打开主菜单

求真百科

来自 搜狐网 的图片

艾速平艾司奥美拉唑镁肠溶胶囊(艾速平)获得国家药品监督管理局颁发的药品注册批件,质子泵抑制剂能特异性抑制胃壁细胞中的H+- K+-ATP酶抑制胃酸分泌[1],是治疗酸相关性疾病的首选药物。艾司奥美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,具有比奥美拉唑更低的首过消除效应及更高的生物利用度,故而能更有效地抑制胃酸的分泌,广泛用于治疗酸相关性疾病。除此之外,对根除Hp有效。

正大天晴艾速平口服制剂与原研药品体外溶出行为一致、体内生物等效、鼻胃管体外给药等效,即质量和疗效一致,且质量稳定、疗效确切,有助于实现原研药的国产替代,减轻患者经济负担,具有积极的社会效益。同时,该产品选择肠溶微丸充填胶囊,易于吞咽,可大幅提高患者的顺应性,给药方式更为灵活,具有明显的临床优势。对于儿童、老年人、精神病患者、吞咽困难患者而言,这一优势更为明显。

目录

该药物作用机制、作用靶点、毒副反应等药理作用分析

药理作用 本品为胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂。埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体,通过特异性的质子泵抑制作用减少胃酸分泌,奥美拉唑的R-异构体和S-异构体具有相似的药效学特性。埃索美拉唑为弱碱性药物,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵),对基础胃酸分泌和受刺激后的胃酸分泌均产生抑制。胃食管反流病(GERD)患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后其24小时内维持胃内pH>4的平均时间分别为13小时和17小时。埃索美拉唑口服或静脉给药的效果相似。用AUC(血药浓度-时间曲线下面积)也可以显示口服给药后胃酸分泌抑制与药物暴露之间的关系。反流性食管炎患者口服埃索美拉唑40mg 4周,愈合率约为78%,8周后为93%。在抗酸药物治疗期间,胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。在一些长期口服埃索美拉唑治疗的患者中,观察到肠嗜铬样(ECL)细胞的增多,这可能与血清胃泌素水平的升高有关。在长期使用抗酸药物治疗期间,有胃腺囊肿发生率一定程度增多的报道。这些反应是显著抑制泌酸后的生理性反应,其为良性和可逆性的。毒性研究 在常规的单次及多次给药毒性研究、致畸和致突变等临床前相关试验研究中,没有证据显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害。大鼠口服消旋混合物(奥美拉唑)的致癌性研究发现了胃的肠嗜铬样(ECL)细胞增生和类癌。这些效应继发于胃酸产生的持续减少和显著的高胃泌素[2]血症,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠。使用包括质子泵抑制剂在内的任何方式降低胃液酸度,会增加胃内的细菌(一般在胃肠道存在)数量。用质子泵抑制剂治疗可能导致胃肠道感染(如沙门氏菌和弯曲杆菌)的风险略有增加。

参考文献