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细胞膜受体

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细胞膜受体（cell membrane receptor）是细胞表面的一种或一类分子，它们能识别、结合专一的生物活性物质（称配体），生成的复合物能激活和启动一系列物理化学变化，从而导致该物质的最终生物效应。细胞环境中各种因素的变化，是通过细胞膜受体的作用而影响细胞内的生理过程发生相应的变化。

定义

细胞膜受体也是镶嵌在膜脂质双分子层中的膜蛋白质。受体蛋白质一般由两个亚单位组成：裸露于细胞膜外表面的部分叫调节亚单位，即一般所说的受体，它能“识别”环境中的特异化学物质（如激素、神经递质、抗原、药物等）并与之结合；裸露于细胞内表面的部份叫催化亚单位，常见的是无活性的腺苷酸环化酶（AC）。一般将能被受体识别的环境中的特异化学物质叫信号或叫配体。配体所作用的细胞又叫那个配体的靶细胞。

一般来讲，受体与配体的结合有高度特异性。当某一配体与其靶细胞膜上的特异性受体结合时，调节亚单位构型变化，随即激活膜上的AC，在Mg2+存在的条件下，AC催化细胞内一系列生物化学反应，进而引起靶细胞生理功能的改变。也有的膜受体与配体结合后并不继发细胞内一系列生化反应，而是通过改变细胞膜对离子的通透性而产生生理效应。

“受体”这个名词在19世纪末20世纪初已经开始应用，当时认为药物作用时必须与靶细胞上与之互补的分子——受体——相结合后才能发挥效应。后来受体概念的应用逐渐扩展到药物以外的其他信息分子作用于细胞的过程。

化学组成结构

迄今所知，受体几乎都是蛋白质（糖蛋白、脂蛋白或糖脂蛋白）。

由于细胞内受体含量极微，有些受体稳定性又差，因此受体的分离、纯化比较困难。迄今只有从电鳐和电鳗的电器官中分离的乙酰胆碱的烟碱胆碱能受体和从正常人胎盘中分离的胰岛素受体已经得到纯度很高、数量足够的样品，因而对它们的结构也有了较多的了解。电鳐的乙酰胆碱的烟碱胆碱能受体是由分子量为26000～64000的四种亚基组成，从电鳗分离的受体则由分子量为42000和54000二种亚基组成。电子显微镜观察的结果表明，这种受体由5～6个直径为3～4纳米的亚基构成玫瑰花结状结构，其直径约8～9纳米，中心可能是离子通道。胰岛素受体的斯托克半径约68～72埃，分子量约30～100万，它主要由3种亚基：α（分子量约135000），β（分子量约95000）和γ（分子量约45000）组成。α亚基为结合亚基，亚基之间靠—S—S—相连，亚基内部还有—S—S一结构。

数量和分布

一种细胞膜可以含有几种不同的受体，如脂肪细胞膜上含有肾上腺素、胰高血糖素、胰岛素等近10种激素受体。它们的数目互不相同。同一受体在不同细胞膜上的受体数目也是不同的。一般的受体的密度为103～104个/细胞，但电鳐电器官上的乙酰胆碱的受体的密度和数量较大，分别为104～105微米2或1011个/细胞。受体的数目在正常生理条件下是恒定的，但由于细胞生理状态不同（如生长速度，分化程度，细胞周期等）和外界环境变化的影响，也会发生一定的改变。

受体在膜上的分布是不均匀的，经常相互聚集形成“簇”的形式。

调节

受体调节的因素和途径很复杂，在正常生理情况下受体数目受微环境影响而上升或下降，称为上升或下降调节。其中与受体结合的配体浓度对调节受体具有较重要的作用，例如，当动物或人的血液中胰岛素浓度较高时，靶细胞上的胰岛素受体浓度即下降，如果胰岛素浓度降低时，受体数目会迅速上升。受体的调节还可通过“负协同效应”来进行，即：受体-受体的相互作用会导致受体的亲和力发生变化。例如，受体与胰岛素分子的结合会促使受体与周围其他受体之间的相互作用，导致受体的亲和力下降，从而使胰岛素分子从受体上解离下来。