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| 环状糊精 |
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环状糊精（β-cyclodextrin简称β-CD）是淀粉经酸解环化生成的产物。它可以包络各种化合物分子，增加被包络物对光热、氧的稳定性，改变被包络物质的理化性质。
基本内容
中文名：环状糊精
简称：β-CD
概述
β-环糊精包合工艺是利用淀粉在环状糊精糖基转移酶作用下水解出的，以α-1，4糖甙键连接而成的一种环状低聚糖化合物即β环糊精(β-CD)将药物分子全部或部分包裹于其中而形成的一类非键化合物的制备技术。药物经β一环糊精包合后，能增加药物的溶解度和溶出速率，提高药物的稳定性，减少药物的刺激性，改善不良气味及拓宽药物剂型等，是近年来药剂工作者关注的研究课题。
药理作用
化学合成药物包合研究根据化学药物的理化性质和药理作用，其作为客体化合物被制备成包含物多是为了改良本身的不利因素，以便良好地被利用。如有人为了改善萘普生(Nap)的溶解度、溶出速率，促进吸收，降低口服后对胃粘膜的刺激等，研究了Nap在不同温度、不同浓度β-CD溶液中的溶解度及其热力学参数，测定紫外吸收光谱变化值，用连续递变法测定包含物组成的摩尔比。实验证明，包合物组成的摩尔比为1：1，温度升高，Nap?β-CD包含物的结合常数减少，包合物生成能增大，反应热为-2.92千焦/摩尔，包合过程为放热过程。第三代非甾体抗炎药双氯芬酸钠(DFS)，由于其水溶性差，对胃肠道有刺激性而影响广泛使用。北京医科大学谷福根等采用共沉淀法制备DFS?β-CD包合物，即用DFS5.13克，加适量乙醇微温使其溶解，另称取β-CD18.30克，加水在80℃恒温水浴中制成饱和溶液。在电动搅拌下，将DFS乙醇液缓缓加入β-CD液中，恒温搅拌1小时，停止加热，继续搅拌至室温，得白色混悬液，置冰箱中冷藏12小时，抽滤，沉淀物60℃干燥，过80目筛，干燥后备用。经红外光谱和差示扫描量热法测定表明，DFS与β-CD在水溶液中可形成1：1摩尔比的包合物，且包合物可明显提高DFS的溶解度(比原药增大1.77倍)，完全溶出仅需10分钟(原药需近30分钟)。他们用正交实验法筛选出包合物制备的最佳包合条件，包合温度为80℃，包含时间为5小时，搅拌强度为中等。维甲酸(RA)是维生素A在体内的代谢中间产物，主要影响骨生长和上皮代谢，也是人类癌肿的天然抑制剂，但有水溶性差，对光、热不稳定，易氧化等缺点。
理化性质
天然药物包合研究天然药物作为客体往往是多组混合物，而且混合客体的每个组分间存在着理化性质、分子结构的较大差异，这些是影响包合效果的直接因素。只有当客体的理化性质、分子大小和形状适合于主体所提供的空间要求时，包合效果才较好。在这方面国内有关研究人员也进行了积极的探索。如安徽省立医院胡世莲等采用正交实验法研究β-CD包合青皮、木香混合挥发油的工艺，通过对挥发油的利用率、包合物收得率及含油率的考察，优选出了主客比为6：1、包合温度为55℃、时间为3小时的最佳包含条件。北京海军总医院史成和选择水包合法、研磨法制备引流熊胆?β-CD包合物，有效地降低了熊胆的苦腥味。优选出的工艺条件为，主客比5：1，研磨时间为20分钟。5批包合物平均收率为97.6%，平均熊去氧胆酸含量为2.42%(RSD=0.83%)。鱼腥草素在水中溶解性差且不稳定，并有强烈的鱼腥气味。为改善此不良性质，武汉同济医科大学魏世超等，用研磨法按摩尔比1：1(质量比约1：4)分别称取鱼腥草素和β-CD，将β-CD置研钵中，加适量水研磨成均匀糊状，加入鱼腥草素，充分研磨均匀，抽滤，将所得物低温干燥，过60目筛备用。经测定证明，鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍，且溶出速率及稳定性增强，掩盖了不良气味。
主要用途
1. 在食品加工和保存过程中β-CD可以防止各种香料、油料、香辛料及其它易挥发物质的挥发，长期保持食品香味不变。β-CD可以保持易氧化、遇光分解、遇热易变质的色素、氨基酸和维生素等营养成份的稳定。
2. β-CD可以除去鱼、肉腥味及食品中补加维生素B等营养成份后的不愉快味道及其它食品中的异味，增加食品的适口性，也可以改善糖精和甜蜜素等甜味剂的口感。
3. β-CD对于含油量高的饮料，如：冰淇淋、咖啡饮料及其它乳化食品等均可使其形成长期移稳定的乳状液。若与食品乳化剂配合使用，乳化效果更佳。 4.β-CD可以使食品防腐剂、保鲜剂缓慢释放，提高防腐效果，延长食品保质期。
β －环状糊精在医药中的应用: 1．β-CD可防止硝基甘油、冰片、萘等药物的挥发；防止氯霉素、维生素、氨基酸及其它激素类药物氧化、光变质和热破坏，提高药物的稳定性。 2．β-CD可提高不溶性药品的水溶性；β-CD可使异羟洋地黄毒苷溶解度提高200倍，服后便于体内吸收，提高生物利用率。 3．β-CD可降低冬眠灵，苯二氨杂草等药物副作用，除去药物中的苦涩味。
4．β-CD可起免疫诱导剂的作用，抑制艾滋病毒的增殖。新型植物生长调节剂和农药增
5.β-CD可以调节植物激素，提高生物效应，能使果实早熟，提高糖份，增加色素，产量成倍增长。
6. β-CD可提高对光和热易分解、易挥发农药的稳定性，提高药用效果，减少农药对周围大气环境的污染。
β-CD在日用化工中有很高的使用价值β-CD可以防止化妆品增白剂损坏血酸氧化变褐提高增白效果，减少刺激性；四、用β-CD作有效成份配制脱臭剂： 脱臭效果极好，无任何副作用。环状糊精还可以把某些有臭气的物质包络起来，起到除臭作用。如有一种名叫“5—氟脲嘧啶”的抗肿瘤口服药，气味难闻，但在经与环状糊精掺和后，难闻的气味就被掩盖了。
油水相溶的桥梁
是一类由6个以上（常为6、7、8个）葡萄糖分子首尾相连而形成的环状低聚糖，具有十分奇特的空间结构——圆筒形的空心结构。由于其空腔内外“壁”上还“挂”有许多葡萄糖分子上的不同基团，故使环状糊精空腔的内外具有完全不同的性质：外表具有亲水性，内表具有亲油性。这样，通过其“两面性”，为难以共溶的油和水之间架设了一座“桥梁”，从而表现出神奇的妙用。
（1）清凉剂：将具有清凉解渴、消暑解乏、焕发精神等特殊功效的薄荷油与环状糊精混合并进入到其空腔里去，可解决因薄荷油难溶于水而无法配制薄荷饮料的难题，从而成功地为薄荷在冷饮及其它食品中的应用展现了可喜的前景。
（2）留香剂：将香料预先包络在环状糊精的空腔内后，可使散发花香的时间比天然花香长好几倍到几十倍，从而可以非常理想地作为塑料花朵的涂料以及化妆品、日用品以至食品的渗和留香剂。
（3）缓释剂：“拟除虫菊酯”是近年发展起来的一种药性高、对人畜毒性低、使用安全的农药，但它在农田中容易受紫外线的作用迅速分解而失去药效，在经与环状糊精掺和后，就可使药性缓慢释放，药效大大延长。
（4）保护剂：用无色、无味、可食的环状糊精喷洒于某些易氧化而引起变质的蔬菜、食品等表面可抵挡住光线对它们的氧化、分解作用而达到保鲜、保色、保味、延长存放时间的目的。[1]