情况慎用：轻微脑功能障碍(MBD)症、低血压、高血压、贫血、甲状腺功能低下、肾上腺功能减退、心肝肾功能损害、高空作业、驾驶员、精细和危险工种作业者。

孕妇及哺乳期妇女用药

本药可通过胎盘，妊娠期长期服用，可引起依赖性及致新生儿撤药综合征；可能由于维生素K含量减少引起新生儿出血；妊娠晚期或分娩期应用，由于胎儿肝功能尚未成熟引起新生儿(尤其是早产儿)的呼吸抑制；可能对胎儿产生致畸作用。哺乳期应用可引起婴儿的中枢神经系统抑制。

儿童用药

可能引起反常的兴奋，应注意。

老年用药

对本药的常用量可引起兴奋神经错乱或抑郁，因此用量宜较小。

药物相互作用

1．本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，长期用药不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。如在应用氟烷、恩氟烷、甲氧氟烷等制剂麻醉之前有长期服用巴比妥类药物者，可增加麻醉剂的代谢产物，增加肝脏毒性的危险。巴比妥类与氯胺酮(ketamine)同时应用时，特别是大剂量静脉给药，增加血压降低、呼吸抑制的危险； 2．与口服抗凝药合用时，可降低后者的效应，这是由于肝微粒体酶的诱导，加速了抗凝药的代谢，应定期测定凝血酶原时间，从而决定是否调整抗凝药的用量。 3．与口服避孕药或雌激素合用，可降低避孕药的可靠性，因为酶的诱导可使雌激素代谢加快。 4．与皮质激素、洋地黄类(包括地高辛)、土霉素或三环抗抑郁药合用时，可降低这些药物的效应，因为肝微粒体酶的诱导，可使这些药物代谢加快。 5．与环磷酰胺合用，理论上可增加环磷酰胺烷基化代谢产物，但临床上的意义尚未明确。 6．与奎尼丁合用时，由于增加奎尼丁的代谢而减弱其作用，应按需调整后者的用量。 7．与钙离子拮抗剂合用，可引起血压下降； 8．与氟哌丁醇合用治疗癫痫，可引起癫痫发作形式改变，需调整用量。 9．与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用时可降低抽搐阈值，增加抑制作用；与布洛芬类合用，可减少或缩短半衰期而减少作用强度。

药物过量

15～20倍的过量药物可能引起昏迷、严重的呼吸和心血管抑制、低血压和休克继而引发肾功能衰竭、死亡。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。可致严重中毒，中毒致死的血药浓度为6～8mg/100ml。解救措施中最重要的是维持呼吸和循环功能，施行有效的人工呼吸，必要时行气管切开，并辅之以有助于维持和改善呼吸和循环的相应药物。经口服中毒者，在3～5小时内可用高锰酸钾(1：2000)溶液洗胃。用10～15g硫酸钠溶液导泄(禁用硫酸镁)。为加速排泄可给甘露醇等渗透压利尿药，如肾功能正常可用速尿。可用碳酸氢钠、乳酸钠碱化尿液加速排泄，严重者可透析。极度过量时，大脑一切电活动消失，脑电图变为一条平线，并不一定代表为临床死亡，若不并发缺氧性损害，尚有挽救的希望。

药理毒理

药理作用：本品为镇静催眠药、抗惊厥药，是长效巴比妥类的典型代表。对中枢神经的抑制作用随着剂量加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制。过量可麻痹延髓呼吸中枢致死。体外电生理实验见苯巴比妥使神经细胞的氯离子通道开放，细胞过极化，拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治疗浓度的苯巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中枢神经系统单突触和多突触传递，抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。可减少胃液分泌，降低胃张力。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶结合胆红素从而降低胆红素的浓度。可产生依赖性，包括精神依赖和身体依赖。 毒理：未进行该项实验且无可靠参考文献。

药代动力学

口服后在消化道吸收完全但较缓慢，0.5～1小时起效，一般2～18小时血药浓度达到峰值。吸收后分布于体内各组织，血浆蛋白结合率约为40%(20%～45%)，表观分布容积为0.5～0.9L/kg，脑组织内浓度最高，骨骼肌内药量最大，并能透过胎盘。有效血药浓度约为10～40μg/ml，超过40μg/ml即可出现毒性反应。成人t1/2约为50～144小时，小儿约为40～70小时，肝肾功能不全时t1/2延长。约48%～65%的苯巴比妥在肝脏代谢，转化为羟基苯巴比妥。本品为肝药酶诱导剂，提高药酶活性，不但加速自身代谢，还可加速其他药物代谢。大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合，由肾脏排出，有27%～50%以原形从肾脏排出。可透过胎盘和分泌入乳汁。

贮藏

密封保存。

包装

塑料瓶装 100片/瓶、1000片/瓶.

有效期

36个月

19执行标准 《中国药典》2005年版二部[1]

参考资料： 1. 苯巴比妥片

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