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苦杏仁,别名:杏仁。拉丁文名:Semen Armeniacae Amarum.为蔷薇科植物山杏,夏季采收成熟果实,除去果肉及核壳,取出种子,晒干。

主治功能: 有降气止咳平喘,润肠通便。用于咳嗽气喘,胸满痰多,血虚津枯,肠燥便秘。主产内蒙古、吉林、辽宁、河北、山西、陕西。杏仁分为甜杏仁及苦杏仁两种。我国南方产的杏仁属于甜杏仁(又名南杏仁),味道微甜、细腻,多用于食用,还可作为原料加入蛋糕、曲奇和菜肴中。

苦杏仁为常用中药材,药典收载本品为蔷薇科植物山杏Prunus armeniaca L.varansu Maxim.、西伯利亚杏Prunus sibirica L.、东北杏Prunus mandshurica ( Maxim.Koehne或杏Prunus armeniaca L.的干燥成熟种子。夏季采收成熟果实,除去果肉和核壳,取出种子,晒干。苦杏仁具有降气止咳平喘,润肠通便。用于咳嗽气喘,胸满痰多,肠燥便秘。

苦杏仁中止咳平喘的有效成分为苦杏仁苷,苦杏仁中不但含有苦杏仁苷,而且有能够分解苦杏仁苷的酶,这种酶在一定的温度、湿度下能被激活,使苦杏仁苷分解,产生出氢氰酸,故食入过量或生食可引起氢氰酸的中毒,抑制细胞呼吸,形成“细胞内窒息”组织缺氧。苦杏仁苷内服后,可在体内分解为氢氰酸和苯甲醛,氢氰酸对呼吸中枢可产生一定的抑制作用,使呼吸运动趋于安静而达到镇咳平喘的作用。

近年来,以苦杏仁苷为指标对中药苦杏仁的炮制进行了一些研究,其炮制方法在《中国药典》2015年版一部收载有苦杏仁、烛苦杏仁、炒苦杏仁。

苦杏仁炮制

方法: 取净苦杏仁样品12份,各3000g,分别照烛法,置夹层锅的沸水中,不断翻动,婵至种皮由皱缩至舒展,易搓去时,捞出,立即放入冷水中,用脱皮机除去种皮,当天及时低温干燥,采用几种不同的受热时间、冷浸时间对有效成份苦杏苷的含量影响较大。受热时间太短,无法脱皮,也不足以杀死苦杏仁酶,受热时间过长则会造成苦杏仁苷的损失,冷浸过程会使部分苷溶于水中,一部分苷发生水解,故冷浸时间不宜过长,干燥温度以低温为宜,温度过高容易泛油,外观色泽变黄,影响成品质量。苦杏仁在沸水受热时间在4-10分钟、冷浸时间10分钟以内,低温干燥比较合理,即容易脱皮,有效成分苦杏仁苷含量损失也不会太大,即能保证产品质量又能保证疗效。[1]

苦杏仁味苦,有小毒,剂量过大或使用不当容易中毒炮制后可以破坏酶,保存苷,使苦杏仁苷在体内胃酸作用下,缓缓分解,产生适量的氢氰酸,只起镇咳作用而不致引起中毒,能增强其润肠作用,使用安全,炮制后可除去非药用部位,便于有效成分煎出,提高药效。但炮制的受热时间、冷浸时间、干燥温度很关键。会影响到苦杏仁的外观性状及苦杏仁苷有效成分,因此控制好苦杏:炮制的受热时间、冷浸时间、干燥温度能保证饮片的质量。pH值、温度、氯化钠浓度和蛋白浓度等对苦杏仁蛋白功能特性影响显著。在pH4.0时,蛋白质的持水性、持油性、起泡性、乳化性及乳化稳定性最小,但此时杏仁蛋白的泡沫稳定性最佳;偏离等电点后,各项功能特性均有改善;在一定范围内,随温度升高,蛋白的功能特性略有增加;低浓度的氯化钠可改善蛋白起泡性及泡沫稳定性、乳化性及乳化稳定性;蛋白浓度增加,蛋白的起泡性及泡沫稳定性、乳化性及乳化稳定性增加。

药用价值

化学成分

含苦杏仁甙(amygdalin)约3%,脂肪油约50%,并含苦杏仁酶(emulsin)、苦杏仁甙酶(amygdalase)、樱叶酶(prunase)、醇腈酶(oxynitrilase),以及可溶性蛋白质.种子研碎后加水放置,苦杏仁甙受苦杏仁酶的作用,生成氢氰酸、苯甲醛和葡萄糖.化学成分研究进展:略

应用

镇咳、平喘作用

苦杏仁中含有苦杏仁苷,苦杏仁苷在体内能被肠道微生物酶或苦杏仁本身所含的苦杏仁酶水解,产生微量的氢氰酸与苯甲醛,对呼吸中枢有抑制作用,达到镇咳、平喘作用。《本草求真》记载“杏仁,既有发散风寒之能,复有下气除喘之力”。善止咳化痰而平喘,对肺系的主要病症咳嗽、痰多、喘息又有强烈的针对性,故古今医家将其作为肺系用药使用,无论内伤外感,新病痼疾,凡涉肺脏,多用之。采用豚鼠离体器官试验,杏仁水提取液能降低器官对氨水刺激的敏感性,对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡对气管平滑肌的兴奋作用,具有明显的止咳作用。采用SO2致咳法证明,给小鼠灌胃苦杏仁苷1mg/kg、10mg/kg、100mg/kg保持30min后,其对咳嗽频数的抑制率分别为26%、22.8%、25.3%。灌胃苦杏仁提取物48.3mg/kg的作用比等量苦杏仁苷强39.7%。苦杏仁因能促进肺表面活性物质(PS)的合成而有利于肺呼吸功能,苦杏仁不仅能促进PS的合成,而且可以改善各种有关肺的生理与生化指标(如肺均浆、肺水量、支气管灌洗中总磷脂及病理切片等)。

对消化系统的作用

杏仁味苦下气,且富含脂肪油。脂肪油能提高肠内容物对黏膜的润滑作用,故杏仁有润肠通便之功能。苦杏仁苷在经酶作用分解形成氢氰酸的同时,也产生苯甲醛,后者可抑制胃蛋白酶的活性,从而影响消化功能。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物以500mg/kg的剂量对四氯化碳处理的大鼠给药,发现它能抑AST、ALT水平和羟脯氨酸含量的升高,并抑制优球蛋白溶解时间的延长。杏仁水溶性部分的胃蛋白酶水解产物能抑制鼠肝结缔组织的增生,但不能抑制D-半乳糖胺引起的鼠AST、ALT水平升高。

抗炎、镇痛作用

脱脂苦杏仁的水提取物对乙酸所致的小鼠扭体反应和棉球所致的大鼠肉芽肿炎症的形成有抑制作用。用大鼠足关节浮肿法,静脉注射40mg/kg杏仁的水溶性蛋白质成分KR-A、KR-B5mg/kg时有抑制炎症作用。用小鼠萘醌致痛模型试验表明,KR-A或KR-B静脉给药5mg/kg时,抑痛率分别为40.7%和58.2%。它们对大鼠角叉菜胶性足肿,经口摄取的ED50分别为13.9mg/kg和6.4mg/kg。小鼠热板法和乙酸扭体法证实,苦杏仁苷有镇痛作用,但不同于吗啡的镇痛剂。苦杏仁苷分解产生的苯甲醛静安息香缩合酶作用生成安息香。安息香具有镇痛作用,因此国内有人用 苦杏仁治疗晚期肝癌可解除病人的痛苦,有的甚至不需服用止痛药。

抗肿瘤作用

20世纪初期苦杏仁苷首次从杏仁中分离出来,1920年在美国首次将苦杏仁苷用于治疗肿瘤。Ernest Krebs博士是第一个在美国将苦杏仁苷用于医药的人,并将它称为维生素B17。自20世纪50年代开始苦杏仁苷虽在美国、墨西哥等国家广泛流传用来治疗肿瘤,商品名为维生素B17或laetrile,但有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用并未得到FDA的承认,在学术界一直存有争议,存在两种截然相反的看法。赞成的一方认为,苦杏仁苷是一种维生素B17,具有预防和治疗肿瘤的作用,并提出一些理论与试验数据。如认为肿瘤细胞无氧降解占优势,最终产物为乳酸,偏酸性环境有利于提高β-葡萄糖苷酶的活性,促使苦杏仁苷在肿瘤细胞中分解出较多的苯甲醛和氢氰酸,而产生对肿瘤细胞的选择性杀伤作用。与此相反的观点却认为,苦杏仁苷根本不是维生素,也没有抗癌作用,甚至还是有毒物质。有关苦杏仁苷的抗肿瘤作用虽仍在争论,但在包括比利时、德国、意大利、墨西哥以及菲律宾在内的20多个国家内,制造和使用苦杏仁苷是合法的。

有关杏仁的抗肿瘤疗效,国内外均有大量报道,但结果不尽一致。佐滕昭彦(1979年)报道杏仁热水提取物的粗剂对人子宫颈肿瘤JTC-26株的抑制率为50%-70%。方文龙等(1986年)的研究结果表明,苦杏仁提取物腹腔注射或灌胃,对肝癌和肉瘤180的抑制率为61.7%-77.1%。车文一等(1987年)试验结果表明,从苦杏仁中提取的抗肿瘤有效成分给移植性肝癌小鼠腹腔注射300mg/kg、400mg/kg、600mg/kg,其肿瘤抑制率分别为72.0%、60.8%、51.0%。给小鼠自由摄取苦杏仁,可抑制艾氏腹水癌细胞的生长,并使生存期延长。还有报道苦杏仁苷可以防治二甲基亚硝胺诱导的肝癌,使肿瘤灶缩小。但麦维岐等(1981年)从苦杏仁中提取苦杏仁苷(10%水溶液)进行动物试验,结果表明对小鼠肝癌、S180等均无抑菌活性。由NCI(美国癌症协会)发起的有关苦杏仁苷对癌症疗效的人类病例观察于1978年结束但并未得出明显的结论。美国于1982年进行了多种前沿性临床试验,认为laetrile没有治疗癌症的临床价值。

有关杏仁抗肿瘤机理的研究

一部分学者认为癌细胞中含有大量β-葡萄糖苷酶,该酶能水解苦杏仁苷产生氢氰酸(HCN)、苯甲醛和葡萄糖。由于癌细胞缺少硫腈生成酶,该酶具有对HCN的解毒作用,使HCN变成无毒的硫腈化物,而正常细胞缺少β-葡萄糖苷酶而含有大量的硫腈生成酶。依据该理论,苦杏仁苷应该能够选择性杀死癌细胞,而对正常细胞几乎无害。

苦杏仁苷能帮助体内胰蛋白酶消化癌细胞的透明样黏蛋白膜,使体内白细胞更易接近癌细胞,并吞噬癌细胞。

有人发现苦杏仁苷类似NaSCN和NaOCN能够影响胸腺嘧啶核苷进入肝瘤细胞DNA和肿瘤细胞对磷酸盐及氨基酸的吸收。

降血糖作用

苦杏仁苷具有防治因抗肿瘤药阿脲引起的糖尿病的作用。采用阿脲诱发小鼠高血糖法证明,预先腹腔注射3g/kg苦杏仁苷48h后测血糖,结果表明苦杏仁苷可特异性地抑制阿脲所致的血糖升高,作用强度与血液中苦杏仁苷的浓度有关。

降血脂作用

临床报道,24名血脂为200~260的患者,每天给生杏仁100g作为主要脂肪源,3周后,血脂平均下降10.1%。85名高血脂患者每天服用75g大杏仁,连续服用4周,在停止服用后再继续观察4周。结果表明,大杏仁可以明显降低高血脂患者的血脂水平,其中以血清总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的下降最为明显,分别下降10.6%和8.1%,同时患者的高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)没有明显变化,载脂蛋白B(Apo B)明显下降,载脂蛋白A1(Apo A1)明显上升。Spiller(1990年)认为杏仁中的单不饱和脂肪酸有助于降低患者轻度升高的血脂,且无需严格限制饮食。

美容作用

根据肺合皮毛理论,在临床上对某些皮肤疾病可从宣肺法论治,配伍食用杏仁,常获捷效。现代研究证明,苦杏仁中所含的脂肪油可使皮肤角质层软化,润燥护肤,有保护神经末梢血管和组织器官的作用,并可抑杀细菌。此外,被酶水解所生成的HCN能够抑制体内的活性酪氨酸酶,消除色素沉着、雀斑、黑斑等,从而达到美容的效果。

其他作用

赵素莲等研究发现,给小鼠肌内注射苦杏仁苷能明显促进小鼠NK细胞活性以及刺激T淋巴细胞的转化增殖。李春华等在同一实验动物观察了苦杏仁苷对肝枯否细胞吞噬功能的影响,又用Ag-NOR法观察了与肝枯否细胞rDNA活化作用的关系。结果表明,苦杏仁苷[3mg/(只·d)]对其吞噬功能以及对肝枯否细胞rDNA活化均有非常明显的促进作用,具有增强机体免疫的功能。苦杏仁苷具有抗突变作用,能减少由安乃近、灭滴灵、丝裂霉素C等引起的微核多染性红细胞的数量。

苦杏仁油还有驱虫、杀菌作用,体外试验对人蛔虫、蚯蚓有杀死作用,并对伤寒、副伤寒杆菌有抗菌作用。杏仁还具有抗蛲虫和滴虫感染,治疗再生障碍性贫血作用。苦杏仁苷在治疗兔血吸虫病性肝纤维化和四氯化碳所致大鼠肝纤维化时也显示出了明显的疗效,其作用机理与增加肝血流量,提高胶原酶对Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ性胶原的降解活性,以及通过影响Ⅳ性胶原和板层素的代谢干扰了血窦毛细血管化的形成有关。

中医传承

各家论述

  • 《神农本草经》: 主咳逆上气雷鸣,喉痹,下气,产乳金疮,寒心奔豚。
  • 《本草经集注》: 解锡、胡粉毒。
  • 《名医别录》: 主惊癎,心下烦热,风气去来,时行头痛,解肌,消心下急,杀狗毒。
  • 《药性论》: 治腹痹不通,发汗,主温病。治心下急满痛,除心腹烦闷,疗肺气咳嗽,上气喘促。入天门冬煎,润心肺。可和酪作汤,益润声气。宿即动冷气。
  • 崔禹锡《食经》: 理风噤及言吮不开。
  • 《医学启源》: 除肺中燥,治风燥在于胸膈。《主治秘诀》云,润肺气,消食,升滞气。
  • 《滇南本草》: 止咳嗽,消痰润肺,润肠胃,消面粉积,下气。治疳虫。
  • 《本草纲目》: 杀虫,治诸疮疥,消肿,去头面诸风气皶疱。
  • 李杲: 苦杏仁下喘,治气也。桃仁疗狂,治血也。桃、苦杏仁俱治大便秘,当以气血分之。昼则难便,行阳气也;夜则难便,行阴血也。故虚人大便燥秘不可过泄者,脉浮在气,用苦杏仁、陈皮;脉沉在血,用桃仁、陈皮;所以俱用陈皮者,以手阳明与手太阴为表里也。贲门上,主往来,魄门下,主收闭。故王氏言,肺与大肠为通道也。
  • 《本草纲目》: 苦杏仁能散能降,故解肌、散风、降气、润燥、消积,治伤损药中用之。治疮杀虫,用其毒也。治风寒肺病药中,亦有连皮尖用者,取其发散也。
  • 《长沙药解》: 肺主藏气,降于胸膈而行于经络,气逆则胸膈闭阻而生喘咳,藏病而不能降,因以痞塞,经病而不能行,于是肿痛。苦杏仁疏利开通,破壅降逆,善于开痹而止喘,消肿而润燥,调理气分之郁,无以易此。其诸主治,治咳逆,调失音,止咯血,断血崩,杀虫NI,除ZHA刺,开耳聋,去目翳,平胬肉,消停食,润大肠,通小便,种种功效,皆其降浊消郁之能事也。
  • 《本草求真》: 苦杏仁,既有发散风寒之能,复有下气除喘之力,缘辛则散邪,苦则下气,润则通秘,温则宣滞行痰。苦杏仁气味俱备,故凡肺经感受风寒,而见喘嗽咳逆、胸满便秘、烦热头痛,与夫蛊毒、疮疡、狗毒、面毒、锡毒、金疮,无不可以调治。东垣论苦杏仁与紫菀,均属宣肺除郁开溺,而一主于肺经之血,一主于肺经之气;苦杏仁与桃仁,俱治便秘,而一治其脉浮气喘便秘,于昼而见;一治其脉沉狂发便秘,于夜而见。冯楚瞻论苦杏仁、栝萎,均属除痰,而一从腠理中发散以祛,故表虚者最忌;一从肠胃中清利以除,故里虚者切忌。诸药貌虽相同,而究实有分辨,不可不细审而详察也。但用苦杏仁以治便秘,须用陈皮以佐,则气始通。
  • 《药征》: 苦杏仁主治胸间停水,故治喘咳,而旁治短气结胸,心痛,形体浮肿。
  • 《本经疏证》: 麻黄汤、大青龙汤、麻黄苦杏仁甘草石膏汤、麻黄加术汤、麻黄苦杏仁薏苡甘草汤、厚朴麻黄汤、文蛤汤,皆麻黄、苦杏仁并用,盖麻黄主开散,其力悉在毛窍,非借苦杏仁伸其血络中气,则其行反濡缓而有所伤,则可谓麻黄之于苦杏仁,犹桂枝之于芍药,水母之于虾矣。
  • 《本草便读》: 凡仁皆降,故(苦杏仁)功专降气,气降则痰消嗽止。能润大肠,故大肠气闭者可用之。考苦杏仁之性似无辛味,似乎止有润降之功,而无解散立力,但风寒外束,肺气壅逆,不得不用此苦降之品,使气顺而表方得解,故麻黄汤用之,亦此意耳。桃仁、苦杏仁,其性相似,一入肝经血分,一入肺经气分。至于解毒杀虫,彼此均可,在乎用者之神明耳。

选方

  • 治肺寒卒咳嗽: 细辛25克(捣为末),苦杏仁25克(汤浸,去皮尖、双仁,麸炒微黄,研如膏)。上药,于铛中熔蜡半两,次下酥一分,入细辛、苦杏仁,丸如羊枣大。不计时候,以绵裹一丸,含化咽津。(《圣惠方》)
  • 治咳逆上气: 苦杏仁三升,熟捣如膏,蜜一升,为三分,以一分内苦杏仁捣,令强,更内一分捣之如膏,又内一分捣熟止。先食已含咽之,多少自在,日三。每服不得过半方寸匕,则痢。(《千金方》苦杏仁丸)
  • 治久患肺喘,咳嗽不止,睡卧不得者: 苦杏仁(去皮尖,微炒)25克,胡桃肉(去皮)25克。上件入生蜜少许,同研令极细,每50克作一十丸。每服一丸,生姜汤嚼下,食后临卧。(《杨氏家藏方》苦杏仁煎)
  • 治上气喘急: 桃仁、苦杏仁(并去双仁、皮尖,炒)各25克。上二味,细研,水调生面少许,和丸如梧桐子大。每服十丸,生姜、蜜汤下,微利为度。(《圣济总录》双仁丸)
  • 治气喘促浮肿,小便淋沥: 苦杏仁50克,去皮尖,熬研,和米煮粥极熟,空心吃二合。(《食医心镜》)
  • 治肺病咯血: 苦杏仁四十个,以黄蜡炒黄,研,入青黛5克,作饼,用柿饼一个,破开包药,湿纸裹,煨熟食之。(朱震亨)
  • 利喉咽,去喉痹,痰唾咳嗽,喉中热结生疮: 苦杏仁去皮熬令赤,和桂末,研如泥,绵裹如指大,含之。(《本草拾遗》)
  • 治久病大肠燥结不利: 苦杏仁400克,桃仁300克(俱用汤泡去皮),蒌仁十两(去壳净),三味总捣如泥;川贝八两,陈胆星四两(经三制者),同贝母研极细,拌入杏、桃、蒌三仁内。神曲四两研末,打糊为丸,梧子大。每早服15克,淡姜汤下。(《方脉正宗》)
  • 治暴下水泻及积痢: 苦杏仁二十粒(汤浸去皮尖),巴豆二十粒(去膜油令尽)。上件研细,蒸枣肉为丸,如芥子大,朱砂为衣。每服一丸,食前。(《杨氏家藏方》朱砂丸)
  • 治上气,头面风,头痛,胸中气满贲豚,气上下往来,心下烦热,产妇金疮: 苦杏仁一升,捣研,以水一斗滤取汁,令尽,以铜器螗火上从旦煮至日入,当熟如脂膏,下之。空腹酒服一方寸匕,日三,不饮酒者,以饮服之。(《千金方》苦杏仁膏)
  • 治眼疾翳膜遮障,但瞳子不破者: 苦杏仁三升(汤浸去皮尖、双人)。每一升,以面裹,于煻灰火中炮热,去面,研苦杏仁压取油,又取铜绿一钱与杏油同研,以铜箸点眼。(《圣济总录》苦杏仁膏)
  • 治鼻中生疮: 捣苦杏仁乳敷之;亦烧核,压取油敷之。(《千金方》)
  • 治诸疮肿痛: 苦杏仁去皮,研滤取膏,入轻粉、麻油调搽,不拘大人小儿。(《纲目》)
  • 治犬啮人: 苦杏仁五合,令黑,碎研成膏敷之。(《千金方》)
  • 清肺化痰丸:成份: 胆南星(砂炒)30g,苦杏仁60g,法半夏(砂炒)60g,枳壳(炒)60g,黄芩(酒炙)60g,川贝母30g,麻黄(炙)30g,桔梗60g,白苏子30g,瓜蒌子60g,陈皮60g,莱菔子(炒)30g,款冬花(炙)30g,茯苓60g,甘草30g。功效:降气化痰,止咳平喘。用法用量:口服。水蜜丸每次6g,大蜜丸每次1丸;日2次。

杏仁的适宜人群

  • 一般人群均可食用
  • 有呼吸系统问题的人更适合;癌症患者以及术后放化疗的人适宜食用;
  • 婴儿慎服,阴虚咳嗽及泄痢便溏者禁服。

注意事项

  • 阴虚咳嗽及大便溏泄者忌服。
  • 《本草经集注》:得火良。恶黄耆、黄芩、葛根。畏蘘草。
  • 《本草经疏》:阴虚咳嗽,肺家有虚热、热痰者忌之。
  • 《本草正》:元气虚陷者勿用,恐其沉降太泄。
  • 5.《本经逢原》:亡血家尤为切禁。


  • 6.《本草从新》:因虚而咳嗽便秘者忌之。

参考资料