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熊果酸
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熊果酸
中文名称：熊果酸别称：乌索酸，乌苏酸提取来源：枇杷叶分子量：456.68

熊果酸以游离形式或与糖结合成苷的形式分布于约7个科46个属62种植物。主要为木犀科植物女贞(LigustrumlucidumAit.)叶，杜鹃药科植物熊果Actostaphylosuva-ursi(L.)Spreng，蔷薇科植物枇杷Eriobotryajaponica(Thunb.)Lindl.的叶，玄参科植物毛泡桐（Paulowniatomentosa(Thunb.)Steud.）叶，唇形科植物夏枯草(PrunellavulgarisL.)的全草，冬青科冬青属铁冬青(IlexrotundaThunb.)的叶等。研究发现：熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，可诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显著提高。体内试验证明，熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。^[1]

物化性质

熊果酸高含量为有光泽的棱柱状(无水乙醇)或细毛样针状结晶(稀乙醇)，低含量为棕黄色或黄绿色粉末，具特殊的气味，是存在于天然植物中的一种五环三萜类化合物。易溶于二氧六环，吡啶，溶于甲醇、乙醇、丁醇、丁酮，略溶于丙酮，微溶于苯、氯仿、乙醚，不溶于水和石油醚。

化学性质

提取来源自唇形科植物夏枯草(Prunella vulgaris L.)的全草，冬青科冬青属铁冬青(Ilex rotunda Thunb.)的叶等许多植物中。熊果酸具有抗癌、抗菌、抗炎、降血清转氨酶、降温和安定等作用；可作为药物、食品的乳化剂；动物试验证明，熊果酸具有抗糖尿病作用，对正常小鼠巨噬细胞的吞噬功能有明显增强作用。

药理药效

熊果酸是存在于天然植物中的一种三萜类化合物，具有镇静、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗溃疡、降低血糖等多种生物学效应，熊果酸还具有明显的抗氧化功能，因而被广泛地用作医药和化妆品原料。

保肝抗炎

熊果酸临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、血清转氨酶、消退黄疽、增进食欲、抗纤维化和恢复肝功能的作用，具有见效快、疗程短、效果稳定的特点。

抗肿瘤

熊果酸还对多种致癌、促癌物有抵抗作用，研究发现熊果酸能明显抑制HL－60细胞增殖，并诱导其凋亡；能使小鼠的巨噬细胞吞噬功能显着提高，能抑制人舌鳞癌细胞株TSCCa细胞增殖，对TSCCa细胞的半数生长的抑制剂量约为12.5μmol·L－1，在24h内表现为一定的量效关系；原位杂交显示熊果酸对TSCCa细胞的抑制作用与抑制核转录因子的原位表达有关。体内试验证明熊果酸可以明显增强机体免疫功能。说明熊果酸的抗肿瘤作用广泛，熊果酸极有可能成为低毒有效的新型抗癌药物。

抗氧化

熊果酸是一个较强的抗氧化剂。有实验表明熊果酸能抑制花生四烯酸代谢过程中5-脂氧化酶、环氧化酶活性，阻止前列腺素与白三烯生成，这可能是熊果酸抑制炎症反应、抑制脂质过氧化物的原因。Subbaramaiah等研究表明熊果酸能抑制人乳腺上皮细胞中的环氧化酶的转录，也由此抑制前列腺素生成。熊果酸的抗氧化作用对人体的抗衰老、皮肤祛斑、祛色素都有积极作用。

抗菌抗病毒

Tapondjou等通过醋酸扭体实验和热板法实验证实，熊果酸和羟基熊果酸有类似的抗炎抑菌作用。熊果酸能分别抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸诱导的超氧化物的产生。将熊果酸和fMLP加入细胞培养液中，熊果酸呈剂量依赖性抑制由fMLP诱导的45ku蛋白酪氨酸磷酸化。熊果酸还具有杀锥虫活性，在2g·L的浓度下孵育2h后，克氏锥虫鞭毛体的活动被完全抑制。

抗动脉粥样硬化

熊果酸可以降低家兔和大鼠血胆固醇(44%)和B-脂蛋白水平(50%)，具有降血脂、抗动脉粥样硬化作用。熊果酸能改善血脂异常引起的肝肾阴虚、耳鸣、口干、少寝、烦躁易怒、肢麻怕冷、便结等症，血脂疗效总有效率为95%。^[2]

抑制艾滋病病毒

人体免疫缺陷病毒(HIV)是获得性免疫缺陷综合症(AIDS)的致病因子。田英等通过临床试验证明熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有强的抑制作用，其50%抑制浓度(IC50)为8μmol/L。HIV-1蛋白酶是一个同型二聚体酶，熊果酸可能是通过抑制HIV-1蛋白酶的二聚作用来抑制HIV-1蛋白酶的活性，从而抑制HIV蛋白酶发挥作用。熊果酸及其丙二酸衍生物能够抑制HIV-1蛋白酶，其(IC50)分别为8和6μmol/L。

提取方法

将粉碎过的枇杷叶或女贞叶用乙醇回流提取，得到流浸膏状提取物，回收乙醇，上述提取物用水充分洗涤后干燥得到干浸膏，干浸膏用乙醇溶解后脱色，脱色液经回收乙醇后加水析出大量沉淀，调pH值至2－2.5，分离、收集沉淀物，并用水洗涤至中性，真空干燥，得到主要成份为熊果酸的粗提物。

毒理研究

熊果酸对精子有一定毒性作用，它能破坏胆间桥的肌动蛋白，打开桥键，产生共质体，抑制精子的形成, 利用这一作用有望开发成男性避孕药。^[3]