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拉西地平是中國科技名詞。

漢字是用於記錄漢語，進行書面交流，傳承民族文化的書寫符號系統，也是最富有民族特色的中國書法藝術的載體，是中華民族智慧的結晶，它蘊藏着許許多多的文化內涵。

名詞解釋

拉西地平，是一種有機化合物，化學式為C26H33NO6，是一種特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，可用於治療高血壓。

基本信息

分子式：C26H33NO6

分子量：455.543

CAS號：103890-78-4

理化性質

密度：1.127g/cm3

熔點：174-175°C

沸點：558.4ºC

閃點：291.5ºC

折射率：1.540

外觀：白色至灰白色結晶性粉末

分子結構數據

摩爾折射率：126.78

摩爾體積（cm3/mol）：403.9

等張比容（90.2K）：1020.6

表面張力（dyne/cm）：40.7

極化率（10-24cm3）：50.26

計算化學數據

疏水參數計算參考值（XlogP）：4.5

氫鍵供體數量：1

氫鍵受體數量：7

可旋轉化學鍵數量：11

互變異構體數量：104

拓撲分子極性表面積：90.9

重原子數量：33

表面電荷：0

複雜度：805

同位素原子數量：0

確定原子立構中心數量：0

不確定原子立構中心數量：0

確定化學鍵立構中心數量：1

不確定化學鍵立構中心數量：0

共價鍵單元數量：1

藥品簡介 播報

藥理作用

為特異、強效持久的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，主要選擇性的阻滯血管平滑肌的鈣通道，擴張周圍動脈，減低周圍血管阻力，減低心臟後負荷，降低血壓。對血管與心臟的選擇性比近100。在正常志願者3～5mg，有劑量依賴性的外周血管阻力下降。不影響竇房或房室傳導，也不影響自律組織。

藥物動力學

口服腸道吸收迅速但不完全，絕對生物利用度30%～52%。血藥濃度達峰時間為30～150min。血漿蛋白結合率95%。消除半衰期約為8h。只在肝臟代謝，有4個藥理活性較低的代謝產物。70%的藥物以代謝產物形式隨糞便排出，其餘代謝產物隨尿排出。

禁忌症

1、嚴重主動脈狹窄。

2、對本藥或其他鈣通道阻滯藥過敏。

用法用量

拉西地平每日1次，早餐後口服2mg，1周後如降壓達顯效水平，則以原劑量維持，未達到顯效水平應每周遞增2mg，最大劑量為每日8mg。對照組服用非洛地平，每日2.5mg，逐漸加至10mg，最大劑量為每日20mg。

藥物相互作用

1、胺碘酮與鈣通道阻滯藥聯用可進一步減慢竇性心律，加重房室傳導阻滯。因此竇性心動過緩或存在房室傳導阻滯的患者應避免本藥與胺碘酮合用。

2、與β-受體阻滯藥合用耐受良好，對治療心絞痛與高血壓有利。但在左室功能不全、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者聯用β-受體阻滯藥與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥容易引起明顯低血壓和心臟抑制。如聯用本藥與β-受體阻滯藥，應仔細監測心功能，特別是有潛在心力衰竭的患者。

3、西咪替丁可增加本藥的血藥濃度。

4、地拉費定可抑制本藥由細胞色素P4503A4介導的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強。

5、在使用芬太尼麻醉時，合用鈣通道阻滯藥（如本藥）與β-受體阻滯藥可引起嚴重低血壓。估計相互作用可能發生時，應補充液體。

6、奎奴普汀/達福普汀是細胞色素P4503A4酶抑制劑，可升高本藥的血藥濃度。如合用，應監測不良反應，必要時減小用量。

7、雖然目前尚未報道本藥與沙奎那韋發生相互作用，但沙奎那韋對肝臟細胞色素P4503A4酶族有抑制作用，因此可能減少本藥的代謝，使本藥的血藥濃度升高，毒性增強。

8、鈣通道阻滯藥可增加非甾體類抗炎藥或口服抗凝藥引起胃腸出血的可能性，合用時應密切監測胃腸出血徵象。

9、雖然目前尚未報道與利福平發生相互作用，但利福平可誘導肝臟細胞色素P450酶系統，因此可能使本藥的血藥濃度降低，療效下降。

10、麻黃是含有麻黃鹼和偽麻黃鹼的天然藥物，對正常個體的血壓有不定的影響，可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免服用含麻黃製劑。